公开(公告)号：US07960380B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12725669

申请日：2010-03-17

申请人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

发明人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4255 ,  C07D275/02 ,  C07D233/54 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D239/02 ,  C07D211/00 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些新型化合物，其用于制备这些化合物，用于调节核激素受体肝X受体（LXR）α（NR1H3）和/或bgr; （NR1H2）和治疗和/或预防包括心血管疾病如动脉粥样硬化的临床病症; 炎性疾病，阿尔茨海默病，与胰岛素抵抗相关的脂质紊乱（血脂异常），2型糖尿病和代谢综合征的其他表现，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100227847A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12725669

申请日：2010-03-17

申请人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

发明人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些新型化合物，其用于制备这些化合物，用于调节核激素受体肝X受体（LXR）α（NR1H3）和/或bgr; （NR1H2）和治疗和/或预防包括心血管疾病如动脉粥样硬化的临床病症; 炎性疾病，阿尔茨海默病，与胰岛素抵抗相关的脂质紊乱（血脂异常），2型糖尿病和代谢综合征的其他表现，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07723333B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11813470

申请日：2006-01-09

申请人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

发明人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155 ,  C07D275/02 ,  C07D233/54 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D239/02 ,  C07D211/00 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些新型化合物，其用于制备这些化合物，用于调节核激素受体肝X受体（LXR）α（NR1H3）和/或bgr; （NR1H2）和治疗和/或预防包括心血管疾病如动脉粥样硬化的临床病症; 炎性疾病，阿尔茨海默病，与胰岛素抵抗相关的脂质紊乱（血脂异常），2型糖尿病和代谢综合征的其他表现，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20090005353A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11813470

申请日：2006-01-09

申请人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

发明人： Anders Broo ,  Robert Judkins ,  Lanna Li ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Pernilla Sandberg ,  Marianne Swanson ,  Lars Weidolf ,  Kay Brickmann ,  Patrik Holm

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D211/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain novel compounds of the formula (I) to processes for preparing such compounds, to their the utility in modulation of nuclear hormone receptors Liver X Receptor (LXR) α (NR1H3) and/or β (NR1H2) and in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases such as atherosclerosis; inflammatory diseases, Alzheimer's disease, lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, type 2 diabetes and other manifestations of the metabolic syndrome, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些新化合物，其用于制备这些化合物，用于调节核激素受体肝X受体（LXR）α（NR1H3）和/或β（NR1H2）和在 治疗和/或预防包括心血管疾病如动脉粥样硬化的临床病症; 炎性疾病，阿尔茨海默病，与胰岛素抵抗相关的脂质紊乱（血脂异常），2型糖尿病和代谢综合征的其他表现，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08785681B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13046288

申请日：2011-03-11

申请人： Anders Broo ,  Johan Gottfries ,  Michael Kossenjans ,  Li Lanna ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Kristina A. Nilsson ,  Bengt Ohlsson ,  Maria Thorstensson ,  Per Olof Sjögren

发明人： Anders Broo ,  Johan Gottfries ,  Michael Kossenjans ,  Li Lanna ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Kristina A. Nilsson ,  Bengt Ohlsson ,  Maria Thorstensson ,  Maria Boije

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C323/00 ,  C07C325/00 ,  C07C335/00 ,  C07C381/00

CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C271/28 ,  C07C309/66 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/04

摘要： The present invention relates to 2-(substituted sulphur, sulphone or sulphoxide)-3-(substituted phenyl)propionic acid derivatives, 2-(substituted oxygen)-3-(substituted phenyl)propionic acid derivatives, benzoic acid derivatives, and derivatives of 2-methyl-2-(phenoxy or phenylthio)propanoic acid and 2-(methyl or ethyl)-2-(phenoxy or phenylthio)butanoic acid, to processes for preparing such compounds, to their use in the treatment of inflammatory conditions, and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及2-（取代的硫，砜或亚砜）-3-（取代的苯基）丙酸衍生物，2-（取代的氧）-3-（取代的苯基）丙酸衍生物，苯甲酸衍生物及其衍生物 2-（苯氧基或苯硫基）丙酸和2-（甲基或乙基）-2-（苯氧基或苯硫基）丁酸，用于制备这些化合物，用于治疗炎性病症，以及 含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110166157A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13046288

申请日：2011-03-11

申请人： Anders Broo ,  Johan Gottfries ,  Michael Kossenjans ,  Li Lanna ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Kristina A. Nilsson ,  Bengt Ohlsson ,  Maria Thorstensson ,  Maria Boije ,  Per Olof Sjögren

发明人： Anders Broo ,  Johan Gottfries ,  Michael Kossenjans ,  Li Lanna ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Kristina A. Nilsson ,  Bengt Ohlsson ,  Maria Thorstensson ,  Maria Boije ,  Per Olof Sjögren

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07C69/78 ,  A61K31/255 ,  C07C69/635 ,  A61K31/216 ,  C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  C07D241/04 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C271/28 ,  C07C309/66 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/04

