公开(公告)号：US20040029932A1

公开(公告)日：2004-02-12

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K031/44 ,  A61K031/40 ,  A61K031/277 ,  A61K031/137

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) 1 wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

公开(公告)号：US20040116455A1

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：US10639131

申请日：2003-08-12

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Thomas Gilmore ,  Denice Mary Spero ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： A61K031/4747 ,  C07D215/12 ,  A61K031/47

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of Formula (I) 1 wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, and n are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X，Y和n如本文所定义的式（I）化合物，或 互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20040063679A1

公开(公告)日：2004-04-01

申请号：US10256512

申请日：2002-09-27

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R.R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/497 ,  A61K031/517 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C271/64 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/57 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R8，R9和X如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20040053921A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10279424

申请日：2002-10-24

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5383 ,  A61K031/538 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/52 ,  A61K031/517 ,  C07D491/02 ,  C07D473/00 ,  C07D417/02 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20040023999A1

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：US10394303

申请日：2003-03-21

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A61K031/513 ,  A61K031/47 ,  A61K031/44 ,  A61K031/428 ,  A61K031/423 ,  A61K031/4152 ,  A61K031/381 ,  A61K031/343

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) 1 wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对式 ）或式（IB）或其互变异构体前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20030119827A1

公开(公告)日：2003-06-26

申请号：US10163015

申请日：2002-06-04

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Eugene R. Hickey ,  Younes Bekkali ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K031/54 ,  A61K031/537 ,  A61K031/495

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/29 ,  C07C271/12 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/50 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215

摘要： Disclosed are novel nitrile compounds of formula (I) further defined herein, which compounds are useful as reversible inhibitors of cysteine proteases such as cathepsin K, S, F, L and B. These compounds are useful for treating diseases and pathological conditions exacerbated by these proteases such as, but not limited to, osteoporosis, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, asthma and other autoimmune diseases, Alzheimer's disease, atherosclerosis. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的式（I）的新型腈化合物，该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶如组织蛋白酶K，S，F，L和B的可逆抑制剂。这些化合物可用于治疗由这些化合物加重的疾病和病理状况 蛋白酶，例如但不限于骨质疏松症，类风湿性关节炎，多发性硬化症，哮喘和其它自身免疫性疾病，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20040006078A1

公开(公告)日：2004-01-08

申请号：US10261994

申请日：2002-10-01

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice M. Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young

IPC分类号： A61K031/538 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/55 ,  A61K031/517 ,  C07D413/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formula (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Het and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

公开(公告)号：US20030087939A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：US10278546

申请日：2002-10-23

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  David S.. Thomson

IPC分类号： A61K031/44 ,  A61K031/40 ,  A61K031/275 ,  A61K031/277 ,  C07D213/57 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are novel succinate derivative compounds of the formula (I)/(Ia): 1 wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and A are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of cysteine proteases. Also disclosed are methods of using and methods of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）/（Ia）的新型琥珀酸酯衍生物化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和A如本文所定义。 该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用方法和制备这些化合物的方法。