公开(公告)号：US6127573A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US283936

申请日：1999-04-01

申请人： Jing Li ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

发明人： Jing Li ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07C51/16

CPC分类号： C07C51/29 ,  C07C201/12 ,  C07C269/06 ,  C07D263/52

摘要： The present invention relates to a TEMPO-catalyzed oxidation of primary alcohols, RCH.sub.2 OH to corresponding carboxylic acids, RCOOH in the presence of catalytic in the presence of catalytic amount of NaClO and stoichiometric amount of NaClO.sub.2 as an oxidant. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及在催化量的NaClO和化学计量的NaClO 2作为氧化剂的存在下，在催化剂存在下，将伯醇，RCH 2 OH的TEMPO催化氧化成相应的羧酸RCOOH。

公开(公告)号：US6046327A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US283549

申请日：1999-04-01

申请人： Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

发明人： Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D237/26 ,  C07D239/70 ,  C07D241/36 ,  C07F9/80

CPC分类号： C07D405/04

摘要： This invention relates to a cyclization process useful in the preparation of a key intermediate in the preparation of an endothelin antagonist of the general formula shown below: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及用于制备下列通式所示内皮素拮抗剂的关键中间体的环化方法：

公开(公告)号：US5773575A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US721989

申请日：1996-10-01

申请人： Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Zhiguo Song ,  Khateeta Emerson

发明人： Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Zhiguo Song ,  Khateeta Emerson

IPC分类号： B01J25/02 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/00 ,  C07D211/76 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K1/08

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D211/76 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07K1/023 ,  C07K1/026 ,  C07C2102/42

摘要： The present invention is drawn to a process for forming an amide bond linkage comprising reacting a carboxylic acid and an amine in a two-phase mixture of water and an organic solvent selected from an oxygenated organic solvent or an aromatic solvent in the presence of a coupling reagent and an additive. This process is useful for making ubiquitous amides and polypeptides having various biological activities.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 03952 Sec。 371日期：1996年10月1日 102（e）日期1996年10月1日PCT 1995年3月31日PCT PCT。 第WO95 / 27727号公报 日期：1995年10月19日本发明涉及一种形成酰胺键键的方法，其包括在水和选自氧化有机溶剂或芳族溶剂的有机溶剂的两相混合物中使羧酸和胺反应， 偶联剂和添加剂的存在。 该方法可用于制备具有各种生物活性的普遍存在的酰胺和多肽。

公开(公告)号：US5502165A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US222767

申请日：1994-04-04

申请人： Guo-Jie Ho ,  David A. Mathre ,  Zhiguo Song ,  Khateeta Emerson

发明人： Guo-Jie Ho ,  David A. Mathre ,  Zhiguo Song ,  Khateeta Emerson

IPC分类号： B01J25/02 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/00 ,  C07D211/76 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K1/08

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D211/76 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07K1/023 ,  C07K1/026 ,  C07C2102/42

摘要： The present invention is drawn to a process for forming an amide bond linkage comprising reacting a carboxylic acid and an amine in a two-phase mixture of water and an organic solvent selected from an oxygenated organic solvent or an aromatic solvent in the presence of a coupling reagent and an additive. This process is useful for making ubiquitous amides and polypeptides having various biological activities.

摘要翻译： 本发明涉及一种形成酰胺键键的方法，其包括在偶联剂存在下，在水和选自氧化有机溶剂或芳族溶剂的有机溶剂的两相混合物中使羧酸和胺反应 试剂和添加剂。 该方法可用于制备具有各种生物活性的普遍存在的酰胺和多肽。

公开(公告)号：US6150554A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US283563

申请日：1999-04-01

申请人： Jing Li ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

发明人： Jing Li ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07B41/06 ,  C07B41/08 ,  C07C45/30 ,  C07C51/29 ,  C07D263/52 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07B41/06 ,  C07B41/08 ,  C07C45/30 ,  C07C51/29

摘要： The present invention relates to an oxidation which converts a primary or secondary alcohol of Formula II: ##STR1## to an acid or ketone of Formula I: ##STR2## with periodic acid and a catalytic amount of a chromium reagent.

摘要翻译： 本发明涉及将式II的伯醇或仲醇转化为式I的酸或酮：用高碘酸和催化量的铬试剂进行的氧化。

公开(公告)号：US06172231B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09283465

申请日：1999-04-01

申请人： Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao ,  David M. Tschaen

发明人： Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao ,  David M. Tschaen

IPC分类号： C07D22104

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention relates to a periodic acid oxidation which converts the penultimate intermediate bearing a primary alcohol to the target endothelin antagonist compound of Formula I having a carboxylic acid.

摘要翻译： 本发明涉及一种高碘酸氧化，其将具有伯醇的倒数第二中间体转化成具有羧酸的式I的靶内皮素拮抗剂化合物。

公开(公告)号：US20050148781A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10967773

申请日：2004-10-18

申请人： Zhiguo Song ,  Marjorie Waters

发明人： Zhiguo Song ,  Marjorie Waters

IPC分类号： C07D327/06

CPC分类号： C07D327/06

摘要： This invention relates to an asymmetric synthesis of sulfides via a chiral sulfoxide directed stereospecific reduction of α,β-unsaturated sulfoxide to the saturated sulfide. These sulfides can be useful as selective estrogen receptor modulators or anti-neoplastic agents.

摘要翻译： 本发明涉及通过手性亚砜将α，β-不饱和亚砜定向还原成饱和硫化物的不对称合成硫化物。 这些硫化物可用作选择性雌激素受体调节剂或抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5126456A

公开(公告)日：1992-06-30

申请号：US777979

申请日：1991-10-17

申请人： Zhiguo Song ,  David L. Hughes

发明人： Zhiguo Song ,  David L. Hughes

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D215/18 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07D215/18

摘要： An improved process is described which utilizes tetrachloro-1,4(or 1,2)-quinone as an oxidant in the Doebner-Miller synthesis of 7-chloroquinaldine, a starting material in the preparation of leukotriene antagonists. The process improves yield and eliminates the need of forming a ZnCl.sub.2 complex to isolate the end product.

公开(公告)号：US6031101A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US283435

申请日：1999-04-01

申请人： Paul N. Devine ,  Eiichi Mano ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

发明人： Paul N. Devine ,  Eiichi Mano ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07D221/04 ,  C07D405/04 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to an oxidation using sodium chlorite in the presence of a catalytic amount of TEMPO and sodium hypochlorite which converts the penultimate intermediate bearing a primary alcohol to the target endothelin antagonist compound of Formula I having a carboxylic acid ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及在催化量的TEMPO和次氯酸钠的存在下使用亚氯酸钠的氧化，其将具有伯醇的倒数第二中间体转化为具有羧酸的式I的靶内皮素拮抗剂化合物

公开(公告)号：US5777105A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US649255

申请日：1996-07-23

申请人： David J. Mathre ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar ,  Zhiguo Song

发明人： David J. Mathre ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar ,  Zhiguo Song

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D498/04 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Imidazolmethyloxy-substituted tricyclo-macrolide immunosuppressants are prepared by reacting a tricyclo-macrolide with an imidazolmethyl trichloroacetimidate in the presence of an acid. The invention further provides a crystalline salt of imidazolmethyloxy-substituted tricyclo-macrolide, as well as novel compounds useful in the process of the present invention.

摘要翻译： 咪唑甲氧基取代的三环大环内酯免疫抑制剂通过在酸存在下使三环大环内酯与咪唑甲基三氯乙酰亚胺酯反应来制备。 本发明还提供了咪唑甲氧基取代的三环大环内酯的结晶盐，以及可用于本发明方法的新化合物。