公开(公告)号：US08198287B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12487270

申请日：2009-06-18

申请人： Aude Fayol ,  Thierry Gallet ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Thierry Gallet ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D239/70

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof are disclosed and claimed. Wherein m, n, o, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 R6 and R7 are as described herein. Also disclosed are the salts of compounds of formula (I). The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 公开并要求保护由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物。 其中m，n，o，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所述。 还公开了式（I）化合物的盐。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3和bgr的异常活性如阿尔茨海默病引起的神经退行性疾病。

公开(公告)号：US08592436B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12606656

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie Chereze ,  Thierry Gallet ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

发明人： Nathalie Chereze ,  Thierry Gallet ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US08598175B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12606669

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie Chereze ,  Thierry Gallet ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

发明人： Nathalie Chereze ,  Thierry Gallet ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D239/38 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US08507476B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12844278

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/12

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US08507470B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12844275

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US08501728B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12844270

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/553 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US09073914B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US12968868

申请日：2010-12-15

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein X, R1, R2, R3, R4, and m are defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US08507475B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12844273

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/551 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110319381A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13145926

申请日：2010-02-04

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P9/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I) in which R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, NR8R9 group; m, n, o and p are independently an integer equal to 0, 1, 2 or 3; A is a covalent bond or a C1-8-alkylene group; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl group or a trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-member heterocyclic compound; the compound being in the form of a base or acid addition salt. The invention also relates to the therapeutic use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 2为氢或氟原子或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，NR 8 R 9基团的通式（I）的化合物; m，n，o和p独立地为等于0,1,2或3的整数; A是共价键或C 1-8亚烷基; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 该化合物为碱或酸加成盐的形式。 本发明还涉及其治疗用途。

公开(公告)号：US08394787B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13320199

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/12 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D221/20 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where: R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or NR8R9 group; m, n, o and p independently are a number from 0 to 3, provided that m+n≦7 and that o+p≦7; A is a covalent bond, an oxygen atom, a C1-6-alkylene group or a —O—C1-6-alkylene group in which the end that is an oxygen atom is bonded to the R1 group and the end that is an alkylene group is bonded to the carbon of the bicyclic compound; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl or trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic compounds; wherein the compounds can be in the state of a base or an acid addition salt. The invention can be used in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R 2是氢或氟原子，或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; m，n，o和p独立地为0至3的数，条件是2＆nlE; m + n＆nlE; 5和2＆nlE; o + p＆nlE; 5; A是共价键，氧原子，C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基，其中作为氧原子的末端键合到R 1基团，末端是亚烷基 基团与双环化合物的碳键合; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 其中所述化合物可以是碱或酸加成盐的状态。 本发明可用于治疗。