公开(公告)号：US5650523A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US696449

申请日：1991-05-06

申请人： Ann E. DeCamp ,  Alan T. Kawaguchi ,  Ralph P. Volante

发明人： Ann E. DeCamp ,  Alan T. Kawaguchi ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  B01J27/12 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00 ,  C07D309/30 ,  C07D405/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D309/30 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

摘要： A process is described for the removal of a silyl protecting group from the 4-hydroxy group of a tetrahydro-pyran-2-one moiety.

摘要翻译： 描述了从四氢 - 吡喃-2-酮部分的4-羟基除去甲硅烷基保护基的方法。

公开(公告)号：US5059696A

公开(公告)日：1991-10-22

申请号：US493595

申请日：1990-03-15

申请人： Robert K. Anderson ,  Ann E. DeCamp ,  Alan T. Kawaguchi ,  Anthony O. King ,  Sander G. Mills ,  Ralph P. Volante

发明人： Robert K. Anderson ,  Ann E. DeCamp ,  Alan T. Kawaguchi ,  Anthony O. King ,  Sander G. Mills ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P3/06 ,  C07D309/30 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07F7/1856

摘要： This invention discloses novel intermediates and novel process for their preparation where said intermediates are useful for the preparation of 5-oxygenated derivatives (T) of lovastatin and analogs thereof at the 8-acyl side chain and 6-position of the polyhydronaphthyl ring. Said derivatives of lovastatin (T) and analogs thereof are useful in treating hypercholesterolemia and are disclosed in the U.S. Pat. No. 4,963,538. ##STR1##

公开(公告)号：US5064964A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US506056

申请日：1990-04-09

申请人： Ann E. DeCamp ,  Anthony O. King ,  Ralph P. Volante ,  Ichiro Shinkai

发明人： Ann E. DeCamp ,  Anthony O. King ,  Ralph P. Volante ,  Ichiro Shinkai

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： A unique process for preparing certain (2R-trans)hexahydroaroquinolizines, especially (2R-trans)-N-[2-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2'-oxospiro[aro-[2,3-a]-quinolizine-2,4'-imidazolidin]-3'-yl) ethyl)-methanesulfonamide from (2R-trans)-N-[2-[(2-cyano-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-aro-[2,3-a]quinolizin-2-yl)amino]ethyl]methanesulfonamide is described.

摘要翻译： 特别是（2R-反式）-N- [2-（1,3,4,6,7,12b-六氢-2'-氧代螺[aro- [2']）的制备某些（2R-反式）六氢喹诺酮， （2R-反式）-N- [2 - [（2-氰基 - （1,3,4,5-四氢 - 咪唑并[3,2-a]喹喔啉-2,3'-基] -3'-基）乙基） - 甲磺酰胺 6,7,12b-六氢 - 氨基 - [2,3-a]喹啉-2-基）氨基]乙基]甲磺酰胺。

公开(公告)号：US4942235A

公开(公告)日：1990-07-17

申请号：US324138

申请日：1989-03-16

申请人： Ann E. DeCamp ,  Ralph P. Volante ,  Anthony O. King ,  Ichiro Shinkai

发明人： Ann E. DeCamp ,  Ralph P. Volante ,  Anthony O. King ,  Ichiro Shinkai

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： A unique process for preparing certain (2R-trans)hexahydroaroquinolizines, especially (2R-trans)-N-[2-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2'-oxospiro[aro-[2,3-a]-quinolizine-2,4'-imidazolidin]-3'-yl)ethyl)-methanesulfonamide from (2R-trans)-N-[2-[(2-cyano-(1,3,4,6,7,12b-hexahydro-aro-[2,3-a]quinolizin-2-yl)amino]ethyl]methanesulfonamide is described.

摘要翻译： 特别是（2R-反式）-N- [2-（1,3,4,6,7,12b-六氢-2'-氧代螺[aro- [2']）的制备某些（2R-反式）六氢喹诺酮， （2R-反式）-N- [2 - [（2-氰基 - （1,3,4,5-四氢 - 咪唑并[3,2-a]喹喔啉-2,3'-基] -3'-基）乙基） - 甲磺酰胺 6,7,12b-六氢 - 氨基 - [2,3-a]喹啉-2-基）氨基]乙基]甲磺酰胺。

公开(公告)号：US07482449B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US12077419

申请日：2008-03-19

申请人： Ralph P. Volante ,  David M. Tschaen ,  Steven A. Weissman ,  Matthew Heileman ,  Toshiaki Mase ,  Takehiko Iida ,  Kenji Maeda ,  Toshihiro Wada ,  Hiroki Sato ,  Kenichi Asakawa

发明人： Ralph P. Volante ,  David M. Tschaen ,  Steven A. Weissman ,  Matthew Heileman ,  Toshiaki Mase ,  Takehiko Iida ,  Kenji Maeda ,  Toshihiro Wada ,  Hiroki Sato ,  Kenichi Asakawa

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D307/94 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D493/10

摘要： This invention relates to a process for making spirolactone compounds analogous to formula I.

