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公开(公告)号：US5442056A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US245101
申请日：1994-05-17
IPC分类号： C07D477/02 , C07F7/18 , C07D487/00
CPC分类号： C07D477/02 , C07F7/1892
摘要： The present invention is directed to a process of making 2-aryl carbapenems of formula 1 from a compound of formula A. ##STR1## wherein compound A is reacted with a silyl protected boronic acid compound of the formula B: ##STR2## and wherein Ar is selected from the group consisting of: ##STR3##
摘要翻译： 本发明涉及由式A的化合物制备式1的2-芳基碳杂青霉烯的方法。其中化合物A与式B的甲硅烷基保护的硼酸化合物反应：其中 Ar选自以下组：
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公开(公告)号：US5618934A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US387307
申请日：1995-02-27
申请人： Ann E. DeCamp , Edward J. J. Grabowski , Mark A. Huffman , Lyndon C. Xavier , Nobuyoshi Yasuda , Guo-Jie Ho , David J. Mathre
发明人： Ann E. DeCamp , Edward J. J. Grabowski , Mark A. Huffman , Lyndon C. Xavier , Nobuyoshi Yasuda , Guo-Jie Ho , David J. Mathre
IPC分类号： C07D477/02 , C07F7/18 , C07F5/02
CPC分类号： C07F7/1892 , C07D477/02
摘要： The present invention is directed to a compound represented by the structural formula: ##STR1## wherein Z-- represents a negatively charged counterion.
摘要翻译： 本发明涉及由结构式表示的化合物：其中Z代表带负电荷的抗衡离子。
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3.发明授权Asymmetric synthesis of (S)-(-)-6-chloro-4- cyclopropyl-3,4-dihydro-4-[(2-pyridyl)ethynyl]-2(1H)-quinazolinone 失效（S） - （ - ） - 6-氯-4-环丙基-3,4-二氢-4 - [（2-吡啶基）乙炔基] -2（1H） - 喹唑啉酮的不对称合成
公开(公告)号：US5434152A
公开(公告)日：1995-07-18
申请号：US148476
申请日：1993-11-08
IPC分类号： C07D239/80 , C07D401/06 , A61K31/535 , A61K31/505 , C07D265/14 , C07D265/24
CPC分类号： C07D401/06 , C07D239/80 , Y02P20/55
摘要： An asymmetric synthesis of (S)-(-)-6-chloro-4-cyclopropyl-3,4-dihydro-4-[(2-pyridyl)ethynyl]-2(1H)-quinazolinone comprises the chiral addition of 2-pyridylacetylide to N.sup.1 -protected 6-chloro-4-cyclopropyl-2-quinazolinone followed by removal of the protecting group.
摘要翻译： （S） - （ - ） - 6-氯-4-环丙基-3,4-二氢-4 - [（2-吡啶基）乙炔基] -2（1H） - 喹唑啉酮的不对称合成包括手性添加2- 吡啶基乙酰基至N-保护的6-氯-4-环丙基-2-喹唑啉酮，随后除去保护基。
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公开(公告)号：US5457201A
公开(公告)日：1995-10-10
申请号：US374399
申请日：1995-01-17
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/505 , C07D239/80 , C07D239/82
CPC分类号： C07D401/06
摘要： A chiral resolution process is described for the purification of a substituted chiral quinazoline, by salt formation with a resolving agent, followed by crystallization.
摘要翻译： 描述了通过用拆分剂形成盐，随后结晶来纯化取代的手性喹唑啉的手性拆分方法。
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公开(公告)号：US5064964A
公开(公告)日：1991-11-12
申请号：US506056
申请日：1990-04-09
IPC分类号： C07D471/20 , C07D491/147 , C07D491/22 , C07D495/22
CPC分类号： C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22
摘要： A unique process for preparing certain (2R-trans)hexahydroaroquinolizines, especially (2R-trans)-N-[2-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2'-oxospiro[aro-[2,3-a]-quinolizine-2,4'-imidazolidin]-3'-yl) ethyl)-methanesulfonamide from (2R-trans)-N-[2-[(2-cyano-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-aro-[2,3-a]quinolizin-2-yl)amino]ethyl]methanesulfonamide is described.
