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    Benzamide inhibitors of the P2X7 receptor
    2.
    发明授权
    Benzamide inhibitors of the P2X7 receptor 失效
    P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂

    公开(公告)号：US07071223B1

    公开(公告)日：2006-07-04

    申请号：US10748342

    申请日：2003-12-30

    申请人： Mark A Dombroski ,  Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

    发明人： Mark A Dombroski ,  Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

    IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/12

    CPC分类号： C07D249/12

    摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1–R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

    摘要翻译： 本发明提供下式的P2X 7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R 1〜R 3如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的病症，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

    Benzamide, heteroarylamide and reverse amides
    3.
    发明授权
    Benzamide, heteroarylamide and reverse amides 失效
    苯甲酰胺，杂芳基酰胺和反向酰胺

    公开(公告)号：US07214677B2

    公开(公告)日：2007-05-08

    申请号：US10292887

    申请日：2002-11-12

    申请人： Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

    发明人： Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

    IPC分类号： C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/24 ,  C07D279/16 ,  C07D409/12

    摘要： The present invention relates to novel to P2X7 inhibitors of formula I and to processes for their preparation, intermediates useful in their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The active compounds of the present invention are potent inhibitors of P2X7 and as such are useful in the treatment of inflammation, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及新型的式I的P2X 7 N抑制剂及其制备方法，可用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 本发明的活性化合物是P2X7的有效抑制剂，因此可用于治疗炎症，骨关节炎，类风湿性关节炎，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫性疾病和 其他疾病。

    Benzamide inhibitors of the P2X7 receptor
    6.
    发明授权
    Benzamide inhibitors of the P2X7 receptor 有权
    P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂

    公开(公告)号：US07176202B2

    公开(公告)日：2007-02-13

    申请号：US11260075

    申请日：2005-10-27

    申请人： Mark A. Dombroski ,  Allen J. Duplantier

    发明人： Mark A. Dombroski ,  Allen J. Duplantier

    IPC分类号： C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

    CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

    摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1–R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

    摘要翻译： 本发明提供下式的P2X 7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R 1〜R 3如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的病症，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

    Triazolo-pyridines anti-inflammatory compounds
    7.
    发明授权
    Triazolo-pyridines anti-inflammatory compounds 失效
    三唑并吡啶抗炎化合物

    公开(公告)号：US06696464B2

    公开(公告)日：2004-02-24

    申请号：US10094760

    申请日：2002-03-11

    申请人： Kim F. McClure ,  Michael A. Letavic ,  Mark A. Dombroski ,  Allen J. Duplantier ,  Ellen R. Laird

    发明人： Kim F. McClure ,  Michael A. Letavic ,  Mark A. Dombroski ,  Allen J. Duplantier ,  Ellen R. Laird

    IPC分类号： A61K3144

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates to novel triazolo-pyridines of the formula I wherein Het is an optionally substituted 5-membered heterocycle containing one to two heteroatoms selected from nitrogen, sulfur and oxygen wherein at least one of said heteroatoms atoms must be nitrogen; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)alkyl or other suitable substituents; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)alkyl or other suitable substituents; s is an integer from 0-5; to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the present invention are potent inhibitors of MAP kinases, preferably p38 kinase. They are useful in the treatment of inflammation, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, repurfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型三唑并 - 吡啶，其中Het是含有一至二个选自氮，硫和氧的杂原子的任选取代的五元杂环，其中至少一个所述杂原子必须是氮; R 2， 选自氢，（C 1 -C 6）烷基或其它合适的取代基; R 3选自氢，（C 1 -C 6）烷基或其它合适的取代基; s是0的整数 -5;用于制备的中间体，含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物是MAP激酶的有效抑制剂，优选p38激酶。 它们可用于治疗炎症，骨关节炎，类风湿性关节炎，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

    Benzamide inhibitors of the P2X7 receptor
    9.
    发明授权
    Benzamide inhibitors of the P2X7 receptor 有权
    P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂

    公开(公告)号：US07671053B2

    公开(公告)日：2010-03-02

    申请号：US12147212

    申请日：2008-06-26

    申请人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier

    发明人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier

    IPC分类号： C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06

    CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

    摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1-R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

    摘要翻译： 本发明提供下式的P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R1-R3如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的病症，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。