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1.发明授权Amorphous and crystalline forms of losartan potassium and process for their preparation 失效氯沙坦钾的无定形和结晶形式及其制备方法公开(公告)号：US07332612B2
公开(公告)日：2008-02-19
申请号：US10293820
申请日：2002-11-13
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： C07D403/10
摘要： This invention relates to novel amorphous losartan potassium, novel losartan potassium in a crystalline form that is a hydrate, novel crystalline losartan potassium Form IV and solvates thereof, novel crystalline losartan potassium Form V and solvates thereof, to processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in medicine. This invention further relates to a novel process for preparing crystalline losartan potassium Form I and Form II.
摘要翻译： 本发明涉及新型无定形洛沙坦钾，结晶形式的新型氯沙坦钾，其为水合物，新型结晶氯沙坦钾形式IV及其溶剂合物，新型结晶氯沙坦钾V型及其溶剂化物，其制备方法，含有 他们和他们在医学中的使用。 本发明还涉及一种制备结晶氯沙坦钾I型和II型的新方法。
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公开(公告)号：US20060135780A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：US11349360
申请日：2006-02-06
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07D235/02 , C07D403/10
摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.
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公开(公告)号：US20050176794A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：US10621623
申请日：2003-07-16
IPC分类号： C07D403/10 , A61K31/41
CPC分类号： C07D403/10
摘要： Provided is a novel synthesis of irbesartan employing a phase transfer catalyst. Also provided is irbesartan having a fine particle size.
摘要翻译： 提供使用相转移催化剂的厄贝沙坦的新型合成。 还提供了具有细粒度的厄贝沙坦。
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公开(公告)号：US07838683B2
公开(公告)日：2010-11-23
申请号：US11800332
申请日：2007-05-04
IPC分类号： C07D257/04
CPC分类号： C07D235/02 , C07D403/10
摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.
摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。
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![Synthesis of 2-butyl-3-(1-trityl-1H-tetrazol-5-YL)biphenyl-4-YL)-1,3-diazaspiro[4,4]- non-ene-4-one](/abs-image/US/2007/12/25/US07312340B2/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明授权Synthesis of 2-butyl-3-(1-trityl-1H-tetrazol-5-YL)biphenyl-4-YL)-1,3-diazaspiro[4,4]- non-ene-4-one 失效合成2-丁基-3-（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-YL）-1,3-二氮杂螺[4,4] - 壬-4-酮公开(公告)号：US07312340B2
公开(公告)日：2007-12-25
申请号：US11328966
申请日：2006-01-09
IPC分类号： C07D257/00 , C07D257/10
CPC分类号： C07D403/10
摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.
摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1 烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。
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公开(公告)号：US07019148B2
公开(公告)日：2006-03-28
申请号：US10759906
申请日：2004-01-16
IPC分类号： C07D257/04 , C07D237/02 , A61K31/41
CPC分类号： C07D235/02 , C07D403/10
摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.
摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。
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公开(公告)号：US20070213539A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：US11800332
申请日：2007-05-04
IPC分类号： C07D403/02
CPC分类号： C07D235/02 , C07D403/10
摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.
摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。
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![Novel synthesis of 2-Butyl-3-(1-trityl-1H-tetrazol-5-YL)biphenyl-4-YL)-1,3-diazaspiro[4,4]- non-ene-4-one](/abs-image/US/2006/06/15/US20060128967A1/abs.jpg.150x150.jpg)
8.发明申请Novel synthesis of 2-Butyl-3-(1-trityl-1H-tetrazol-5-YL)biphenyl-4-YL)-1,3-diazaspiro[4,4]- non-ene-4-one 失效2-丁基-3-（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-YL）-1,3-二氮杂螺[4,4] - 壬-4-酮的新合成公开(公告)号：US20060128967A1
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：US11328966
申请日：2006-01-09
IPC分类号： C07D403/02
CPC分类号： C07D403/10
摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.
摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4] 1-烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。
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![Synthesis of 2-butyl-3-(2′-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)-1,3-diazaspiro[4.4]-non-ene-4-one](/abs-image/US/2006/05/02/US07038060B2/abs.jpg.150x150.jpg)
9.发明授权Synthesis of 2-butyl-3-(2′-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)-1,3-diazaspiro[4.4]-non-ene-4-one 失效2-丁基-3-（2' - （1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬烯-4-酮的合成公开(公告)号：US07038060B2
公开(公告)日：2006-05-02
申请号：US10773414
申请日：2004-02-05
IPC分类号： C07D257/04 , C07D403/10 , C07D487/10 , C07C69/74
CPC分类号： C07D403/10
摘要： Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.
摘要翻译： 提供了制备2-丁基-3 - [[2'（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1 烯-4-酮，可以转化成厄贝沙坦。 还提供了制备厄贝沙坦的方法。
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公开(公告)号：US07301035B2
公开(公告)日：2007-11-27
申请号：US11348944
申请日：2006-02-06
IPC分类号： C07D235/02
CPC分类号： C07D235/02 , C07D403/10
摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.
摘要翻译： 提供通过Suzuki偶联反应制备厄贝沙坦的方法和新的中间体2-丁基-3-（4'-溴苄基）-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的方法 处理。 该新方法包括使这种中间体与受保护的咪唑苯基硼酸反应的步骤。
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