公开(公告)号：US07524838B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10997736

申请日：2004-11-24

申请人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

发明人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/06 ,  C07D231/18 ,  C07D401/06 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the novel derivatives of formula (I) in which A is, if it is present, a (C1-C6) alkyl, a (C3-C6) alkenyl, a (C3-C6) alkynyl, a (C3-C7) cycloalkyl or a (C5-C7) cycloalkenyl, R1 is an NR6R7, (C4-C7) azacycloalkyl, (C5-C7) azacycloalkenyl, (C5-C9) azabicycloalkyl or (C5-C9) azabicycloalkenyl group; A-R1 is such that the nitrogen of R1 and the nitrogen in the 1-position of the pyrazole are necessarily separated by at least two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra or NHSO2Ra, R4 is an aryl or heteroaryl; and R5 is an H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched (C1-C6) alkyl or (C3-C7) cycloalkyl, to their racemates, enantiomers and diastereoisomers and to their mixtures, their tautomers and to their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新衍生物，其中A是（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）烯基，（C 3 -C 6）炔基，（C 3 （C 5 -C 7）氮杂双环烷基或（C 5 -C 9）氮杂双环链烯基;（C 1 -C 7）氮杂环烷基，（C 5 -C 9） A-R1使得R 1的氮和吡唑1位的氮必须分开至少两个碳原子，R3是H，卤素，OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa， SO 2 R a，NHCHO，NR a R b，NHC（O）R a，NHC（S）R a或NHSO 2 R a，R 4是芳基或杂芳基; 其中R 5为H，卤素，CF 3，CHF 2，CH 2 F，直链或支链（C 1 -C 6）烷基或（C 3 -C 7）环烷基，与其外消旋体，对映异构体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体及其药学上可接受的 盐。

公开(公告)号：US20050165005A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10997736

申请日：2004-11-24

申请人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

发明人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/435 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the novel derivatives of formula (I) in which A is, if it is present, a (C1-C6) alkyl, a (C3-C6) alkenyl, a (C3-C6) alkynyl, a (C3-C7) cycloalkyl or a (C5-C7) cycloalkenyl, R1 is an NR6R7, (C4-C7) azacycloalkyl, (C5-C7) azacycloalkenyl, (C5-C9) azabicycloalkyl or (C5-C9) azabicycloalkenyl group; A-R1 is such that the nitrogen of R1 and the nitrogen in the 1-position of the pyrazole are necessarily separated by at least two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra or NHSO2Ra, R4 is an aryl or heteroaryl; and R5 is an H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched (C1-C6) alkyl or (C3-C7) cycloalkyl to their racemates, enantiomers and diastereoisomers and to their mixtures, their tautomers and to their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新衍生物，其中A是（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）烯基，（C 3 -C 6）炔基，（C 3 （C 5 -C 7）氮杂双环烷基或（C 5 -C 9）氮杂双环链烯基;（C 5 -C 7）氮杂双环烷基或（C 5 -C 9） A-R1使得R 1的氮和吡唑的1位的氮必须分开至少两个碳原子，R 3是H，卤素，OH，SH，NH 2 >，ORc，SRc，SORa，SO 2 Ra，NHCHO，NRaRb，NHC（O）Ra，NHC（S）Ra或NHSO2Ra，R4是芳基 或杂芳基; 并且R 5是H，卤素，CF 3，CHF 2，CH 2 F，直链或支链（C 1 -C 6）烷基或（ C3-C7）环烷基与其外消旋体，对映异构体和非对映异构体及其混合物，它们的互变异构体及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08048893B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12394589

申请日：2009-02-27

申请人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

发明人： Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean Bouquerel ,  Gilles Doerflinger ,  Andrees Bohme ,  Gaetan Touyer ,  Jean-Francois Sabuco ,  Corrine Terrier ,  Serge Mignani ,  Michel Evers ,  Youssef El-Ahmad

