公开(公告)号：US6124456A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US147543

申请日：1999-01-19

申请人： Atsushi Akahane ,  Satoru Kuroda ,  Hiromichi Itani ,  Yasuyo Shimizu

发明人： Atsushi Akahane ,  Satoru Kuroda ,  Hiromichi Itani ,  Yasuyo Shimizu

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrazolopyridine compound of formula (I) wherein R.sup.1 is aryl, and R.sup.2 is lower alkyl substituted with unsaturated 3 to 8-membered heteromonocyclic group containing 1 or 2 sulfur atom(s) and 1 to 3 nitrogen atom(s) which may have one or more substituent(s); a group of formula (1) wherein R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, ar(lower)alkyl or acyl, R.sup.4 is hydrogen or hydroxy, A is lower alkylene, m is an integer of 0 or 1, and n is an integer of 1 or 2; a group of formula (2) wherein R.sup.5 and R.sup.6 are each lower alkyl; or quinuclidinyl, or a salt the The pyrazolopyridine compound (I) and a salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, Parkinson's disease, etc.), anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke, etc.), heart failure, and the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 02493 Sec。 371日期1999年1月19日 102（e）1999年1月19日PCT PCT 1997年7月17日PCT公布。 第WO98 / 03507号公报 日本1998年1月29日，式（I）的吡唑并吡啶化合物，其中R1为芳基，R2为被1或2个硫原子和1〜3个氮原子（s）的不饱和3〜8元杂单环取代的低级烷基 ），其可以具有一个或多个取代基; 式（1）的基团，其中R 3是氢，低级烷基，芳基（低级）烷基或酰基，R 4是氢或羟基，A是低级亚烷基，m是0或1的整数，n是整数1 或2; 式（2）的基团，其中R 5和R 6各自为低级烷基; 或奎宁环基或其盐本发明的吡唑并吡啶化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，痴呆（例如阿尔茨海默病，脑血管性痴呆，帕金森病等） ），焦虑，疼痛，脑血管疾病（例如中风等），心力衰竭等。

公开(公告)号：US5773530A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US663119

申请日：1996-09-13

申请人： Atsushi Akahane ,  Shintaro Nishimura ,  Hiromichi Itani ,  Kieran P. M. Durkin

发明人： Atsushi Akahane ,  Shintaro Nishimura ,  Hiromichi Itani ,  Kieran P. M. Durkin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a novel pyrazolopyridine compound of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl, and R.sup.2 is cyclo(lower)alkyl which may have one or more suitable substituent(s), etc; and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament; the processes for the preparation of said pyrazolopyridine compound or a salt thereof; a pharmaceutical composition comprising said pyrazolopyridine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof; etc.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02230 Sec。 371日期1996年9月13日 102（e）1996年9月13日PCT 1994年12月26日PCT PCT。 WO95 / 18128 PCT出版物 日期：1995年7月6日本发明涉及一种新的具有下式的吡唑并吡啶化合物：er可具有一个或多个合适的取代基的烷基等; 和其药学上可接受的盐，其可用作药物; 所述吡唑并吡啶化合物或其盐的制备方法; 包含所述吡唑并吡啶化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物; 等等

公开(公告)号：US06355640B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09072696

申请日：1998-05-06

申请人： Atsushi Akahane ,  Shintaro Nishimura ,  Hiromichi Itani ,  Kieran P. M. Durkin

发明人： Atsushi Akahane ,  Shintaro Nishimura ,  Hiromichi Itani ,  Kieran P. M. Durkin

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a novel pyrazolopyridine compound of the following formula: wherein R1 is aryl, and R2 is cyclo(lower)alkyl which may have one or more suitable substituent(s), etc; and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament; the processes for the preparation of said pyrazolopyridine compound or a salt thereof; a pharmaceutical composition comprising said pyrazolopyridine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof; etc.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型吡唑并吡啶化合物：其中R1为芳基，R2为可具有一个或多个合适取代基的环（低级）烷基等;及其药学上可接受的盐，其可用作 药物; 所述吡唑并吡啶化合物或其盐的制备方法; 包含所述吡唑并吡啶化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物; 等等

公开(公告)号：US20050222159A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11087761

申请日：2005-03-24

申请人： Hideo Tsutsumi ,  Seiichiro Tabuchi ,  Masatoshi Minagawa ,  Atsushi Akahane

发明人： Hideo Tsutsumi ,  Seiichiro Tabuchi ,  Masatoshi Minagawa ,  Atsushi Akahane

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/501 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04

摘要： A pyrazine derivative of the following formula (I): wherein R1 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl; X is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, acyl, or amino, aryl, heterocyclic group or the like; Y is hydrogen, halogen, hydroxy, acyl, amino, or the like; Z is aryl or heteroaryl, each of which is optionally substituted; or a salt thereof. The pyrazine compound (I) and a salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, dementia accompanying Parkinson's disease, etc.), Parkinson's disease, anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke, etc.), heart failure and the like.

摘要翻译： 下式（I）的吡嗪衍生物：其中R 1是氢或任选取代的低级烷基; X是氢，卤素，羟基，氰基，酰基或氨基，芳基，杂环基等; Y是氢，卤素，羟基，酰基，氨基等; Z是芳基或杂芳基，其各自任选被取代; 或其盐。 本发明的吡嗪化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，痴呆（例如阿尔茨海默氏病，脑血管性痴呆，伴有帕金森病的痴呆等），帕金森病 ，焦虑，疼痛，脑血管疾病（例如中风等），心力衰竭等。

公开(公告)号：US5296490A

公开(公告)日：1994-03-22

申请号：US968664

申请日：1992-10-30

申请人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

发明人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure concerns pyrazolopyridine compounds of the formulawherein the variables are defined in the specification. The compounds are useful as a diuretic, anti-hypertensive agent, etc.

