公开(公告)号：US20120264790A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13461264

申请日：2012-05-01

申请人： Josef PERNERSTORFER ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Matthias SCHAEFER ,  Alena SAFAROVA ,  Marcel PATEK

发明人： Josef PERNERSTORFER ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Matthias SCHAEFER ,  Alena SAFAROVA ,  Marcel PATEK

IPC分类号： C07C61/40 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/04 ,  A61P3/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P5/00 ,  A61P5/16 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/196

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R20至R22和R50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120264698A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13253332

申请日：2011-10-05

申请人： Hao Chen ,  Alexel Miagkov ,  Lisa Leary ,  Ming Liu ,  Qi Su

发明人： Hao Chen ,  Alexel Miagkov ,  Lisa Leary ,  Ming Liu ,  Qi Su

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573 ,  A61K31/664 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K38/13 ,  A61K31/436 ,  A61P37/00 ,  A61P19/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/16 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61K31/48

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D271/04

摘要： Dopamine reuptake inhibitors, and their analogs, are disclosed for treating and delaying the progression of autoimmune diseases.

摘要翻译： 多巴胺再摄取抑制剂及其类似物被公开用于治疗和延缓自身免疫性疾病的进展。

公开(公告)号：US20120263695A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13390210

申请日：2010-08-11

申请人： Jurgen Schrezenmeir ,  Knut Heller

发明人： Jurgen Schrezenmeir ,  Knut Heller

IPC分类号： A61K35/74 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P31/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P5/16 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  C12N1/20 ,  G01N27/26 ,  C12Q1/68 ,  A61P37/00

CPC分类号： C12Q1/689 ,  A23L33/135 ,  A23V2002/00 ,  A23Y2220/35 ,  A23Y2220/67 ,  A61K35/747

摘要： The invention relates to a pharmaceutical and/or dietetic composition for increasing the impact of the immune defense of higher living beings, wherein bacteria of the species Lactobacillus fermentum from at least one of the strains K1-Lb1 or K1-Lb6 or K2-Lb4 or K6-Lb4 or K7-Lb1 or K8-Lb1 or K9-Lb6 are contained in order to control the adaptive and natural immune defense by means of T helper 1 and T helper 2 cells and/or bacteria of the species Lactobacillus fermentum from at least one of the strains K2-Lb6 or K11-Lb3 are contained in order to strengthen the native immune defense.

摘要翻译： 本发明涉及用于增加高级生物的免疫防御的影响的药物和/或饮食组合物，其中来自至少一种菌株K1-Lb1或K1-Lb6或K2-Lb4的发酵乳杆菌种类的细菌或 包含K6-Lb4或K7-Lb1或K8-Lb1或K9-Lb6，以便至少通过T辅助细胞1和T辅助细胞2细胞和/或发酵乳杆菌种类的细菌来控制适应性和自然免疫防御 包含一个菌株K2-Lb6或K11-Lb3，以加强天然免疫防御。

公开(公告)号：US20120245194A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13496095

申请日：2010-09-15

申请人： Mark Ginsberg ,  Christiane Kummer

发明人： Mark Ginsberg ,  Christiane Kummer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/04 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P31/14 ,  A61P5/16 ,  A61P35/00 ,  C07D221/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D221/06

摘要： The present invention is directed to novel compounds that are able to inhibit the interaction of paxillin or its paralogues, including leupaxin or Hic-5, with alpha.4 integrin or its binding partners that regulate signaling events downstream of the paxillin-alpha.4 interaction. The present invention further relates to methods for therapeutic use of such compounds and pharmaceutical compositions of such compounds for the treatment of a disease or condition.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制桩蛋白或其旁系同源物（包括亮激肽或Hic-5）与调节paxillin-α4相互作用下游信号传导事件的α4整联蛋白或其结合配偶体的相互作用的新型化合物 。 本发明还涉及这种化合物的治疗用途和这些化合物的药物组合物用于治疗疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20120201831A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13416783

