公开(公告)号：US20110295007A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13188486

申请日：2011-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US08039473B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12841195

申请日：2010-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20100311971A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12841195

申请日：2010-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20080214561A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12002997

申请日：2007-12-19

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20120309969A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13495093

申请日：2012-06-13

申请人： André Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： André Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US09079919B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13476094

申请日：2012-05-21

申请人： Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Wolfgang Wostl

发明人： Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The present invention provides spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的螺 - [1,3] - 恶嗪和螺 - [1,4] - 氧氮杂，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US08785436B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13467085

申请日：2012-05-09

申请人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Alessandra Polara ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Alessandra Polara ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120295900A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13467085

申请日：2012-05-09

申请人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Alessandra Polara ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： Hans Hilpert ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Alessandra Polara ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D265/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D495/04 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/16 ,  A61P19/02 ,  A61K31/535 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  A61P3/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120232084A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13478144

申请日：2012-05-23

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P1/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is concerned with novel sulfonamides of formula I wherein R1, R2, Ar, Hetaryl, m and n are as described in the description and claims. The compounds are orexin receptor antagonists, useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型磺酰胺，其中R 1，R 2，Ar，杂芳基，m和n如说明书和权利要求中所述。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，可用于治疗食欲素途径参与的病症。

公开(公告)号：US20110313165A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13161534

申请日：2011-06-16

申请人： Sabine Kolczewski ,  Emmanuel Pinard

发明人： Sabine Kolczewski ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D455/02 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I-A or I-B wherein X, R1, R2 and R3 are defined herein; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer thereof. The compounds of formulas I-A and I-B are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1), and have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors, suitable in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I-A或I-B化合物，其中X，R 1，R 2和R 3在本文中定义; 或其药学上可接受的酸加成盐，或其相应的对映异构体和/或其旋光异构体。 式I-A和I-B的化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，并且对甘氨酸转运蛋白2（GlyT-2）抑制剂具有良好的选择性，适用于治疗神经和神经精神障碍。