公开(公告)号：US5693805A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US530098

申请日：1995-09-12

申请人： Anthony M. DeMarco ,  Edward J.J. Grabowski ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Khateeta M. Emerson ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar

发明人： Anthony M. DeMarco ,  Edward J.J. Grabowski ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Khateeta M. Emerson ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07B53/00 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C2102/42

摘要： A process for the manufacture of oxytocin receptor antagonists of the following formula (I) ##STR1## and their crystalline salts is disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02578 Sec。 371 1995年9月12日第 102（e）日期1995年9月12日PCT 1994年3月10日PCT公布。 WO94 / 20483 PCT出版物 日期1994年9月15日制造下述式（I）的催产素受体拮抗剂的方法封闭。

公开(公告)号：US5777105A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US649255

申请日：1996-07-23

申请人： David J. Mathre ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar ,  Zhiguo Song

发明人： David J. Mathre ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar ,  Zhiguo Song

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D498/04 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Imidazolmethyloxy-substituted tricyclo-macrolide immunosuppressants are prepared by reacting a tricyclo-macrolide with an imidazolmethyl trichloroacetimidate in the presence of an acid. The invention further provides a crystalline salt of imidazolmethyloxy-substituted tricyclo-macrolide, as well as novel compounds useful in the process of the present invention.

摘要翻译： 咪唑甲氧基取代的三环大环内酯免疫抑制剂通过在酸存在下使三环大环内酯与咪唑甲基三氯乙酰亚胺酯反应来制备。 本发明还提供了咪唑甲氧基取代的三环大环内酯的结晶盐，以及可用于本发明方法的新化合物。

公开(公告)号：US5760249A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US704195

申请日：1996-08-28

申请人： David J. Mathre ,  Paul Sohar ,  David Moody ,  Andrew J. Blacker

发明人： David J. Mathre ,  Paul Sohar ,  David Moody ,  Andrew J. Blacker

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention is concerned with an improved process for the synthesis of hydroxysulfone, which is a key intermediate in the synthesis of carbonic anhydrase inhibitors, especially dorzolamide. Carbonic anhydrase inhibitors are known to be effective in treating elevated intraocular pressure or glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及合成羟基砜的改进方法，羟基砜是合成碳酸酐酶抑制剂，特别是多佐胺的关键中间体。 已知碳酸酐酶抑制剂在治疗眼压升高或青光眼方面是有效的。

公开(公告)号：US5688968A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US369557

申请日：1995-01-06

申请人： Thomas J. Blacklock ,  David J. Mathre ,  Paul Sohar

发明人： Thomas J. Blacklock ,  David J. Mathre ,  Paul Sohar

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D333/00 ,  C07D335/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A key step in the synthesis of 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno�2,3-b!thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide (dorzolamide) and related compounds is a Ritter reaction with an unexpected tendency to proceed with retention of chirality.

摘要翻译： 合成5,6-二氢 - （S）-4-（乙基氨基） - （S）-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺7,7- 二氧化碳（dorzolamide）和相关化合物是Ritter反应，具有意想不到的进行保持手性的趋势。

公开(公告)号：US5574176A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US430214

申请日：1995-04-26

申请人： David J. Mathre ,  Paul Sohar ,  Lynn M. Brown

发明人： David J. Mathre ,  Paul Sohar ,  Lynn M. Brown

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D495/04 ,  C07D333/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/34

摘要： This invention is concerned with an improved process for the synthesis of and intermediate en route to 5,6-dihydro-(s)-4-(ethylamino)-(s)-6-methyl-4h-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide and related compounds. The instant process reduces the reaction time for the synthesis of the key intermediate from 3 to 4 days to from about 2 to about 4 hours while retaining the high enantiomeric purity of the product.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的合成方法和途经5-dihydro-（s）-4-（乙基氨基） - （S）-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b ]噻喃-2-磺酰胺7,7-二氧化物及相关化合物。 本方法将关键中间体的合成反应时间缩短3至4天至约2至约4小时，同时保持产物的高对映体纯度。

公开(公告)号：US5157129A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US510804

申请日：1990-04-18

申请人： Thomas J. Blacklock ,  Todd K. Jones ,  Edward J. J. Grabowski ,  David J. Mathre ,  Julie J. Mohan ,  Paul Sohar ,  F. Edward Roberts ,  Lyndon C. Xavier

发明人： Thomas J. Blacklock ,  Todd K. Jones ,  Edward J. J. Grabowski ,  David J. Mathre ,  Julie J. Mohan ,  Paul Sohar ,  F. Edward Roberts ,  Lyndon C. Xavier

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P27/02 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07D207/08 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D495/04

摘要： 5,6-Dihydro-4-(R-amino)-4H-thieno[2,3-b]-thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide is a potent carbonic anhydrase inhibitor useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma. The S-(+)-enantiomer of that compound, the more active enantiomer, is prepared by a process involving an intermediate step of an enantioselective reduction of a carbonyl group employing an oxazaborolidine chiral catalyst.