摘要翻译： 本发明涉及类似于式I的制备螺内酯化合物的方法。

公开(公告)号：US06320052B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09274062

申请日：1999-03-22

申请人： Mahadevan Bhupathy ,  Daniel R. Sidler ,  James M. McNamara ,  Ralph P. Volante ,  James Bergan

发明人： Mahadevan Bhupathy ,  Daniel R. Sidler ,  James M. McNamara ,  Ralph P. Volante ,  James Bergan

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C323/53 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a sodium salt thereof wherein HET is 7-chloroquinolin-2-yl or 6,7-difluoroquinolin-2-yl, which comprises: reacting the dilithium dianion of 1-(mercapto-methyl)cyclopropaneacetic acid with a compound of formula (II) wherein HET is as defined above and L is arylsulfonyl or alkylsulfonyl. The invention further provides the dicyclohexylamine salt of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物或其钠盐的方法，其中HET是7-氯喹啉-2-基或6,7-二氟喹啉-2-基，其包括：使二锂二阴离子 的1-（巯基 - 甲基）环丙烷乙酸与式（II）化合物反应，其中HET如上定义，L是芳基磺酰基或烷基磺酰基。 本发明还提供式（I）化合物的二环己基胺盐。

公开(公告)号：US5723615A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US665753

申请日：1996-06-18

申请人： Kai Rossen ,  Steven A. Weissman ,  Jess Sager ,  David Askin ,  Paul J. Reider ,  Ralph P. Volante

发明人： Kai Rossen ,  Steven A. Weissman ,  Jess Sager ,  David Askin ,  Paul J. Reider ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： C07D241/04

摘要： An improved process using chiral hydrogenation is described for the synthesis in high yields of a 4-protected-(S)-piperazine-2-tert-butyl-carboxamide, an intermediate for an HIV protease inhibitor.

摘要翻译： 描述了用于以高产率合成用于HIV蛋白酶抑制剂的4-保护的 - （S） - 哌嗪-2-叔丁基 - 甲酰胺（一种中间体）的手性氢化的改进方法。

公开(公告)号：US5618937A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US404798

申请日：1995-03-15

申请人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Paul Reider ,  Ralph P. Volante

发明人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Paul Reider ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor eliminates one step in its synthesis, by an alternative convergent synthesis using 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide as an intermediate.

摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂的方法通过使用2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺作为中间体的另一种收敛合成来消除其合成中的一个步骤。

公开(公告)号：US5614632A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US439733

申请日：1995-05-12

申请人： Mahadevan Bhupathy ,  James M. McNamara ,  Daniel R. Sidler ,  Ralph P. Volante ,  James Bergan

发明人： Mahadevan Bhupathy ,  James M. McNamara ,  Daniel R. Sidler ,  Ralph P. Volante ,  James Bergan

IPC分类号： C07D215/18 ,  A61K31/47 ,  A61P11/06 ,  C07C215/14 ,  C07C313/02 ,  C07C323/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C323/53 ,  C07C2101/02

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a sodium salt thereof ##STR1## wherein HET is 7-chloroquinolin-2-yl or 6,7-difluoroquinolin-2-yl, which comprises: reacting the dilithium dianion of 1-(mercaptomethyl)cyclopropaneacetic acid with a compound of formula (II) ##STR2## wherein HET is as defined above and L is arylsulfonyl or alkylsulfonyl. The invention further provides the dicyclohexylamine salt of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物或其钠盐的方法，其中HET是7-氯喹啉-2-基或6,7-二氟喹啉-2-基， 其包括：使1-（巯基甲基）环丙烷乙酸的二锂二阴离子与式（II）化合物（II）反应，其中HET如上所定义，L是芳基磺酰基或烷基磺酰基。 本发明还提供式（I）化合物的二环己基胺盐。

公开(公告)号：US5290941A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US960623

申请日：1992-10-14

申请人： Ralph P. Volante ,  Joseph E. Lynch ,  Ioannis Houpis ,  Audrey Molina

发明人： Ralph P. Volante ,  Joseph E. Lynch ,  Ioannis Houpis ,  Audrey Molina

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D413/06

摘要： An efficient process for the preparation of styrylbenzoxazoles and derivatives thereof comprises reacting a methylbenzoxazole with an aromatic aldehyde in the presence of strong base at low temperature, followed by warming. The condensation products are inhibitors of H.sup.+ K.sup.+ -ATPase, and are also useful as penultimate compounds in the preparation of inhibitors of HIV reverse transcriptase.

摘要翻译： 制备苯乙烯基苯并恶唑及其衍生物的有效方法包括在强碱存在下，在低温下使甲基苯并恶唑与芳族醛反应，然后加温。 缩合产物是H + K + -ATPase的抑制剂，也可用作制备HIV逆转录酶抑制剂的倒数第二个化合物。