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公开(公告)号：US20060205780A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：US11417447
申请日：2006-05-03
申请人： Mikkel Thygesen , Nathalie Schlienger , Bo-Ragnar Tolf , Carl-Magnus Andersson , Fritz Blatter , Jorg Berghausen
发明人： Mikkel Thygesen , Nathalie Schlienger , Bo-Ragnar Tolf , Carl-Magnus Andersson , Fritz Blatter , Jorg Berghausen
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/06
CPC分类号： C07D211/58
摘要： Disclosed herein are methods for synthesizing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide. Also disclosed herein is the hemi-tartrate salt of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and methods for obtaining the salt. Further disclosed are various crystalline forms of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and its hemi-tartrate salt including various polymorphs and solvates.
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2.发明申请公开(公告)号：US20060205714A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：US11416673
申请日：2006-05-03
IPC分类号： A61K31/551
CPC分类号： C07D243/38
摘要： Disclosed herein are crystalline Forms A, B, C, D, and E of N-desmethylclozapine, methods of preparing the same, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of therapeutic treatment involving N-desmethylclozapine polymorphic forms.
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3.发明申请Synthesis of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and crystalline forms 有权N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基）苯基甲基）脲和其酒石酸盐和结晶形式的合成公开(公告)号：US20060106063A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：US11235558
申请日：2005-09-26
申请人： Mikkel Thygesen , Nathalie Schlienger , Bo-Ragnar Tolf , Carl-Magnus Andersson , Fritz Blatter , Jorg Berghausen
发明人： Mikkel Thygesen , Nathalie Schlienger , Bo-Ragnar Tolf , Carl-Magnus Andersson , Fritz Blatter , Jorg Berghausen
IPC分类号： A61K31/455 , C07D211/56
CPC分类号： C07D211/58
摘要： Disclosed herein are methods for synthesizing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide. Also disclosed herein is the hemi-tartrate salt of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and methods for obtaining the salt. Further disclosed are various crystalline forms of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and its hemi-tartrate salt including various polymorphs and solvates.
摘要翻译： 本文公开了合成N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）脲的方法。 本文还公开了N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）脲的半酒石酸盐，以及获得 盐。 进一步公开的是N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）氨基酰胺及其半酒石酸盐的各种结晶形式，包括各种 多晶型物和溶剂化物。
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4.发明申请Synthesis of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and crystalline forms 审中-公开N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基）苯基甲基）脲和其酒石酸盐和结晶形式的合成公开(公告)号：US20060205781A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：US11418341
申请日：2006-05-03
申请人： Mikkel Thygesen , Nathalie Schlienger , Bo-Ragnar Tolf , Carl-Magnus Andersson , Fritz Blatter , Jorg Berghausen
发明人： Mikkel Thygesen , Nathalie Schlienger , Bo-Ragnar Tolf , Carl-Magnus Andersson , Fritz Blatter , Jorg Berghausen
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/54
CPC分类号： C07D211/58
摘要： Disclosed herein are methods for synthesizing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide. Also disclosed herein is the hemi-tartrate salt of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and methods for obtaining the salt. Further disclosed are various crystalline forms of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and its hemi-tartrate salt including various polymorphs and solvates.
摘要翻译： 本文公开了合成N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）脲的方法。 本文还公开了N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）脲的半酒石酸盐，以及获得 盐。 进一步公开的是N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）氨基脲及其半酒石酸盐的各种结晶形式，包括各种 多晶型物和溶剂化物。
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5.发明申请Method of synthesis and isolation of solid N-desmethylclozapine and crystalline forms thereof 审中-公开固体N-去甲基氯氮平的合成和分离方法及其结晶形式公开(公告)号：US20060199808A1
公开(公告)日：2006-09-07
申请号：US11417071
申请日：2006-05-03
IPC分类号： A61K31/551 , C07D403/04
CPC分类号： C07D243/38
摘要： Disclosed herein are crystalline Forms A, B, C, D, and E of N-desmethylclozapine, methods of preparing the same, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of therapeutic treatment involving N-desmethylclozapine polymorphic forms.
