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    Method for the enantioselective preparation of sulphoxide derivatives
    1.
    发明申请
    Method for the enantioselective preparation of sulphoxide derivatives 审中-公开
    亚砜衍生物对映选择性制备方法

    公开(公告)号：US20060281782A1

    公开(公告)日：2006-12-14

    申请号：US10551037

    申请日：2004-03-26

    申请人： Avraham Cohen ,  Suzy Charbit ,  Francois Schutze ,  Frederic Martinet

    发明人： Avraham Cohen ,  Suzy Charbit ,  Francois Schutze ,  Frederic Martinet

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to a method for the enantioselective preparation of substituted sulphoxide derivatives. The method comprises carrying out an enantioselective oxidation of a sulphide of general formula (I): A-CH2—S—B (I), where A=a variously-substituted pyridyl nucleus and B=a heterocyclic group with a benzimidazole or imidazopyrdyl nucleus, by means of an oxidising agent in the presence of a catalyst based on tungsten or vanadium and a chiral ligand, followed, where necessary, by salt formation with a base to give the sulphoxide: A-CH2—SO—B (Ia). The above is of application to the enantioselective preparation of compounds such as the enantiomers of tenatoprazole and other comparable sulphoxides.

    摘要翻译： 本发明涉及取代亚硫酰衍生物的对映选择性制备方法。 该方法包括进行通式（I）的硫化物的对映选择性氧化：A-CH2-SB（I），其中A =各种取代的吡啶基核，B =与苯并咪唑或咪唑并吡啶核的杂环基，通过 在基于钨或钒的催化剂和手性配体的存在下，氧化剂的手段，必要时通过与碱形成盐以产生亚砜：A-CH2-SO-B（Ia）。 以上是适用于化合物的对映体选择性制备，例如那格拉唑和其他可比较的亚砜的对映异构体。

    Method For Enantioselective Preparation Of Sulphoxide Derivatives
    2.
    发明申请
    Method For Enantioselective Preparation Of Sulphoxide Derivatives 失效
    亚砜衍生物的对映选择性制备方法

    公开(公告)号：US20070299261A1

    公开(公告)日：2007-12-27

    申请号：US11663647

    申请日：2005-10-05

    申请人： Avraham Cohen ,  Suzy Charbit ,  Francois Schutze ,  Frederic Martinet ,  Patricia Gizecki

    发明人： Avraham Cohen ,  Suzy Charbit ,  Francois Schutze ,  Frederic Martinet ,  Patricia Gizecki

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C315/02

    摘要： The present invention concerns enantioselective preparation of sulphoxide derivatives or their salts. The method consist in performing an enantioselective oxidation of a sulphur of general formula (I) A-CH2—SB, wherein: A is a diversely substituted pyridinyl ring and B is a heterocyclic radical comprising an imidazo-pyridinyl ring, using an oxidizing agent in the presence of a titanium (IV)-based catalyst and a chiral ligand consisting of a cyclic beta or gamma-amino-alcohol, in an organic solvent, followed, if required, by salt formation with a base. The invention is useful for preparing sulphoxides useful in therapeutics.

    摘要翻译： 本发明涉及亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备。 该方法包括对通式（I）A-CH 2 -SB的硫进行对映选择性氧化，其中：A是不同取代的吡啶基环，B是包含咪唑基 - 吡啶基环，使用氧化剂在有机溶剂中，在有机溶剂中，在有机溶剂中存在基于钛（IV）的催化剂和由环状β或γ-氨基醇组成的手性配体，然后如果 需要通过与碱形成盐。 本发明可用于制备用于治疗的亚砜。

    Enantiomer (-) of tenatoprazole and the therapeutic use thereof
    5.
    发明授权
    Enantiomer (-) of tenatoprazole and the therapeutic use thereof 失效
    硝格拉唑的对映异构体（ - ）及其治疗用途

    公开(公告)号：US07652034B2

    公开(公告)日：2010-01-26

    申请号：US11344212

    申请日：2006-02-01

    申请人： Suzy Charbit ,  Avraham Cohen ,  Herve Ficheux ,  Michel Homerin ,  Francois Schutze ,  Alain Taccoen

    发明人： Suzy Charbit ,  Avraham Cohen ,  Herve Ficheux ,  Michel Homerin ,  Francois Schutze ,  Alain Taccoen

    IPC分类号： A61K31/48

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to enantiomer (−) of tentoprazole. The inventive enantiomer (−) of tenatoprazole, or (−)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl]imidazol[4,5-b]pyridine exhibits improved pharmacokinetic properties which make it possible to use a once a day posology of a drug for relevant indications. The enantiomer (−) of tentoprazole can be used for treating digestive pathologies.

    摘要翻译： 本发明涉及吡喹啉的对映异构体（ - ）。 （ - ） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]咪唑并[4,5-b]吡啶的本发明对映异构体（ - ） 表现出改善的药代动力学性质，这使得可以使用药物的一天一次药物用于相关适应症。 托吡唑的对映异构体（ - ）可用于治疗消化性病变。