公开(公告)号：US20100087434A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12618025

申请日：2009-11-13

申请人： Andrew P. Degnan ,  Kevin W. Gillman ,  Derek J. Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Ramkumar Rajamani ,  Ying Han ,  George O. Tora

发明人： Andrew P. Degnan ,  Kevin W. Gillman ,  Derek J. Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Ramkumar Rajamani ,  Ying Han ,  George O. Tora

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutical compositions, and their use in treating disorders associated with an excess or imbalance of tachykinins or serotonin or both.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其药物组合物及其在治疗与速激肽或5-羟色胺或两者的过量或不平衡相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08383821B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12618025

申请日：2009-11-13

申请人： Andrew P. Degnan ,  Kevin W. Gillman ,  Derek J. Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Ramkumar Rajamani ,  Ying Han ,  George O. Tora

发明人： Andrew P. Degnan ,  Kevin W. Gillman ,  Derek J. Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Ramkumar Rajamani ,  Ying Han ,  George O. Tora

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutical compositions, and their use in treating disorders associated with an excess or imbalance of tachykinins or serotonin or both.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其药物组合物及其在治疗与速激肽或5-羟色胺或两者的过量或不平衡相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06228872B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09435529

申请日：1999-11-08

申请人： Gene M. Dubowchik ,  Jonathan L. Ditta ,  David P. Provencal ,  Derek J. Denhart

发明人： Gene M. Dubowchik ,  Jonathan L. Ditta ,  David P. Provencal ,  Derek J. Denhart

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the design, synthesis, and the peptidyl-prolyl isomerase (PPIase or rotamase) inhibitory activity of novel pyrrolidinemethyl diamide and carbamate compounds that are neurotrophic agents (i.e. compounds capable of stimulating growth or proliferation of nervous tissue) and that bind to immunophilins such as FKBP12 and inhibit their rotamase activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经营养剂（即能够刺激神经组织的生长或增殖的化合物）的新型吡咯烷基甲基二酰胺和氨基甲酸酯化合物的设计，合成和肽基 - 脯氨酰异构酶（PPIase或旋转异构酶）抑制活性， 免疫亲和素如FKBP12并抑制它们的旋转异构酶活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07105516B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10662493

申请日：2003-09-15

申请人： Derek John Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Dalton King ,  John E. Macor ,  Lawrence R. Marcin ,  Ronald J. Mattson ,  Zhaoxing Meng

发明人： Derek John Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Dalton King ,  John E. Macor ,  Lawrence R. Marcin ,  Ronald J. Mattson ,  Zhaoxing Meng

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D413/06 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof and pharmaceutically acceptable formulations comprising said compounds useful for the treatment of premature ejaculation, depression, attention deficit hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, post-traumatic stress disorder and substance abuse disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物和药学上可接受的制剂，其包含用于治疗早泄，抑郁，注意力缺陷多动障碍，强迫症，创伤后应激障碍 和物质滥用障碍。

公开(公告)号：US06908931B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10812245

申请日：2004-03-29

申请人： Gene M. Dubowchik ,  Jonathan L. Ditta ,  Stephen R. Bertenshaw

发明人： Gene M. Dubowchik ,  Jonathan L. Ditta ,  Stephen R. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D217/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D217/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses a series of tetrahydroisoquinolines of formula I which are antagonists of the human melatonin MT2 receptor and are useful as chronobiotic and sleep agents.

摘要翻译： 本发明包括一系列式I的四氢异喹啉，它们是人褪黑素MT2受体的拮抗剂，可用作时代生物和睡眠剂。

公开(公告)号：US06777437B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10091232

申请日：2002-03-05

申请人： Ronald J. Mattson ,  Derek John Denhart ,  Jeffrey A. Deskus ,  Jonathan L. Ditta ,  Lawrence R. Marcin ,  James R. Epperson ,  John D. Catt ,  Dalton King ,  Mendi A. Higgins

发明人： Ronald J. Mattson ,  Derek John Denhart ,  Jeffrey A. Deskus ,  Jonathan L. Ditta ,  Lawrence R. Marcin ,  James R. Epperson ,  John D. Catt ,  Dalton King ,  Mendi A. Higgins

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof and pharmaceutically acceptable formulations comprising said compounds useful for the treatment of depression, anxiety disorders, premature ejaculation, chronic pain, obsessive-compulsive disorder, feeding disorders, premenstrual dysphoric disorder, panic disorders and psychotic disorders including bipolar disorder and schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物和药学上可接受的制剂，其包含用于治疗抑郁症，焦虑症，早泄，慢性疼痛，强迫症，进食障碍，经前焦虑症的所述化合物 障碍，惊恐障碍和精神障碍，包括双相性精神障碍和精神分裂症。