摘要翻译： 本文公开了N-去甲基氯氮平的结晶形式A，B，C，D和E，其制备方法，包含其的药物组合物和涉及N-去甲基氯氮平多形态的治疗方法。
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6.发明申请Salts of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and their preparation 有权N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基）苯基甲基）脲的盐及其制备公开(公告)号：US20060111399A1
公开(公告)日：2006-05-25
申请号：US11235381
申请日：2005-09-26
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/56
CPC分类号： C07D211/58
摘要： Disclosed herein are salts of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide including the citrate, fumarate, maleate, malate, phosphate, succinate, sulphate, and edisylate salts.
摘要翻译： 本文公开了包括柠檬酸盐，富马酸盐，马来酸盐，苹果酸盐，磷酸盐的N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基）苯基甲基） ，琥珀酸盐，硫酸盐和乙二磺酸盐。
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7.发明申请Method of synthesis and isolation of solid N-desmethylclozapine and crystalline forms thereof 审中-公开固体N-去甲基氯氮平的合成和分离方法及其结晶形式公开(公告)号：US20050282800A1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：US11096756
申请日：2005-03-31
IPC分类号： A61K31/551 , C07D243/38 , C07D43/02
CPC分类号： C07D243/38
摘要： Disclosed herein are crystalline Forms A, B, C, D, and E of N-desmethylclozapine, methods of preparing the same, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of therapeutic treatment involving N-desmethylclozapine polymorphic forms.
摘要翻译： 本文公开了N-去甲基氯氮平的结晶形式A，B，C，D和E，其制备方法，包含其的药物组合物和涉及N-去甲基氯氮平多形态的治疗方法。
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公开(公告)号：US20070264330A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：US11749110
申请日：2007-05-15
IPC分类号： A61K9/20
CPC分类号： A61K9/2095 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/28 , A61K31/4468
摘要： Disclosed herein are stable pharmaceutical formulations of pimavanserin, which is useful for treating conditions associated with serotonin receptors.
摘要翻译： 本文公开的是匹马万他汀的稳定的药物制剂，其可用于治疗与血清素受体相关的病症。
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9.发明申请SYNTHESIS OF N-(4-FLUOROBENZYL)-N-(1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)-N'-(4-(2-METHYLPROPYLOXY)PHENYLMETHYL)CARBAMIDE AND ITS TARTRATE SALT AND CRYSTALLINE FORMS 有权N-（4-氟甲基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙烯酰）苯基甲基）氨基甲酸酯及其盐酸盐和结晶形式的合成公开(公告)号：US20070260064A1
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：US11749115
申请日：2007-05-15
IPC分类号： C07D211/98
CPC分类号： C07D211/58
摘要： Disclosed herein are methods for synthesizing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide. Also disclosed herein is the hemi-tartrate salt of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and methods for obtaining the salt. Further disclosed are various crystalline forms of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its hemi-tartrate salt including various polymorphs and solvates.
摘要翻译： 本文公开了合成N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基）苯基甲基）脲的方法。 本文还公开了N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基） - 苯基甲基）脲的半酒石酸盐，以及获得 盐。 进一步公开的是N-（4-氟苄基）-N-（1-甲基哌啶-4-基）-N' - （4-（2-甲基丙氧基）苯基甲基）氨基酰胺及其半酒石酸盐的各种结晶形式，包括各种多晶型物 并解决。
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10.发明申请公开(公告)号：US20060173037A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：US11348929
申请日：2006-02-06
申请人： Nathalie Schlienger , Mikkel Thygesen , Jan Pawlas , Fabrizio Badalassi , Rasmus Lewinsky , Birgitte Lund , Roger Olsson
发明人： Nathalie Schlienger , Mikkel Thygesen , Jan Pawlas , Fabrizio Badalassi , Rasmus Lewinsky , Birgitte Lund , Roger Olsson
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/02
摘要： Disclosed herein is a novel class of aminophenyl compounds having the structure: wherein R1 is cyano or nitro and ring A is a bi- or tricyclic bridged heterocycle and to their use as modulators of androgen receptor for the treatment or prevention of conditions relating thereto.
摘要翻译： 本文公开了一类新型的具有以下结构的氨基苯基化合物：其中R 1是氰基或硝基，环A是双环或三环桥连杂环，并且它们用作治疗雄激素受体的调节剂 或预防与此相关的条件。
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