公开(公告)号：US09511064B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14413122

申请日：2013-07-03

申请人： Basilea Pharmaceutica AG ,  Universität Basel

发明人： Jens Pohlmann ,  Don Gary Benjamin ,  Christoph Moroni

IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/475 ,  C07D459/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/155 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07D459/00 ,  C07D471/14 ,  G01N33/5011 ,  G01N2458/00 ,  G01N2500/10

摘要： The invention relates to novel Rauwolfia alkaloid derivatives of formula (I) combinations of Rauwolfia alkaloid derivatives and a mitochondrial inhibitor, e.g. metformin, and the use of Rauwolfia alkaloid derivatives in combination with mitochondrial inhibitor for the treatment of cancer and for achieving clinical immunosuppression. The invention also relates to a fluorescence-based method for predicting the sensitivity of a cancer cell towards a compound of formula (I).

公开(公告)号：US20150157622A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14413122

申请日：2013-07-03

申请人： Basilea Pharmaceutica AG ,  Universität Basel

发明人： Jens Pohlmann ,  Don Gary Benjamin ,  Christoph Moroni

IPC分类号： A61K31/475 ,  G01N33/50 ,  A61K45/06 ,  A61K31/365 ,  C07D471/14 ,  A61K31/155

CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/155 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07D459/00 ,  C07D471/14 ,  G01N33/5011 ,  G01N2458/00 ,  G01N2500/10

摘要： The invention relates to novel Rauwolfia alkaloid derivatives of formula (I) combinations of Rauwolfia alkaloid derivatives and a mitochondrial inhibitor, e.g. metformin, and the use of Rauwolfia alkaloid derivatives in combination with mitochondrial inhibitor for the treatment of cancer and for achieving clinical immunosuppression. The invention also relates to a fluorescence-based method for predicting the sensitivity of a cancer cell towards a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）Rauwolfia生物碱衍生物和线粒体抑制剂的组合的新型劳雪翁生物碱衍生物，例如， 二甲双胍，以及使用萝芙生物碱衍生物与线粒体抑制剂联合用于治疗癌症和实现临床免疫抑制。 本发明还涉及一种用于预测癌细胞对式（I）化合物的敏感性的基于荧光的方法。