公开(公告)号：US20040180886A1

公开(公告)日：2004-09-16

申请号：US10790549

申请日：2004-03-01

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Eugene R. Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K031/538 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  A61K031/517

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them. 1

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20040053921A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10279424

申请日：2002-10-24

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5383 ,  A61K031/538 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/52 ,  A61K031/517 ,  C07D491/02 ,  C07D473/00 ,  C07D417/02 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20030225270A1

公开(公告)日：2003-12-04

申请号：US10422473

申请日：2003-04-24

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

公开(公告)号：US20030225271A1

公开(公告)日：2003-12-04

申请号：US10422471

申请日：2003-04-24

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1