申请日：2012-03-09

申请人： Jochen G. Salfeld ,  Michael Roguska ,  Michael Paskind ,  Subhashis Banerjee ,  Daniel Edward Tracey ,  Michael White ,  Zehra Kaymakcalan ,  Boris Labkovsky ,  Paul Sakorafas ,  Geertruida M. Veldman ,  Amy Venturini ,  Angela Widom ,  Stuart Friedrich ,  Nicholas W. Warne ,  Angela Kantor ,  John Gawain Elvin ,  Alexander Robert Duncan ,  Elaine Joy Derbyshire ,  Sara Carmen ,  Stephen Smith ,  Thor Las Holtet ,  Sarah Leila Du Fou

发明人： Jochen G. Salfeld ,  Michael Roguska ,  Michael Paskind ,  Subhashis Banerjee ,  Daniel Edward Tracey ,  Michael White ,  Zehra Kaymakcalan ,  Boris Labkovsky ,  Paul Sakorafas ,  Geertruida M. Veldman ,  Amy Venturini ,  Angela Widom ,  Stuart Friedrich ,  Nicholas W. Warne ,  Angela Kantor ,  John Gawain Elvin ,  Alexander Robert Duncan ,  Elaine Joy Derbyshire ,  Sara Carmen ,  Stephen Smith ,  Thor Las Holtet ,  Sarah Leila Du Fou

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P31/14 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/04 ,  G01N33/566 ,  C07K14/54 ,  C12N5/071 ,  C07K16/24

CPC分类号： C07K16/244 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/30 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： Human antibodies, preferably recombinant human antibodies, that specifically bind to human interleukin-12 (hIL-12) are disclosed. Preferred antibodies have high affinity for hIL-12 and neutralize hIL-12 activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hIL-12 and for inhibiting hIL-12 activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hIL-12 activity is detrimental. Nucleic acids, vectors and host cells for expressing the recombinant human antibodies of the invention, and methods of synthesizing the recombinant human antibodies, are also encompassed by the invention.

摘要翻译： 公开了特异性结合人白细胞介素-12（hIL-12）的人抗体，优选重组人抗体。 优选的抗体对hIL-12具有高亲和力，并在体外和体内中和hIL-12活性。 本发明的抗体可以是全长抗体或其抗原结合部分。 本发明的抗体或抗体部分可用于检测hIL-12和抑制hIL-12活性，例如在患有hIL-12活性有害的病症的人类受试者中。 用于表达本发明的重组人抗体的核酸，载体和宿主细胞以及合成重组人抗体的方法也包括在本发明中。

公开(公告)号：US20120035179A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13043895

申请日：2011-03-09

申请人： Sara S. Hadida-Ruah ,  Mark Miller ,  Ashvani Singh ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida-Ruah ,  Mark Miller ,  Ashvani Singh ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/357 ,  A61K31/351 ,  A61K31/415 ,  A61K31/472 ,  C12N5/071 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/53 ,  A61P11/00 ,  A61P27/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/10 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P5/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I useful as modulators of ABC transporter activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein RB, n, B, RC, RD, RE, A, and Z are described generally and in classes and subclasses below.The present invention also provides pharmaceutical compositions, methods and kits associated with Formula I, useful for as modulators, and for the treatments of disease and disease conditions associated with ABC transporter proteins.

摘要翻译： 本发明提供了可用作ABC转运蛋白活性调节剂的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中RB，n，B，RC，RD，RE，A和Z通常在下面的类别和亚类中进行描述。 本发明还提供了与式I相关的药物组合物，方法和试剂盒，其用作调节剂，以及用于治疗与ABC转运蛋白相关的疾病和疾病状况。

公开(公告)号：US20110008357A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12786095

申请日：2010-05-24

申请人： Tariq Ghayer ,  Richard W. Dixon ,  Michael Roguska ,  Michael White ,  Boris Labkovsky ,  Jochen Salfeld ,  Alexander Robert Duncan ,  Simon Mark Brocklehurst ,  John Mankovich ,  Celia Patricia Shorrock ,  Julia Elizabeth Thompson ,  Simon Nicholas Lennard

