公开(公告)号：US20060111349A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11227699

申请日：2005-09-15

申请人： Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith ,  Lawrence Tardibono ,  Tao Zhang

发明人： Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith ,  Lawrence Tardibono ,  Tao Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/12

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A, Q, Y, R5, m and J are defined herein, are useful in the treatment of tumors and cancers such as mastocytosis/mast cell leukemia, gastrointestinal stromal tumors (GIST), germ cell tumors, small cell lung carcinoma (SCLC), sinonasal natural killer/T-cell lymphoma, testicular cancer (seminoma), thyroid carcinoma, malignant melanoma, ovarian carcinoma, adenoid cystic carcinoma, acute myelogenous leukemia (AML), breast carcinoma, pediatric T-cell acute lymphoblastic leukemia, neuroblastoma, mast cell leukemia, angiosarcoma, anaplastic large cell lymphoma, endometrial carcinoma, and prostate carcinoma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中A，Q，Y，R 5，m和J如本文所定义，可用于治疗肿瘤 和肥大细胞增多症/肥大细胞白血病，胃肠道间质肿瘤（GIST），生殖细胞肿瘤，小细胞肺癌（SCLC），鼻窦自然杀伤/ T细胞淋巴瘤，睾丸癌（精原细胞瘤），甲状腺癌，恶性黑素瘤， 卵巢癌，腺样囊性癌，急性骨髓性白血病（AML），乳腺癌，儿科T细胞急性淋巴细胞白血病，成神经细胞瘤，肥大细胞白血病，血管肉瘤，间变性大细胞淋巴瘤，子宫内膜癌和前列腺癌。

公开(公告)号：US07388012B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11227698

申请日：2005-09-15

申请人： Andrew Crew ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Tao Zhang

发明人： Andrew Crew ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Tao Zhang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/381 ,  A61K31/497 ,  C07D215/14 ,  C07D409/12 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A and J are defined herein, are useful in the treatment of tumors and cancers such as mastocytosis/mast cell leukemia, gastrointestinal stromal tumors (GIST), germ cell tumors, small cell lung carcinoma (SCLC), sinonasal natural killer/T-cell lymphoma, testicular cancer (seminoma), thyroid carcinoma, malignant melanoma, ovarian carcinoma, adenoid cystic carcinoma, acute myelogenous leukemia (AML), breast carcinoma, pediatric T-cell acute lymphoblastic leukemia, neuroblastoma, mast cell leukemia, angiosarcoma, anaplastic large cell lymphoma, endometrial carcinoma, and prostate carcinoma.

摘要翻译： 式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中A和J在本文中定义，可用于治疗肿瘤和癌症如肥大细胞增多症/肥大细胞白血病，胃肠道间质瘤（GIST） ，生殖细胞肿瘤，小细胞肺癌（SCLC），鼻窦自然杀伤/ T细胞淋巴瘤，睾丸癌（精原细胞瘤），甲状腺癌，恶性黑素瘤，卵巢癌，腺样囊性癌，急性骨髓性白血病（AML），乳腺癌 ，儿科T细胞急性淋巴细胞白血病，神经母细胞瘤，肥大细胞白血病，血管肉瘤，间变性大细胞淋巴瘤，子宫内膜癌和前列腺癌。

公开(公告)号：US20060063773A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11227698

申请日：2005-09-15

申请人： Andrew Crew ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Tao Zhang

发明人： Andrew Crew ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Tao Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A and J are defined herein, are useful in the treatment of tumors and cancers such as mastocytosis/mast cell leukemia, gastrointestinal stromal tumors (GIST), germ cell tumors, small cell lung carcinoma (SCLC), sinonasal natural killer/T-cell lymphoma, testicular cancer (seminoma), thyroid carcinoma, malignant melanoma, ovarian carcinoma, adenoid cystic carcinoma, acute myelogenous leukemia (AML), breast carcinoma, pediatric T-cell acute lymphoblastic leukemia, neuroblastoma, mast cell leukemia, angiosarcoma, anaplastic large cell lymphoma, endometrial carcinoma, and prostate carcinoma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：

公开(公告)号：US20060235031A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11095162

申请日：2005-03-31

申请人： Lee Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas Werner ,  Michael Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas Werner ,  Michael Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： A61K31/52

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4， X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1 在本文中定义，抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防过度增殖性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢的疾病和状况 神经系统。

公开(公告)号：US07829717B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US11227699

申请日：2005-09-15

申请人： Arlindo L. Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith ,  Lawrence Tardibono ,  Tao Zhang

发明人： Arlindo L. Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith ,  Lawrence Tardibono ,  Tao Zhang

IPC分类号： C07D215/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/12

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A, Q, Y, R5, m and J are defined herein, are useful in the treatment of tumors and cancers such as mastocytosis/mast cell leukemia, gastrointestinal stromal tumors (GIST), germ cell tumors, small cell lung carcinoma (SCLC), sinonasal natural killer/T-cell lymphoma, testicular cancer (seminoma), thyroid carcinoma, malignant melanoma, ovarian carcinoma, adenoid cystic carcinoma, acute myelogenous leukemia (AML), breast carcinoma, pediatric T-cell acute lymphoblastic leukemia, neuroblastoma, mast cell leukemia, angiosarcoma, anaplastic large cell lymphoma, endometrial carcinoma, and prostate carcinoma.

摘要翻译： 式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中A，Q，Y，R 5，m和J如本文所定义，可用于治疗肿瘤和癌症如肥大细胞增多症/肥大细胞 白血病，胃肠道间质瘤（GIST），生殖细胞肿瘤，小细胞肺癌（SCLC），鼻窦自然杀伤/ T细胞淋巴瘤，睾丸癌（精原细胞瘤），甲状腺癌，恶性黑素瘤，卵巢癌，腺样囊性癌，急性 骨髓性白血病（AML），乳腺癌，儿科T细胞急性淋巴细胞白血病，成神经细胞瘤，肥大细胞白血病，血管肉瘤，间变性大细胞淋巴瘤，子宫内膜癌和前列腺癌。

公开(公告)号：US20060074082A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11227346

申请日：2005-09-15

申请人： Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith

发明人： Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A, Q, Y, R5 and J are defined herein, are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中A，Q，Y，R 5和J如本文所定义，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07439256B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11227346

申请日：2005-09-15

申请人： Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith

发明人： Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  An-Hu Li ,  Li Qiu ,  Alun Smith

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A, Q, Y, R5 and J are defined herein, are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中A，Q，Y，R 5和J如本文所定义，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20120196847A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13446629

申请日：2012-04-13

申请人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

公开(公告)号：US08735405B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13446629

申请日：2012-04-13

申请人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

发明人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。

公开(公告)号：US20120077979A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13308694

申请日：2011-12-01

申请人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。