公开(公告)号：US4218563A

公开(公告)日：1980-08-19

申请号：US025293

申请日：1979-03-30

申请人： George M. Love ,  Paul Sohar ,  Leonard M. Weinstock

发明人： George M. Love ,  Paul Sohar ,  Leonard M. Weinstock

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/34 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/57

摘要： An improved process for preparing the antibiotic compound 7.beta.-(2-thienylacetamido)-7-methoxy-3-carbamoyloxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid, from the N-blocked esters of the compound 7.beta.-(D-5-amino-5-carboxyvaleramido)-3-carbamoyloxymethyl-7-methoxy-3-cephem-4-carboxylic acid (Cephamycin C), by conducting the transacylation of the latter in a homogenous solution containing N-trimethylsilyl loweralkyl carbamates.

摘要翻译： 制备抗生素化合物7β-（2-噻吩乙酰氨基）-7-甲氧基-3-氨基甲酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸的改进方法，由化合物7β-（D- 5-氨基-5-羧基戊酰氨基）-3-氨基甲酰氧基甲基-7-甲氧基-3-头孢烯-4-羧酸（头孢霉素C），通过将其转化成含有N-三甲基甲硅烷基低级烷基氨基甲酸酯的均匀溶液。

公开(公告)号：US5011942A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US474868

申请日：1990-02-05

申请人： Thomas J. Blacklock ,  Edward J. J. Grabowski ,  Paul Sohar

发明人： Thomas J. Blacklock ,  Edward J. J. Grabowski ,  Paul Sohar

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds classified as 5,6-dihydro-4-alkylamino-4H-thieno (or furo) [2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of ocular hypertension, and most of the carbonic anhydrase inhibitory activity resides in only one of the enantiomers. The undesired enantiomer is utilized by racemization by thermolysis of an N-acyl derivative in a basic environment followed by removal of the acyl group. The racemate may then be resolved into the enantiomers.

摘要翻译： 分类为5,6-二氢-4-烷基氨基-4H-噻吩并（或呋喃）[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物的化合物是可用于治疗高眼压症的碳酸酐酶抑制剂， 并且大多数碳酸酐酶抑制活性仅驻留在一种对映异构体中。 通过在碱性环境中热解N-酰基衍生物，然后除去酰基，通过外消旋化来利用不需要的对映异构体。 然后将外消旋物分解成对映异构体。

公开(公告)号：US4992541A

公开(公告)日：1991-02-12

申请号：US388191

申请日：1989-08-01

申请人： Thomas J. Blacklock ,  John W. Butcher ,  Paul Sohar ,  Theresa Lamanec

发明人： Thomas J. Blacklock ,  John W. Butcher ,  Paul Sohar ,  Theresa Lamanec

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of the compounds of formula (I) ##STR1## which involve the direct oxidation without N-protection of the compound of the formula (II) ##STR2##

公开(公告)号：US4093657A

公开(公告)日：1978-06-06

申请号：US675375

申请日：1976-04-09

申请人： Erwin F. Schoenewaldt ,  Paul Sohar

发明人： Erwin F. Schoenewaldt ,  Paul Sohar

IPC分类号： A61K31/14 ,  A61K31/785 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/12 ,  C07C211/63 ,  C08G73/02 ,  C07C85/04

CPC分类号： C07C209/12

摘要： The invention disclosed herein relates to a novel process for preparing the monomer, 3-[N-(3-chloropropyl)methylamino]-N,N,N-trimethyl-propan-1-aminium chloride, which comprises reacting N,N-bis(3-chloropropyl)methylamine with trimethylamine. The 3,3-ionene monomer thus obtained is a key intermediate for making the linear, unbranched, non-cross-linked polymer, poly-[{methyl-(3-trimethylammoniopropyl)imino}trimethylene dichloride], which is valuable as an oral bile acid sequestrant.

摘要翻译： 本文公开的本发明涉及制备单体3- [N-（3-氯丙基）甲基氨基] -N，N，N-三甲基 - 丙-1-胺氯化物的新方法，其包括使N，N-双 （3-氯丙基）甲胺与三甲胺反应。 由此获得的3,3-紫罗烯单体是制备直链，非支链的非交联聚合物聚[（甲基 - （3-三甲基铵丙基）亚氨基]三亚甲基二氯]的关键中间体，其作为口服有价值 胆汁酸螯合剂。