公开(公告)号：US07786129B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  Endréné Flórian ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  Endréné Flórian ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基或亚磺酰氨基; R2代表氢或卤素; R3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选携带一个或两个卤素取代基的芳基; R4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R6，R7和R8各自表示氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基，或R6和R7一起表示亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US07910591B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favorable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20090281137A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12500335

申请日：2009-07-09

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I) The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20120108607A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13146693

申请日：2010-02-05

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  István Gacsalyi ,  Elemér Fogassy ,  József Schindler ,  Gábor Gigler ,  Hajnalka Kompagne ,  Iidikó Nagyné Gyoenos ,  Katalin Pallagi ,  Márta Porcs-Makkay ,  Gábor Szénási ,  Tibor Mezel ,  Gyula Lukács ,  Gyoergy Lévay ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  István Gacsalyi ,  Elemér Fogassy ,  József Schindler ,  Gábor Gigler ,  Hajnalka Kompagne ,  Iidikó Nagyné Gyoenos ,  Katalin Pallagi ,  Márta Porcs-Makkay ,  Gábor Szénási ,  Tibor Mezel ,  Gyula Lukács ,  Gyoergy Lévay ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/16 ,  C07D403/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to the enantiomers of 5,7-dichloro-3-{4-[4-(4-chlorophenyl)-piperazin-1-yl]butyl}-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the Formula (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, process for the preparation thereof, medicinal products containing said enantiomers and the use thereof and their pharmaceutically acceptable salts in the treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及5,7-二氯-3- {4- [4-（4-氯苯基） - 哌嗪-1-基]丁基} -3-乙基-1,3-二氢-2H-吲哚的对映异构体 其中式（II）的药学上可接受的盐，其制备方法，含有所述对映异构体的药物及其用途及其药学上可接受的盐在治疗中枢神经系统疾病中的用途。

公开(公告)号：US07189711B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10450898

申请日：2001-12-19

申请人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Zoltán Greff ,  Zoltán Rátkai ,  Géza Szabó ,  Miklós Végh ,  Gábor Gigler ,  Gábor Szénási ,  Bernadett Martonné Markó ,  György Lévay ,  László Gábor Hársing

发明人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Zoltán Greff ,  Zoltán Rátkai ,  Géza Szabó ,  Miklós Végh ,  Gábor Gigler ,  Gábor Szénási ,  Bernadett Martonné Markó ,  György Lévay ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention refers to novel 2,3-benzodiazepine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions containing the same as the active ingredient. The novel compounds antipasmodic, muscle relaxant and neuroprotective activities. In formula I; X represents a hydrogen atom, a chloro atom or a methoxy group; Y stands for a hydrogen atom or a halo atom; Z means a methyl group or a chloro atom; R is a C1-4 alkyl group or a group of the formula —NR1R2, wherein R1 and R2 represent, independently, a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group or a C3-6 cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2,3-苯并二氮杂衍生物和含有该活性成分的药物组合物。 新型化合物具有抗痉挛，肌肉松弛和神经保护作用。 在式I中 X表示氢原子，氯原子或甲氧基; Y代表氢原子或卤素原子; Z表示甲基或氯原子; R是C 1-4烷基或式-NR 1 R 2的基团，其中R 1，R 2， SUP＆gt;和R 2 2独立地表示氢原子，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或 C 3-6环烷基。

公开(公告)号：US07183283B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10508676

申请日：2002-12-28

申请人： József Barkóczy ,  István Gacsályi ,  László Gábor Hársing ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig

发明人： József Barkóczy ,  István Gacsályi ,  László Gábor Hársing ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new piperidinyl-alkylamino-pyridazinone derivatives of the general Formula (I) (wherein R is hydrogen or C1-4-alkyl; one of X and Y stands for hydrogen and the other represents a group of the general Formula (II) Hal stands for halogen; and n is 1 or 2) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The compounds of the general Formula I exhibit anxiolytic effect and are useful in the treatment of anxiety

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哌啶基 - 烷基氨基 - 哒嗪酮衍生物（其中R是氢或C 1-4 - 烷基; X和Y之一代表氢，另一个代表 一般式（II）Hal代表卤素; n为1或2）及其药学上可接受的酸加成盐作为其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式Ⅰ化合物具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症