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    Process for preparing analgesic compounds
    6.
    发明授权
    Process for preparing analgesic compounds 失效
    镇痛药化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5756730A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US789941

    申请日：1997-01-28

    申请人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    发明人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

    摘要： A process for preparing a compound of the formula (I) ##STR1## in which, R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring which is unsubstituted or substituted and is a 5-membered or 6-membered N-heterocycle which optionally has a further heteroatom which is oxygen, nitrogen or sulfur; E is methylene; ring A is a unsubstituted or unsubstituted aryl ring, or a substituted or an unsubstituted heteroaryl ring; R.sup.3 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sup.4 is hydrogen, or R.sup.3 and R.sup.4 together are a group of the formula --(CR.sup.a R.sup.b).sub.m --C(.dbd.Y)-- (IV), wherein each of R.sup.a and R.sup.b is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, provided that there are not more than three alkyl groups in the formula (IV), m is 1, 2, or 3, and Y is two hydrogens or an oxygen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; which process comprises reacting an acid of the formula (II) ##STR2## with an amine of the following formula (III) ##STR3##

    摘要翻译： 制备式（I）化合物（Ⅰ）的方法，其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢或C 1 -C 6烷基，或者R 1和R 2与其中的氮原子一起 它们连接形成未取代或取代的杂环，并且是任选具有另外的氧，氮或硫杂原子的5元或6元N-杂环; E是亚甲基; 环A是未取代或未取代的芳基环，或取代或未取代的杂芳基环; R3是C1-C6烷基，R4是氢，R3和R4一起是式 - （CRaRb）mC（= Y） - （IV）的基团，其中R a和R b分别是氢或C 1 -C 3烷基 条件是式（Ⅳ）中不超过三个烷基，m为1,2或3，Y为2个氢或氧; 或其药学上可接受的盐; 该方法包括使式（II）的酸（II）与下式（III）的胺反应：（III）

    Optically active thiomorpholine derivatives
    7.
    发明授权
    Optically active thiomorpholine derivatives 失效
    光学活性硫代吗啉衍生物

    公开(公告)号：US5679674A

    公开(公告)日：1997-10-21

    申请号：US387897

    申请日：1995-02-22

    申请人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    发明人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D279/12 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D279/12

    摘要： Optically active carboxamide derivatives having analgesic activity and being useful as an analgesic agent. The compounds have a general formula: ##STR1## (in the above formula, R.sup.1 represents a hydrogen or halogen atom; R.sup.2 represents a halogen atom; R.sup.3 represents a pyrrolidino or piperidino group; Y represents a methylene or carbonyl group; and n is an integer of 1 or 2) and pharmacologically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01210 Sec。 371日期1995年2月22日 102（e）1995年2月22日PCT PCT 1993年8月27日PCT公布。 公开号WO94 / 05646 日期：1994年3月17日具有止痛活性的光学活性羧酰胺衍生物，可用作止痛剂。 该化合物具有以下通式：（I）（在上式中，R 1表示氢或卤原子; R 2表示卤素原子; R 3表示吡咯烷子基或哌啶子基; Y表示亚甲基或羰基; n为1或2的整数）及其药理学上可接受的盐。

    Process for preparing analgesic compounds
    8.
    发明授权
    Process for preparing analgesic compounds 失效
    镇痛药化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5656758A

    公开(公告)日：1997-08-12

    申请号：US409865

    申请日：1995-03-24

    申请人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    发明人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

    摘要： A process for preparing a compound of the formula (I): ##STR1## in which, R.sup.1 and R.sup.2 each represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycle; E represents methylene, sulfur, oxygen or imino group optionally substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or aralkyl; ring A is aryl or heteroaryl ring, optionally substituted; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sup.4 is hydrogen or R.sup.3 and R.sup.4 together represent a group of formula (IV):--(CR.sup.a R.sup.a).sub.m --C(.dbd.Y)-- (IV)(wherein R.sup.a and R.sup.a is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or hydrogen, up to a maximum of 3 alkyl groups, m is 1, 2, or 3, and Y is two hydrogens or oxygen); provided that when E represents a methylene group, then R.sup.3 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or R.sup.3 and R.sup.4 together represent a group of the formula (IV), which comprises reacting an acid of the formula ##STR2## with an amine of the formula ##STR3##

    摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法：其中R 1和R 2各自表示氢或C 1 -C 6烷基，或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成式 杂环 E表示任选被C 1 -C 6烷基或芳烷基取代的亚甲基，硫，氧或亚氨基; 环A是任选取代的芳基或杂芳基环; R 3是氢或C 1 -C 6烷基，R 4是氢或R 3和R 4一起表示式（Ⅳ）的基团： - （CR a R a）m C（= Y） - （Ⅳ）（其中R a和R a是C 1 -C 6烷基或 氢，最多3个烷基，m为1,2或3，Y为2个氢或氧）; 条件是当E表示亚甲基时，R 3是C 1 -C 6烷基，或者R 3和R 4一起代表式（Ⅳ）的基团，其包括使式ⅩⅧ的酸与式

    Analgesic compounds, their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
    10.
    发明授权
    Analgesic compounds, their preparation, and pharmaceutical compositions containing them 失效
    止痛化合物，它们的制备和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5512567A

    公开(公告)日：1996-04-30

    申请号：US373469

    申请日：1995-01-17

    申请人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    发明人： Atsusuke Terada ,  Yoshio Iizuka ,  Kazuyuki Wachi ,  Kenji Fujibayashi

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

    摘要： Analgesic compounds of the formula (I); ##STR1## in which, R.sup.1 and R.sup.2 each represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycle; E represents oxygen or an imino group optionally substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or aralkyl; ring A is an aryl or heteroaryl ring, optionally substituted; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sup.4 is hydrogen or R.sup.3 and R.sup.4 together represent a group of formula (IV):--(CR.sup.a R.sup.a).sub.m --C(.dbd.Y)-- (IV)wherein R.sup.a and R.sup.a is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or hydrogen, up to a maximum of 3 alkyl groups, m is 1, 2, or 3, and Y is two hydrogens or oxygen; provided that when E represents a methylene group, then R.sup.3 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or R.sup.3 and R.sup.4 together represent a group of the formula (IV).

    摘要翻译： 式（I）的止痛化合物; （I）其中，R 1和R 2各自表示氢或C 1 -C 6烷基，或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成杂环; E表示氧或任选被C 1 -C 6烷基或芳烷基取代的亚氨基; 环A是任选取代的芳基或杂芳基环; R3是氢或C1-C6烷基，R4是氢或R3和R4一起代表式（Ⅳ）的基团： - （CRaRa）mC（= Y） - （Ⅳ）其中Ra和Ra是C1-C6烷基或氢 ，最多3个烷基，m为1,2或3，Y为2个氢或氧; 条件是当E表示亚甲基时，则R 3是C 1 -C 6烷基或R 3和R 4一起表示式（Ⅳ）的基团。