摘要翻译： 本公开涉及下式的吡唑并吡啶化合物，其中变量在说明书中定义。 该化合物可用作利尿剂，抗高血压剂等。

公开(公告)号：US4925849A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US202526

申请日：1988-06-06

申请人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

发明人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure deals with a pyrazolopyridine compound of the formula ##STR1## wherein the variables are defined in the specification. The compounds are useful as a diuretic, antihypertensive agent, etc.

公开(公告)号：US20050043315A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10498016

申请日：2002-12-27

申请人： Hideo Tsutsumi ,  Satoshi Yonishi ,  Atsushi Akahane

发明人： Hideo Tsutsumi ,  Satoshi Yonishi ,  Atsushi Akahane

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D43/02 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14

摘要： An aminopyrimidine compound of the following formula (I) wherein Q is (a) or (b) in which R and R′ are each optionally substituted aryl or heterocyclic group,R5 is hydrogen, halogen, lower alkyl,optionally substituted hydroxy, optionally substituted amino which may form N-containing heterocyclic group, optionally substituted mercapto, lower alkylsulfinyl or lower alkylsulfonyl, and X is oxygen or sulfur; R1 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl or cyclo(lower) alkyl which may be interrupted by an oxygen atom; R2 and R3 are each independently hydrogen, lower alkyl, acyl, aryl or heterocyclic(lower)alkyl, R2 and R3 may be combined together with N atom to which they are attached to form N-containing heterocyclic group; or a salt thereof. The aminopyrimidine compound (I) and salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, dementia accompanying Parkinson's disease, etc.), Parkinson's disease, anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke, etc.), heart failure and the like.

摘要翻译： 其中Q为（a）或（b）的下式（I）的氨基嘧啶化合物，其中R和R'各自为任选取代的芳基或杂环基，R 5为氢，卤素，低级烷基，任选取代的羟基 ，可以形成含氮杂环基的任选取代的氨基，任选取代的巯基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基，X是氧或硫; R 1是氢，任选取代的可被氧原子间隔的低级烷基或环（低级）烷基; R 2和R 3各自独立地为氢，低级烷基，酰基，芳基或杂环（低级）烷基，R 2和R 3可以与它们所连接的N原子一起形成 含氮杂环基; 或其盐。 本发明的氨基嘧啶化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，痴呆（例如阿尔茨海默氏病，脑血管性痴呆，伴有帕金森病的痴呆等），帕金森病， 焦虑，疼痛，脑血管疾病（例如中风等），心力衰竭等。

公开(公告)号：US5155114A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US715460

申请日：1991-06-14

申请人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

发明人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a method for the prevention and/or treatment of renal toxicity, nephrosis or nephritis, which comprises administering a pyrazolopyridine compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl, andR.sup.2 is unsaturated heterocyclic group which contains at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O and S, which may have one or more suitable substituent(s), or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于预防和/或治疗肾毒性，肾病或肾炎的方法，其包括施用下式的吡唑并吡啶化合物：其中R1是芳基，R2是不饱和杂环基，其含有至少一个 选自N，O和S的杂原子，其可以具有一个或多个合适的取代基或其药学上可接受的盐给人或动物。

公开(公告)号：US4985444A

公开(公告)日：1991-01-15

申请号：US466929

申请日：1990-01-18

申请人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

发明人： Youichi Shiokawa ,  Atsushi Akahane ,  Hirohito Katayama ,  Takafumi Mitsunaga

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to pyrazolopyridine compounds for the treatment of melancholia, heart failure, hypertension, renal insufficiency, edema, obesity, bronchial asthma, gout, hyperuricemia, sudden infant death syndrome, immunosuppression, diabetes, myocardiac infection, thrombosis, obstruction, arteriosclerosis obliterans, thrombophlebitis, cerebral infarction, transient ischemic attack or angina pectoris, said compounds being of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl, andR.sup.2 is unsaturated heterocyclic group which contains at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O and S, which may have one or more suitable substituent(s),or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US4563455A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US587981

申请日：1984-03-09

申请人： Ikuo Ueda ,  Masayuki Kato ,  Masanobu Nagano ,  Atsushi Akahane

发明人： Ikuo Ueda ,  Masayuki Kato ,  Masanobu Nagano ,  Atsushi Akahane

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： New fused imidazole compounds of the formula: ##STR1## wherein A is lower alkylene,R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, cyclo(lower)alkyl, pyridyl, ar(lower)alkyl which may be substituted with halogen, or aryl which may be substituted with lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy or halogen,R.sup.3 is N-containing unsaturated heterocyclic group which may be substituted with lower alkyl or amino, andY is .dbd.C-- or .dbd.N--,and pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.These derivatives and salts thereof are useful as antiulcer agents.

摘要翻译： 其中A为低级亚烷基，R 1为氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素，R 2为氢，低级烷基，环（低级）烷基，吡啶基，Ar（低级）烷基， 可以被卤素取代，或可以被低级烷基，低级烷氧基，羟基或卤素取代的芳基，R3是可被低级烷基或氨基取代的含N不饱和杂环基，Y是=或= N - 及其药学上可接受的盐，及其制备方法和包含其的药物组合物。 这些衍生物和其盐可用作抗溃疡剂。