公开(公告)号：US20090281137A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12500335

申请日：2009-07-09

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I) The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US07786129B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  Endréné Flórian ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  Endréné Flórian ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基或亚磺酰氨基; R2代表氢或卤素; R3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选携带一个或两个卤素取代基的芳基; R4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R6，R7和R8各自表示氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基，或R6和R7一起表示亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US07910591B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favorable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20090306144A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12510872

申请日：2009-07-28

申请人： Balazs VOLK ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsòfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gabor Szénási ,  András Egyed ,  Lászió Gábor Hársing

发明人： Balazs VOLK ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsòfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gabor Szénási ,  András Egyed ,  Lászió Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： New 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general formula (I) Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物本发明化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07098210B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10484619

申请日：2002-07-24

申请人： József Barkóczy ,  Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  György Lévay ,  István Gacsályi ,  András Egyed ,  Judit Ráczné Bajnógel ,  Katalin Pallagi ,  Éva Schmidt ,  Gábor Szénási ,  Anikó Miklósné Kovács ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  György Lévay ,  István Gacsályi ,  András Egyed ,  Judit Ráczné Bajnógel ,  Katalin Pallagi ,  Éva Schmidt ,  Gábor Szénási ,  Anikó Miklósné Kovács ,  János Wellmann

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The invention refers to novel 2H-pyridazine-3-one derivatives of the formula I, pharmaceutical compositions containing the same and a process for the preparation of the active ingredient. The novel compounds possess neuroleptic effect and can be used, primarily, for the treatment of schizophrenia. In formula I, R stands for a hydrogen atom or a C1-4, alkyl group, X and Y represent, independently, a hydrogen atom, a halogen atom or a group of the formula II, with the proviso that one of X and Y means always a group of the formula II, and then the other one stands for a hydrogen atom or a halogen atom, wherein in formula II n has a value of 1 or 2.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的2H-哒嗪-3-酮衍生物，含有它们的药物组合物和制备活性成分的方法。 新化合物具有精神抑制作用，主要用于治疗精神分裂症。 在式I中，R表示氢原子或C 1-4烷基，X和Y独立地表示氢原子，卤素原子或式II基团，与 条件是X和Y中的一个意味着总是式II的基团，然后另一个代表氢原子或卤素原子，其中在式II中n的值为1或2。

公开(公告)号：US06930110B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10491151

申请日：2002-09-26

申请人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的烷基氨基哒嗪酮衍生物（其中R 1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X和Y之一代表氢或卤素，而另一个 表示通式（II）的基团，R 2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或3; R 3代表 氢，具有1-4个碳原子的烷基或芳基 - （C 1-4烷基）; Z代表氧;或R 3和Z以及置于 它们形成哌嗪环; R 4代表氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物可用于治疗抗焦虑症状和认知障碍。

公开(公告)号：US07183283B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10508676

申请日：2002-12-28

申请人： József Barkóczy ,  István Gacsályi ,  László Gábor Hársing ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig

发明人： József Barkóczy ,  István Gacsályi ,  László Gábor Hársing ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new piperidinyl-alkylamino-pyridazinone derivatives of the general Formula (I) (wherein R is hydrogen or C1-4-alkyl; one of X and Y stands for hydrogen and the other represents a group of the general Formula (II) Hal stands for halogen; and n is 1 or 2) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The compounds of the general Formula I exhibit anxiolytic effect and are useful in the treatment of anxiety

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哌啶基 - 烷基氨基 - 哒嗪酮衍生物（其中R是氢或C 1-4 - 烷基; X和Y之一代表氢，另一个代表 一般式（II）Hal代表卤素; n为1或2）及其药学上可接受的酸加成盐作为其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式Ⅰ化合物具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症

公开(公告)号：US06469168B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US10009675

申请日：2002-02-06

申请人： Ildikó Rátzné Simonek ,  Dániel Bózsing ,  Gábor Németh ,  Gyula Simig ,  László Poszávácz ,  Iván Jakóczi ,  Gyórgy Lévay ,  István Gacsályi ,  Károly Tihanyi ,  János Wellmann ,  András Egyed

发明人： Ildikó Rátzné Simonek ,  Dániel Bózsing ,  Gábor Németh ,  Gyula Simig ,  László Poszávácz ,  Iván Jakóczi ,  Gyórgy Lévay ,  István Gacsályi ,  Károly Tihanyi ,  János Wellmann ,  András Egyed

IPC分类号： C07D40300

CPC分类号： C07D239/48

摘要： Piperazinylalkylthiopyrimidine derivatives of formula (I), a process for preparing them, and pharmaceutical compositions containing them as active substances. The compounds are useful for the treatment of central nervous system disorders, especially anxiety.

摘要翻译： 式（I）的哌嗪基烷基硫代嘧啶衍生物，其制备方法和含有它们作为活性物质的药物组合物。 该化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，特别是焦虑症。