发明人： Tariq Ghayer ,  Richard W. Dixon ,  Michael Roguska ,  Michael White ,  Boris Labkovsky ,  Jochen Salfeld ,  Alexander Robert Duncan ,  Simon Mark Brocklehurst ,  John Mankovich ,  Celia Patricia Shorrock ,  Julia Elizabeth Thompson ,  Simon Nicholas Lennard

IPC分类号： A61K39/395 ,  C12P21/00 ,  C12N5/07 ,  C12N15/63 ,  C40B30/04 ,  C07K2/00 ,  C07K14/00 ,  C07K16/24 ,  C07H21/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/08 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P5/16 ,  A61P5/18 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07K16/244 ,  A61K31/519 ,  A61K31/56 ,  A61K38/13 ,  A61K39/3955 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/622 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  A61K39/395 ,  A61K31/00

摘要： Antibodies that bind human interleukin-18 (hIL-18) are provided, in particular antibodies that bind epitope(s) of human IL-18. The antibodies can be, for example, entirely human antibodies, recombinant antibodies, or monoclonal antibodies. Preferred antibodies have high affinity for hIL-18 and neutralize hIL-18 activity in vitro and in vivo. An antibody of the invention can be a full-length antibody or an antigen-binding portion thereof. Method of making and method of using the antibodies of the invention are also provided. The antibodies, or antibody portions, of the invention are useful for detecting hIL-18 and for inhibiting hIL-18 activity, e.g., in a human subject suffering from a disorder in which hIL-18 activity is detrimental.

摘要翻译： 提供了结合人白细胞介素-18（hIL-18）的抗体，特别是结合人IL-18表位的抗体。 抗体可以是例如完全是人抗体，重组抗体或单克隆抗体。 优选的抗体对hIL-18具有高亲和力，并在体外和体内中和hIL-18活性。 本发明的抗体可以是全长抗体或其抗原结合部分。 还提供了制备方法和使用本发明抗体的方法。 本发明的抗体或抗体部分可用于检测hIL-18和抑制hIL-18活性，例如在患有hIL-18活性有害的病症的人类受试者中。

公开(公告)号：US20100311644A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12786370

申请日：2010-05-24

申请人： Daria Mochly-Rosen

发明人： Daria Mochly-Rosen

IPC分类号： A61K38/02 ,  A61K38/16 ,  A61K38/10 ,  A61P5/16 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C12N9/1205

摘要： A method of changing or otherwise converting the biological activity of a PKC peptide agonist to a peptide antagonist is described. The method involves substituting one or more amino acid residues so as to effect a change in charge in the peptide and/or to otherwise make the sequence similar to a sequence derived from the PKC binding site on the RACK protein for the respective PKC enzyme. Methods of inhibiting the activity of a PKC enzyme, and various peptide antagonists of εPKC are also disclosed.

摘要翻译： 描述了将PKC肽激动剂的生物活性改变或以其它方式转化为肽拮抗剂的方法。 该方法包括用一个或多个氨基酸残基取代，以便实现肽中电荷的变化和/或以其它方式使得序列与衍生自针对相应PKC酶的RACK蛋白上的PKC结合位点的序列相似。 还公开了抑制PKC酶的活性和各种PKC的肽拮抗剂的方法。

公开(公告)号：US20050159359A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11021517

申请日：2004-12-23

申请人： John Reed ,  Richard Houghten ,  Adel Nefzi ,  John Ostresh ,  Clemencia Pinilla ,  Kate Welsh

发明人： John Reed ,  Richard Houghten ,  Adel Nefzi ,  John Ostresh ,  Clemencia Pinilla ,  Kate Welsh

IPC分类号： C12Q1/02 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K5/11 ,  C07K5/117 ,  C07K7/04 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/37 ,  A61K38/52 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027

