公开(公告)号：US07678787B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11449376

申请日：2006-06-08

申请人： Amedeo A. Failli ,  Gavin D. Heffernan ,  Arthur A. Santilli ,  Dominick A. Quagliato ,  Richard D. Coghlan ,  Patrick M. Andrae ,  Susan C. Croce ,  Emily S. Shen ,  Eugene J. Trybulski

发明人： Amedeo A. Failli ,  Gavin D. Heffernan ,  Arthur A. Santilli ,  Dominick A. Quagliato ,  Richard D. Coghlan ,  Patrick M. Andrae ,  Susan C. Croce ,  Emily S. Shen ,  Eugene J. Trybulski

IPC分类号： A61P15/18 ,  A61K31/55 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides pyrrolobenzodiazepine pyridine carboxamides selected from those of Formula (1), which act as follicle stimulating hormone receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing the compounds of Formulae (1) and (2).

摘要翻译： 本发明提供了选自式（1）的吡咯并苯并二氮杂吡啶甲酰胺，其作为促卵泡激素受体拮抗剂。 本发明还提供使用式（1）和（2）的化合物的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07687623B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11432200

申请日：2006-05-11

申请人： Amedeo A. Failli ,  Dominick A. Quagliato ,  Gavin Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Emily S. Shen

发明人： Amedeo A. Failli ,  Dominick A. Quagliato ,  Gavin Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Emily S. Shen

IPC分类号： A61P15/18 ,  A61K31/55 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2, R3, and B are as defined in the accompanying specification. Methods of making such compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供式或其药学上可接受的盐的化合物，其中R，R 1，R 2，R 3和B如所附说明书所定义。 还提供了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07691848B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11365035

申请日：2006-03-01

申请人： Amedeo A. Failli ,  Dominick Quagliato ,  Patrick Andrae ,  Gavin D. Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Emily S. Shen

发明人： Amedeo A. Failli ,  Dominick Quagliato ,  Patrick Andrae ,  Gavin D. Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Emily S. Shen

IPC分类号： A61P15/18 ,  A61K31/55 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides pyrrolobenzodiazepine arylcarboxamides selected from those of Formula (1), which act as follicle stimulating hormone receptor antagonists, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了选自作为促卵泡激素受体拮抗剂的式（1）的吡咯并苯并二氮杂芳基羧酰胺，以及药物组合物和利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07645752B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11622649

申请日：2007-01-12

申请人： Robert E. McDevitt ,  Yanfang Li ,  Albert J. Robichaud ,  Gavin D. Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Ronald C. Bernotas

发明人： Robert E. McDevitt ,  Yanfang Li ,  Albert J. Robichaud ,  Gavin D. Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Ronald C. Bernotas

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/10 ,  C07D403/02 ,  C07D209/30 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of the 5-hydroxtryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-2A receptors and which are inhibitors of norepinephrine reuptake. The compounds of the invention, and pharmaceutical composition thereof, are useful in the treatment of disorders related to or associated with the 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxtryptamine-2A receptors or with norepinephrine reuptake inhibition.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其是5-羟色胺-6和5-羟色胺-2A受体的调节剂，它们是去甲肾上腺素再摄取的抑制剂。 本发明的化合物及其药物组合物可用于治疗与5-羟色胺-6和5-羟色胺-2A受体相关或与其相关的病症或去甲肾上腺素再摄取抑制。

公开(公告)号：US20070203120A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11622649

申请日：2007-01-12

申请人： Robert E. McDevitt ,  Yanfang Li ,  Albert J. Robichaud ,  Gavin D. Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Ronald C. Bernotas

发明人： Robert E. McDevitt ,  Yanfang Li ,  Albert J. Robichaud ,  Gavin D. Heffernan ,  Richard D. Coghlan ,  Ronald C. Bernotas

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of the 5-hydroxtryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-2A receptors and which are inhibitors of norepinephrine reuptake. The compounds of the invention, and pharmaceutical composition thereof, are useful in the treatment of disorders related to or associated with the 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxtryptamine-2A receptors or with norepinephrine reuptake inhibition.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其是5-羟色胺-6和5-羟色胺-2A受体的调节剂，它们是去甲肾上腺素再摄取的抑制剂。 本发明的化合物及其药物组合物可用于治疗与5-羟色胺-6和5-羟色胺-2A受体相关或与其相关的病症或去甲肾上腺素再摄取抑制。

公开(公告)号：US5128328A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US783053

申请日：1991-10-25

申请人： Arie Zask ,  Richard D. Coghlan

发明人： Arie Zask ,  Richard D. Coghlan

IPC分类号： C07F9/653 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07F9/653 ,  C07F9/65583

摘要： The compound of the formula: ##STR1## positioned so that the gem-diphosphonic acid carbon atom is in the 4- or 5-position; R.sup.1 is alkyl or arylalkyl; R.sup.2 is hydrogen, 2- or 3-pyridinyl or 3-,5- or 6-alkylpyridin-2-yl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that when the gem-bisphosphonic acid substituted carbon atom is in 4-position, R.sup.1 is other than alkyl, used in the treatment of disease states involving calcium metabolism.

摘要翻译： 下式的化合物：其中定位使得偕二膦酸碳原子在4-或5-位; R1是烷基或芳基烷基; R2是氢，2-或3-吡啶基或3-，5-或6-烷基吡啶-2-基; 或其药学上可接受的盐，条件是当偕二膦酸取代的碳原子在4-位时，R 1不是烷基，用于治疗涉及钙代谢的疾病状态。

公开(公告)号：US06835745B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10340425

申请日：2003-01-10

申请人： Richard D. Coghlan ,  William F. Fobare ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

发明人： Richard D. Coghlan ,  William F. Fobare ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  C07D327/08 ,  C07D333/12

摘要： This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein, R1, R2, R3, X, and Y are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有结构，其中R 1，R 2，R 3，X和Y如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。