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/20 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the novel derivatives of formula (I) in which A is, if it is present, a (C1-C6) alkyl, a (C3-C6) alkenyl, a (C3-C6) alkynyl, a (C3-C7) cycloalkyl or a (C5-C7) cycloalkenyl, R1 is an NR6R7, (C4-C7) azacycloalkyl, (C5-C7) azacycloalkenyl, (C5-C9) azabicycloalkyl or (C5-C9) azabicycloalkenyl group; A-R1 is such that the nitrogen of R1 and the nitrogen in the 1-position of the pyrazole are necessarily separated by at least two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra or NHSO2Ra, R4 is an aryl or heteroaryl; and R5 is an H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched (C1-C6) alkyl or (C3-C7) cycloalkyl, to their racemates, enantiomers and diastereoisomers and to their mixtures, their tautomers and to their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新衍生物，其中A是（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）烯基，（C 3 -C 6）炔基，（C 3 （C 5 -C 7）氮杂双环烷基或（C 5 -C 9）氮杂双环链烯基;（C 1 -C 7）氮杂环烷基，（C 5 -C 9） A-R1使得R 1的氮和吡唑1位的氮必须分开至少两个碳原子，R3是H，卤素，OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa， SO 2 R a，NHCHO，NR a R b，NHC（O）R a，NHC（S）R a或NHSO 2 R a，R 4是芳基或杂芳基; 其中R 5为H，卤素，CF 3，CHF 2，CH 2 F，直链或支链（C 1 -C 6）烷基或（C 3 -C 7）环烷基，与其外消旋体，对映异构体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体及其药学上可接受的 盐。

公开(公告)号：US07531663B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US10749630

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

公开(公告)号：US20050026989A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10749630

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及3-胍基羰基-1-杂芳基 - 吲哚衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，包括施用此类衍生物的治疗方法及其制备方法。

公开(公告)号：US07638521B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US10749631

申请日：2003-12-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jean-Christophe Carry ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Jean Bouquerel ,  Arielle Genevois-Borella ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, methods of treatment comprising administering such derivatives, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及3-胍基羰基-1-杂芳基 - 吲哚衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，包括施用此类衍生物的治疗方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20060270649A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11420238

申请日：2006-05-25

申请人： Daniel Achard ,  Herve Bouchard ,  Jean Bouquerel ,  Marc Capet ,  Serg Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Augustin Hittinger

发明人： Daniel Achard ,  Herve Bouchard ,  Jean Bouquerel ,  Marc Capet ,  Serg Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Augustin Hittinger

IPC分类号： A61K31/397

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D205/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are azetidine derivatives of formula: their optical isomers, their salts, their preparation and medicaments containing them.

摘要翻译： 公开的是下式的氮杂环丁烷衍生物：它们的光学异构体，它们的盐，它们的制备物和含有它们的药物。

公开(公告)号：US06518264B2

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09803723

申请日：2001-03-09

申请人： Daniel Achard ,  Hervé Bouchard ,  Jean Bouquerel ,  Marc Capet ,  Serg Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Augustin Hittinger

发明人： Daniel Achard ,  Hervé Bouchard ,  Jean Bouquerel ,  Marc Capet ,  Serg Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Augustin Hittinger

IPC分类号： C07D20506

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D205/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are azetidine derivatives of formula: their optical isomers, their salts, their preparation and medicaments containing them.

摘要翻译： 公开的是下式的氮杂环丁烷衍生物：它们的光学异构体，它们的盐，它们的制备物和含有它们的药物。

公开(公告)号：US06858603B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10320344

申请日：2002-12-16

申请人： Daniel Achard ,  Hervé Bouchard ,  Jean Bouquerel ,  Marc Capet ,  Serg Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Augustin Hittinger

发明人： Daniel Achard ,  Hervé Bouchard ,  Jean Bouquerel ,  Marc Capet ,  Serg Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Augustin Hittinger

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  C07D205/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D205/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are azetidine derivatives of formula: their optical isomers, their salts, their preparation and medicaments containing them.

摘要翻译： 公开的是下式的氮杂环丁烷衍生物：它们的光学异构体，它们的盐，它们的制备物和含有它们的药物。

公开(公告)号：US06423715B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09987648

申请日：2001-11-15

申请人： Jean-Claude Hardy ,  Jean Bouquerel ,  Patrick Nemecek ,  Jean-Claude Aloup ,  Serge Mignani ,  Jean-François Peyronel

发明人： Jean-Claude Hardy ,  Jean Bouquerel ,  Patrick Nemecek ,  Jean-Claude Aloup ,  Serge Mignani ,  Jean-François Peyronel

IPC分类号： C07D51306

CPC分类号： C07D513/06 ,  C07D517/06 ,  C07D517/08

摘要： Compounds of formula (I): their racemates, enantiomers, diastereoisomers and inorganic acid salts and organic acid salts thereof, processes for preparing them and the medicaments containing them are discussed.