摘要翻译： 特别是（2R-反式）-N- [2-（1,3,4,6,7,12b-六氢-2'-氧代螺[aro- [2']）的制备某些（2R-反式）六氢喹诺酮， （2R-反式）-N- [2 - [（2-氰基 - （1,3,4,5-四氢 - 咪唑并[3,2-a]喹喔啉-2,3'-基] -3'-基）乙基） - 甲磺酰胺 6,7,12b-六氢 - 氨基 - [2,3-a]喹啉-2-基）氨基]乙基]甲磺酰胺。
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6.发明授权Process for the desilylation of a 4-silyloxy-tetrahydro-pyran-2-one 失效4-甲硅烷氧基 - 四氢 - 吡喃-2-酮脱甲硅烷基化方法
公开(公告)号：US5650523A
公开(公告)日：1997-07-22
申请号：US696449
申请日：1991-05-06
IPC分类号： A61K31/365 , A61K31/366 , A61P3/06 , B01J27/12 , C07B51/00 , C07B61/00 , C07D309/30 , C07D405/06 , C07F7/18
CPC分类号： C07D405/06 , C07D309/30 , C07F7/1856 , Y02P20/55
摘要： A process is described for the removal of a silyl protecting group from the 4-hydroxy group of a tetrahydro-pyran-2-one moiety.
摘要翻译： 描述了从四氢 - 吡喃-2-酮部分的4-羟基除去甲硅烷基保护基的方法。
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公开(公告)号：US4942235A
公开(公告)日：1990-07-17
申请号：US324138
申请日：1989-03-16
IPC分类号： C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22
CPC分类号： C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22
摘要： A unique process for preparing certain (2R-trans)hexahydroaroquinolizines, especially (2R-trans)-N-[2-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2'-oxospiro[aro-[2,3-a]-quinolizine-2,4'-imidazolidin]-3'-yl)ethyl)-methanesulfonamide from (2R-trans)-N-[2-[(2-cyano-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-aro-[2,3-a]quinolizin-2-yl)amino]ethyl]methanesulfonamide is described.
摘要翻译： 特别是（2R-反式）-N- [2-（1,3,4,6,7,12b-六氢-2'-氧代螺[aro- [2']）的制备某些（2R-反式）六氢喹诺酮， （2R-反式）-N- [2 - [（2-氰基 - （1,3,4,5-四氢 - 咪唑并[3,2-a]喹喔啉-2,3'-基] -3'-基）乙基） - 甲磺酰胺 6,7,12b-六氢 - 氨基 - [2,3-a]喹啉-2-基）氨基]乙基]甲磺酰胺。
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8.发明授权Processes and intermediates for the preparation of 5-oxygenated HMG-CoA reductase inhibitors 失效制备5-氧化型HMG-COA还原酶抑制剂的方法和中间体
公开(公告)号：US5059696A
公开(公告)日：1991-10-22
申请号：US493595
申请日：1990-03-15
申请人： Robert K. Anderson , Ann E. DeCamp , Alan T. Kawaguchi , Anthony O. King , Sander G. Mills , Ralph P. Volante
发明人： Robert K. Anderson , Ann E. DeCamp , Alan T. Kawaguchi , Anthony O. King , Sander G. Mills , Ralph P. Volante
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/351 , A61P3/06 , C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07D309/30 , C07F7/1856
摘要： This invention discloses novel intermediates and novel process for their preparation where said intermediates are useful for the preparation of 5-oxygenated derivatives (T) of lovastatin and analogs thereof at the 8-acyl side chain and 6-position of the polyhydronaphthyl ring. Said derivatives of lovastatin (T) and analogs thereof are useful in treating hypercholesterolemia and are disclosed in the U.S. Pat. No. 4,963,538. ##STR1##
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9.发明授权
公开(公告)号：US4845237A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US38580
申请日：1987-04-15
IPC分类号： C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D309/30
摘要： A novel acylation process using an alkali metal bromide and a dialkylaminopyridine to form a sterically hindered ester functionality from an alkanoyl chloride and an alcohol is disclosed.
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10.发明授权Hydrogenation process for the formation of 3,5-dihydro HMG-CoA reductase inhibitors 失效用于形成3,5-二氢HMG-CoA还原酶抑制剂的氢化方法
公开(公告)号：US4826999A
公开(公告)日：1989-05-02
申请号：US92803
申请日：1987-09-03
IPC分类号： C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D309/30
摘要： A novel hydrogenation process, using a homogenous iridium or rhodium catalyst for selectively adding hydrogen to the 3,5 positions in the polyhydronaphthyl ring of lovastatin, simvastatin or C-8-acyl or C-6-substituted analogs thereof, is disclosed.
摘要翻译： 公开了一种新的氢化方法，其使用均匀的铱或铑催化剂选择性地向洛伐他汀，辛伐他汀或C-8-酰基或C-6-取代的类似物的多氢萘环中的3,5位置加氢。
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