摘要： The invention provides isolated agents having a core peptide selected from the group consisting of Core peptides 5 through 39 and 42 through 55, wherein the agent derepresses an IAP-inhibited caspase. Also provided is an isolated agent having a core structure selected from any of the structures shown in FIGS. 5, 9, 10, 14B, and 21-24 wherein said agent derepresses an IAP-inhibited caspase. The invention further provides a method of derepressing an IAP-inhibited caspase. The method consists of contacting an IAP-inhibited caspase with an effective amount of an agent to derepress an IAP-inhibited caspase, the agent having a core motif selected from the group consisting of a core peptide having a sequence set forth in any of Core peptides 4 through 39 and 42 through 55, and a core structure selected from the group consisting of TPI759, TPI882, TPI914 or TPI927. The methods of the invention also can be used for promoting apoptosis in a cell and for reducing the severity of a pathology characterized by reduced levels of apoptosis. Methods for identifying agents that derepress an IAP-inhibited caspase are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了具有选自核心肽5至39和42至55的核心肽的分离的试剂，其中所述试剂减阻IAP抑制的半胱天冬酶。 还提供了一种隔离剂，其具有选自图1和图2所示的任何结构的芯结构。 5,9,10,14B和21-24，其中所述药物抑制IAP抑制的半胱天冬酶。 本发明还提供了一种去抑制IAP抑制的半胱天冬酶的方法。 该方法包括使IAP抑制的半胱天冬酶与有效量的试剂接触以对抑制IAP-抑制的半胱天冬酶进行脱保护，该试剂具有选自核心肽的核心基序，所述核心基序具有核心肽 4至39和42至55，以及选自TPI759，TPI882，TPI914或TPI927的核心结构。 本发明的方法还可用于促进细胞凋亡和降低以凋亡水平降低为特征的病理学的严重性。 还提供了用于鉴定抑制IAP抑制的半胱天冬酶的药剂的方法。

公开(公告)号：US06911426B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10302811

申请日：2002-11-21

申请人： John C. Reed ,  Richard A. Houghten ,  Adel Nefzi ,  John M. Ostresh ,  Clemencia Pinilla ,  Kate Welsh

发明人： John C. Reed ,  Richard A. Houghten ,  Adel Nefzi ,  John M. Ostresh ,  Clemencia Pinilla ,  Kate Welsh

IPC分类号： C12Q1/02 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K5/11 ,  C07K5/117 ,  C07K7/04 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/37

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027

摘要： The invention provides isolated agents having a core peptide selected from the group consisting of Core peptides 5 through 39 and 42 through 55, wherein the agent derepresses an IAP-inhibited caspase. Also provided is an isolated agent having a core structure selected from any of the structures shown in FIGS. 5, 9, 10, 14B, and 21-24 wherein said agent derepresses an IAP-inhibited caspase. The invention further provides a method of derepressing an IAP-inhibited caspase. The method consists of contacting an IAP-inhibited caspase with an effective amount of an agent to derepress an IAP-inhibited caspase, the agent having a core motif selected from the group consisting of a core peptide having a sequence set forth in any of Core peptides 4 through 39 and 42 through 55, and a core structure selected from the group consisting of TPI759, TPI882, TPI914 or TPI927. The methods of the invention also can be used for promoting apoptosis in a cell and for reducing the severity of a pathology characterized by reduced levels of apoptosis. Methods for identifying agents that derepress an IAP-inhibited caspase are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了具有选自核心肽5至39和42至55的核心肽的分离的试剂，其中所述试剂减阻IAP抑制的半胱天冬酶。 还提供了一种隔离剂，其具有选自图1和图2所示的任何结构的芯结构。 5,9,10,14B和21-24，其中所述试剂去抑制IAP抑制的半胱天冬酶。 本发明还提供了一种去抑制IAP抑制的半胱天冬酶的方法。 该方法包括使IAP抑制的半胱天冬酶与有效量的试剂接触以对抑制IAP-抑制的半胱天冬酶进行脱保护，该试剂具有选自核心肽的核心基序，所述核心基序具有核心肽 4至39和42至55，以及选自TPI759，TPI882，TPI914或TPI927的核心结构。 本发明的方法还可用于促进细胞凋亡和降低以凋亡水平降低为特征的病理学的严重性。 还提供了用于鉴定抑制IAP抑制的半胱天冬酶的药剂的方法。