摘要： The present invention relates to 2-(substituted sulphur, sulphone or sulphoxide)-3-(substituted phenyl)propionic acid derivatives, 2-(substituted oxygen)-3-(substituted phenyl)propionic acid derivatives, benzoic acid derivatives, and derivatives of 2-methyl-2-(phenoxy or phenylthio)propanoic acid and 2-(methyl or ethyl)-2-(phenoxy or phenylthio)butanoic acid, to processes for preparing such compounds, to their use in the treatment of inflammatory conditions, and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及2-（取代的硫，砜或亚砜）-3-（取代的苯基）丙酸衍生物，2-（取代的氧）-3-（取代的苯基）丙酸衍生物，苯甲酸衍生物及其衍生物 2-（苯氧基或苯硫基）丙酸和2-（甲基或乙基）-2-（苯氧基或苯硫基）丁酸，用于制备这些化合物，用于治疗炎性病症，以及 含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110021534A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12530443

申请日：2008-03-07

申请人： Anders Broo ,  Johan Gottfries ,  Michael Kossenjans ,  Li Lanna ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Kristina A. Nilsson ,  Bengt Ohlsson ,  Maria Thorstensson ,  Maria Boije ,  Olof Sjogren

发明人： Anders Broo ,  Johan Gottfries ,  Michael Kossenjans ,  Li Lanna ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Kristina A. Nilsson ,  Bengt Ohlsson ,  Maria Thorstensson ,  Maria Boije ,  Olof Sjogren

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C309/66 ,  C07C303/30 ,  C07C321/20 ,  C07C319/20 ,  C07C69/612 ,  C07C67/28 ,  C07C69/614 ,  C07D213/55 ,  C07D295/185 ,  C07D263/32 ,  C07C317/44 ,  C07C315/04 ,  A61K31/255 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/421 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C271/28 ,  C07C309/66 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/04

摘要： The present invention relates to 2-(substituted sulphur, sulphone or sulphoxide)-3-(substituted phenyl) propionic acid derivatives, 2-(substituted oxygen)-3-(substituted phenyl) propionic acid derivatives, benzoic acid derivatives, and derivatives of 2-methyl-2-(phenoxy or phenylthio)propanoic acid and 2-(methylor ethyl)-2-(phenoxy or phenylthio)butanoic acid, to processes for preparing such compounds, to their use in the treatment of inflammatory conditions, and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及2-（取代的硫，砜或亚砜）-3-（取代的苯基）丙酸衍生物，2-（取代的氧）-3-（取代的苯基）丙酸衍生物，苯甲酸衍生物及其衍生物 2-（苯氧基或苯硫基）丙酸和2-（甲基 - 乙基）-2-（苯氧基或苯硫基）丁酸制备此类化合物的方法，用于治疗炎性病症，以及 含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20060199857A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10561126

申请日：2004-06-16

申请人： Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Anna Maria Persdotter Boije ,  Patrik Holm

发明人： Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Anna Maria Persdotter Boije ,  Patrik Holm

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  C07C317/30 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07D333/18

摘要： Substituted 3-phenylpropionic acid derivatives, processes for preparing such compounds, their utility in treating clinical conditions including lipid disorders (dyslipidemias) whether or not associated with insulin resistance, methods for their therapeutic use and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 取代的3-苯基丙酸衍生物，制备这些化合物的方法，它们在治疗临床病症中的应用，包括脂质紊乱（血脂异常），不论是否与胰岛素抵抗有关，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20060142389A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10560657

申请日：2004-06-16

申请人： Carl-Johan Aurell ,  Mikael Dahlstrom ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Anna Minidis ,  Bengt Ohlsson ,  Erica Stahle

发明人： Carl-Johan Aurell ,  Mikael Dahlstrom ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Anna Minidis ,  Bengt Ohlsson ,  Erica Stahle

IPC分类号： A61K31/205 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C235/20 ,  C07B2200/07

摘要： A compound selected from one or more of the following: a (1R,2S)-2-hydroxyindan-1-amine salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propanoic acid; an L-arginine salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino-2-oxoethoxyphenyl)propanoic acid; a tert-butylamine salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino-2-oxoethoxyphenyl)propanoic acid; a choline salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propanoic acid; an adamantylamine salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propanoic acid; a N-benzyl-2-phenylethanaminium salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propanoic acid; a N-benzyl-2-(benzylamino) ethanaminium salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propanoic acid; or a tris(hydroxymethyl)methylamine salt of (2S)-2-ethoxy-3-(4-{2-[hexyl(2-phenylethyl)amino]-2-oxoethoxy}phenyl)propanoic acid.

摘要翻译： 选自下列一种或多种的化合物：（2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基） 氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）丙酸; （2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基-2-氧代乙氧基苯基）丙酸的L-精氨酸盐; （2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基-2-氧代乙氧基苯基）丙酸的叔丁基胺盐; （2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）丙酸的胆碱盐; （2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）丙酸的金刚烷基胺盐; （2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）丙酸的N-苄基-2-苯基乙胺盐; （2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）丙酸的N-苄基-2-（苄基氨基）乙胺盐; 或（2S）-2-乙氧基-3-（4- {2- [己基（2-苯基乙基）氨基] -2-氧代乙氧基}苯基）丙酸的三（羟甲基）甲胺盐。

公开(公告)号：US20070208059A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11547048

申请日：2005-03-30

申请人： Leifeng Cheng ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Anna Boije

发明人： Leifeng Cheng ,  Eva-Lotte Lindstedt-Alstermark ,  Anna Boije

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其制备方法，它们用于治疗肥胖，精神病和神经障碍，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。