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公开(公告)号：US08865149B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US11714322
申请日：2007-03-06
IPC分类号： A61K31/74 , C08G65/331 , A61K47/48 , C08G65/329 , C08G65/334
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60 , C08G65/329 , C08G65/331 , C08G65/3344 , C08L2203/02
摘要： Polymeric reagents comprising a polymer attached, either directly or through one or more atoms, to a ketone or a related functional group such as ketone hydrate, thione, monothiohydrate, dithiohydrate, hemiketal, monothiohemiketal, dithiohemiketal, ketal, or dithioketal are provided. The polymeric reagents are useful for, among other things, forming polymer-active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.
摘要翻译： 提供了包含直接或通过一个或多个原子连接到酮或相关官能团例如酮水合物，硫酮，一硫代水合物，二硫代水合物，半缩酮，单硫代缩酮，二硫代葡萄糖酮，缩酮或二硫缩酮的聚合试剂。 聚合物试剂尤其可用于形成聚合物 - 活性剂缀合物。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。
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2.发明授权公开(公告)号：US08492503B2
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：US13063720
申请日：2009-09-11
IPC分类号： C08G12/04
CPC分类号： C08G65/2606 , A61K38/00 , A61K47/60 , C07K1/003 , C07K17/08 , C08G65/26 , C08G65/2609 , C08G65/331 , C08G65/3315 , C08G65/3318 , C08G65/3326 , C08G65/33306 , C08G65/33313 , C08G65/33317 , C08G65/33327 , C08L71/02
摘要： Provided herein are polymeric α-hydroxy aldehyde or α-hydroxy ketone reagents which can be conjugated to amine-containing compounds to form stable conjugates in a single-step reaction. In selected embodiments, the polymeric reagent itself incorporates an internal proton-abstracting (basic) functional group, to promote more efficient reaction. The substituent is appropriately situated, via a linker if necessary, to position the group for proton abstraction, preferably providing a 4- or 5-bond spacing between the abstracting atom and the hydrogen atom on the α-carbon. Also provided are methods of using the reagents and stable, solubilized conjugates of the reagents with biologically active compounds. In preferred embodiments, the polymeric component of the reagent or conjugate is a polyethylene glycol.
摘要翻译： 本文提供的是聚合的α-羟基醛或α-羟基酮试剂，其可以与含胺化合物缀合以在单步反应中形成稳定的共轭物。 在选择的实施方案中，聚合物试剂本身包含内部质子抽提（碱性）官能团，以促进更有效的反应。 如果需要，取代基通过接头适当地定位，以使基团定位用于质子抽取，优选在抽提原子和α-碳上的氢原子之间提供4或5键间距。 还提供了使用试剂和试剂的稳定的，溶解的缀合物与生物活性化合物的方法。 在优选的实施方案中，试剂或缀合物的聚合物组分是聚乙二醇。
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3.发明申请公开(公告)号：US20120302761A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：US13568518
申请日：2012-08-07
IPC分类号： C07D491/18
CPC分类号： C07D403/12 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08G69/08
摘要： Methods for forming maleimide functionalized polymers are provided. In one such embodiment, a maleimide functionalized polymer is prepared in a method that includes a step of carrying out a reverse Diels-Alder reaction. Intermediates useful in the methods, as well as methods for preparing the intermediates, are also provided. Also provided are polymeric reagents, methods of using polymeric reagents, compounds and conjugates.
摘要翻译： 提供了形成马来酰亚胺官能化聚合物的方法。 在一个这样的实施方案中，马来酰亚胺官能化聚合物在包括进行反向Diels-Alder反应的步骤的方法中制备。 还提供了可用于该方法的中间体以及制备中间体的方法。 还提供了聚合物试剂，使用聚合物试剂，化合物和共轭物的方法。
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公开(公告)号：US10220020B2
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：US13995819
申请日：2011-12-23
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/404
摘要： The invention relates to (among other things) polymer-des-ethyl sunitinib conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over des-ethyl sunitinib in unconjugated form.
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5.发明申请公开(公告)号：US20110230618A1
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：US13063720
申请日：2009-09-11
IPC分类号： C08G65/48
CPC分类号： C08G65/2606 , A61K38/00 , A61K47/60 , C07K1/003 , C07K17/08 , C08G65/26 , C08G65/2609 , C08G65/331 , C08G65/3315 , C08G65/3318 , C08G65/3326 , C08G65/33306 , C08G65/33313 , C08G65/33317 , C08G65/33327 , C08L71/02
摘要： Provided herein are polymeric α-hydroxy aldehyde or α-hydroxy ketone reagents which can be conjugated to amine-containing compounds to form stable conjugates in a single-step reaction. In selected embodiments, the polymeric reagent itself incorporates an internal proton-abstracting (basic) functional group, to promote more efficient reaction. The substituent is appropriately situated, via a linker if necessary, to position the group for proton abstraction, preferably providing a 4- or 5-bond spacing between the abstracting atom and the hydrogen atom on the α-carbon. Also provided are methods of using the reagents and stable, solubilized conjugates of the reagents with biologically active compounds. In preferred embodiments, the polymeric component of the reagent or conjugate is a polyethylene glycol.
