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    Quinazolin-4-one AMPA antagonists
    1.
    发明授权
    Quinazolin-4-one AMPA antagonists 失效
    喹唑啉-4-酮AMPA拮抗剂

    公开(公告)号：US06627755B1

    公开(公告)日：2003-09-30

    申请号：US09079420

    申请日：1998-05-14

    申请人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch ,  Anthony R. Reinhold

    发明人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch ,  Anthony R. Reinhold

    IPC分类号： C07D40104

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention relates to novel quinazolin-4-one derivatives of the formula wherein A is a benzo or thieno fused aromatic ring; B is phenyl, pyridyl or pyrimidyl; X is N or CH; and Y-Z is —CH2NH— or —NHCH2—; and to pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds to treat neurodegenerative, psychotropic, and drug and alcohol induced central and peripheral nervous system disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及式Ⅳ的新颖喹唑啉-4-酮衍生物是苯并或噻吩并茂芳香环; B是苯基，吡啶基或嘧啶基; X为N或CH; Y-Z为-CH 2 NH-或-NHCH 2 - ; 以及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗神经变性，精神药物和药物和酒精诱导的中枢和周围神经系统疾病的用途。

    Sertraline oral concentrate
    5.
    发明授权
    Sertraline oral concentrate 有权
    舍曲林口服浓缩液

    公开(公告)号：US07067555B2

    公开(公告)日：2006-06-27

    申请号：US10771985

    申请日：2004-02-03

    申请人： Nancy J. Harper ,  Gautam R. Ranade ,  Willard M. Welch

    发明人： Nancy J. Harper ,  Gautam R. Ranade ,  Willard M. Welch

    IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/137 ,  C07C39/04

    CPC分类号： A61K9/0095 ,  A61K31/135 ,  A61K47/10

    摘要： The present invention provides an essentially nonaqueous, liquid pharmaceutical concentrate composition for oral administration containing sertraline or a pharmaceutically acceptable salt thereof and one or more pharmaceutically acceptable excipients. The present invention also provides a use of this concentrate composition to prepare an aqueous solution of sertraline. In addition, the present invention provides a method of using this concentrate composition to treat or prevent a variety of diseases or conditions. Finally, the present invention provides the compound, (1S-cis)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine methanesulfonate.

    摘要翻译： 本发明提供用于口服给药的基本上非水性液体药物浓缩组合物，其含有舍曲林或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。 本发明还提供了该浓缩组合物制备舍曲林水溶液的用途。 此外，本发明提供使用该浓缩组合物来治疗或预防各种疾病或病症的方法。 最后，本发明提供化合物（1S-顺式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺甲磺酸盐。

    Hexahydro-trans-pyridoindole
    6.
    发明授权
    Hexahydro-trans-pyridoindole 失效
    六氢 - 反 - 吡啶并吲哚

    公开(公告)号：US4432978A

    公开(公告)日：1984-02-21

    申请号：US380182

    申请日：1982-05-20

    申请人： Willard M. Welch ,  Charles A. Harbert

    发明人： Willard M. Welch ,  Charles A. Harbert

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Derivatives of 2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]-indole and of (+)enantiomeric, mixtures of (+) and (-)enantiomeric or (.+-.)racemic 2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-4a,9b-trans-1H-pyrido[4,3-b]indole, substituted at the 5-position with an aryl group and at the 2-position with a carbonylaminoalkyl group or an aminoalkyl group, are neuroleptic agents useful in the treatment of certain psychoses and neuroses.

    摘要翻译： （+）对映异构体，（+）和（ - ）对映异构体或（+/-）外消旋2的混合物的衍生物2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-b] 3,4,4a，5,9b-六氢-4a，9b-反-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚，在5-位被芳基取代，在2-位被羰基氨基烷基取代 或氨基烷基是用于治疗某些精神病和神经元的神经安定药。

    Methods of administering CRF antagonists
    8.
    发明授权
    Methods of administering CRF antagonists 失效
    给予CRF拮抗剂的方法

    公开(公告)号：US06200979B1

    公开(公告)日：2001-03-13

    申请号：US08796096

    申请日：1997-02-05

    申请人： Gene M. Bright ,  Yuhpyng L. Chen ,  Willard M. Welch

    发明人： Gene M. Bright ,  Yuhpyng L. Chen ,  Willard M. Welch

    IPC分类号： A61K31505

    CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/909

    摘要： Substituted pyrrazoles of the formula wherein R1, R2, R3, X, Y, Z and A are as defined herein with reference to formula I; pyrazoles and pyzazolopyrimidines of the formula wherein R1, R2, R3, R4 and A are defined herein with reference to formula VII; compounds of the formula wherein A, R3, R4 and R. are as defined herein with reference to formula VIII; and pyrrolopyzimidines of the formula wherein B1 R3, R4, R5 and R6 are as defined herein, with reference to formula IX, have corticotropin-releasing factor antagonist activity and as such are of use in the treatment of a variety of stress-related disorders.

    摘要翻译： 式R 1，R 2，R 3，X，Y，Z和A的取代的吡唑如本文中关于式I所定义; 化合物R 1，R 2，R 3，R 4和A的吡唑和吡唑并嘧啶在本文中参考式VII定义; 化合物A，R 3，R 4和R 3的化合物如本文中关于式VIII所定义; 并且参考式IX，式R 3，R 4，R 5和R 6的吡咯并嘧啶具有促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂活性，因此可用于治疗多种应激相关疾病。

    Hexahydro-trans- and tetrahydropyridoindole neuroleptic agents
    9.
    发明授权
    Hexahydro-trans- and tetrahydropyridoindole neuroleptic agents 失效
    六氢反式和四氢吡啶吲哚精神抑制剂

    公开(公告)号：US4427679A

    公开(公告)日：1984-01-24

    申请号：US379826

    申请日：1982-05-20

    申请人： Willard M. Welch ,  Charles A. Harbert

    发明人： Willard M. Welch ,  Charles A. Harbert

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Derivatives of 2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole and of (+)enantiomeric, mixtures of (+) and (-)enantiomeric or (.+-.)racemic 2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-4a,9b-trans-1H-pyrido[4,3-b]indole, substituted at the 5-position with an aryl group and at the 2-position with a carbonylaminoalkyl group or an aminoalkyl group, are neuroleptic agents useful in the treatment of certain psychoses and neuroses.

    摘要翻译： （+）对映异构体的（+）和（ - ）对映异构体或（+/-）外消旋2,3的（+）和（+）对映异构体的混合物的衍生物（2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-b] ，4,4a，5,9b-六氢-4a，9b-反式-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚，其在5-位被芳基取代，在2-位被羰基氨基烷基取代，或 氨基烷基是用于治疗某些精神病和神经元的神经安定药。