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    Process for racemizing an enantiomer of 5,6-dihydro-4-alkylamino-4H-thieno(or furo) [2,3-B]-thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide
    3.
    发明授权
    Process for racemizing an enantiomer of 5,6-dihydro-4-alkylamino-4H-thieno(or furo) [2,3-B]-thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide 失效
    外消旋化5,6-二氢-4-烷基氨基-4H-噻吩并[2,3-b] - 噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物的对映体的方法

    公开(公告)号：US5011942A

    公开(公告)日：1991-04-30

    申请号：US474868

    申请日：1990-02-05

    申请人： Thomas J. Blacklock ,  Edward J. J. Grabowski ,  Paul Sohar

    发明人： Thomas J. Blacklock ,  Edward J. J. Grabowski ,  Paul Sohar

    IPC分类号： C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： Compounds classified as 5,6-dihydro-4-alkylamino-4H-thieno (or furo) [2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of ocular hypertension, and most of the carbonic anhydrase inhibitory activity resides in only one of the enantiomers. The undesired enantiomer is utilized by racemization by thermolysis of an N-acyl derivative in a basic environment followed by removal of the acyl group. The racemate may then be resolved into the enantiomers.

    摘要翻译： 分类为5,6-二氢-4-烷基氨基-4H-噻吩并（或呋喃）[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物的化合物是可用于治疗高眼压症的碳酸酐酶抑制剂， 并且大多数碳酸酐酶抑制活性仅驻留在一种对映异构体中。 通过在碱性环境中热解N-酰基衍生物，然后除去酰基，通过外消旋化来利用不需要的对映异构体。 然后将外消旋物分解成对映异构体。