摘要翻译： 本文提供的是聚合α-羟基醛或α-羟基酮试剂，其可以与含胺化合物结合以在单步反应中形成稳定的共轭物。 在选择的实施方案中，聚合物试剂本身包含内部质子抽提（碱性）官能团，以促进更有效的反应。 如果需要，取代基通过接头适当地定位，以使基团定位以进行质子抽提，优选在提取的原子和α-碳上的氢原子之间提供4-或5-键的间隔。 还提供了使用试剂和试剂的稳定的，溶解的缀合物与生物活性化合物的方法。 在优选的实施方案中，试剂或缀合物的聚合物组分是聚乙二醇。
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6.发明授权公开(公告)号：US08653286B2
公开(公告)日：2014-02-18
申请号：US13568518
申请日：2012-08-07
IPC分类号： C07D207/448
CPC分类号： C07D403/12 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08G69/08
摘要： Methods for forming maleimide functionalized polymers are provided. In one such embodiment, a maleimide functionalized polymer is prepared in a method that includes a step of carrying out a reverse Diels-Alder reaction. Intermediates useful in the methods, as well as methods for preparing the intermediates, are also provided. Also provided are polymeric reagents, methods of using polymeric reagents, compounds and conjugates.
摘要翻译： 提供了形成马来酰亚胺官能化聚合物的方法。 在一个这样的实施方案中，马来酰亚胺官能化聚合物在包括进行反向Diels-Alder反应的步骤的方法中制备。 还提供了可用于该方法的中间体以及制备中间体的方法。 还提供了聚合物试剂，使用聚合物试剂，化合物和共轭物的方法。
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公开(公告)号：US08637466B2
公开(公告)日：2014-01-28
申请号：US13058320
申请日：2009-08-11
CPC分类号： A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/785 , A61K38/00 , A61K47/60 , C08G65/3328 , C08G65/33344 , C08G79/08
摘要： Among other aspects, provided herein are multi-armed polymer conjugates comprising an alkanoate-linker, compositions comprising such conjugates, and related methods of making and administering the same. Methods of treatment employing such conjugates and related uses are also provided. The conjugates are prepared with high drug loading efficiencies.
摘要翻译： 在其它方面，本文提供了包含链烷酸酯 - 连接体，包含这种缀合物的组合物的多臂聚合物缀合物及其制备和施用相关方法。 还提供了使用这种缀合物和相关用途的治疗方法。 以高药物负载效率制备缀合物。
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8.发明申请公开(公告)号：US20120004422A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：US13233717
申请日：2011-09-15
IPC分类号： C07D491/048
CPC分类号： C07D403/12 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08G69/08
摘要： Methods for forming maleimide functionalized polymers are provided. In one such embodiment, a maleimide functionalized polymer is prepared in a method that includes a step of carrying out a reverse Diels-Alder reaction. Intermediates useful in the methods, as well as methods for preparing the intermediates, are also provided. Also provided are polymeric reagents, methods of using polymeric reagents, compounds and conjugates.
摘要翻译： 提供了形成马来酰亚胺官能化聚合物的方法。 在一个这样的实施方案中，马来酰亚胺官能化聚合物在包括进行反向Diels-Alder反应的步骤的方法中制备。 还提供了可用于该方法的中间体以及制备中间体的方法。 还提供了聚合物试剂，使用聚合物试剂，化合物和共轭物的方法。
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公开(公告)号：US20110171716A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：US13119276
申请日：2009-09-17
摘要： Provided herein are water-soluble carbohydrate polymers which are monoderivatized at their reducing terminus, such that the carbohydrate polymers can be selectively conjugated at a single location. Also provided are methods of preparation and conjugation of the monoderivatized carbohydrate polymers.
摘要翻译： 本文提供的水溶性碳水化合物聚合物在其还原性末端被单体化，使得碳水化合物聚合物可以在单个位置选择性缀合。 还提供了单分解碳水化合物聚合物的制备和缀合的方法。
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公开(公告)号：US08680263B2
公开(公告)日：2014-03-25
申请号：US13119276
申请日：2009-09-17
IPC分类号： C08B37/02
摘要： Provided herein are water-soluble carbohydrate polymers which are monoderivatized at their reducing terminus, such that the carbohydrate polymers can be selectively conjugated at a single location. Also provided are methods of preparation and conjugation of the monoderivatized carbohydrate polymers.
摘要翻译： 本文提供的水溶性碳水化合物聚合物在其还原性末端被单体化，使得碳水化合物聚合物可以在单个位置选择性缀合。 还提供了单分解碳水化合物聚合物的制备和缀合的方法。
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