公开(公告)号：US08691991B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US10597902

申请日：2005-02-10

申请人： Brian Alvin Johns ,  Eric Eugene Boros ,  Takshi Kawasuji ,  Cecilia S. Koble ,  Noriyuki Kurose ,  Hitoshi Murai ,  Ronald George Sherrill ,  Jason Gordon Weatherhead

发明人： Brian Alvin Johns ,  Eric Eugene Boros ,  Takshi Kawasuji ,  Cecilia S. Koble ,  Noriyuki Kurose ,  Hitoshi Murai ,  Ronald George Sherrill ,  Jason Gordon Weatherhead

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention features compounds that are HIV integrase inhibitors and therefore are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.

摘要翻译： 本发明的特征在于是HIV整合酶抑制剂的化合物，因此可用于抑制HIV复制，预防和/或治疗HIV感染以及治疗AIDS和/或ARC。

公开(公告)号：US20070124152A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10597902

申请日：2005-02-10

申请人： Brian Johns ,  Eric Boros ,  Takashi Kawasuji ,  Cecilia Koble ,  Noriyuki Kurose ,  Hitoshi Murai ,  Ronald Sherrill ,  Jason Weatherhead

发明人： Brian Johns ,  Eric Boros ,  Takashi Kawasuji ,  Cecilia Koble ,  Noriyuki Kurose ,  Hitoshi Murai ,  Ronald Sherrill ,  Jason Weatherhead

IPC分类号： G06Q99/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention features compounds that are HIV integrase inhibitors and therefore are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.

摘要翻译： 本发明的特征在于HIV整合酶抑制剂的化合物，因此可用于抑制HIV复制，预防和/或治疗HIV感染以及治疗AIDS和/或ARC。

公开(公告)号：US20060128669A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10524281

申请日：2003-08-11

申请人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

发明人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4704 ,  C07D471/02 ,  C07F9/60

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A heterocyclic compound of the formula (I): wherein B1 is —C(R2)═ or —N═; R1′ is H, etc.; one of R1 and R2 is -Z1-Z2-Z3-R5 wherein Z1 and Z3 are independently single bond, optionally substituted alkylene, etc.; Z2 is single bond, optionally substituted alkylene, etc.; R5 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, etc., and the other of R1 and R2 is H; -A1- is —C(—Y)═C(—RA)—C(—R3)═C(—R4)—, etc. wherein Y is OH, etc.; RA is —COR7 wherein R7 is OH, etc.; one of R3 and R4 is carboxy, etc., and the other of R1 and R2 is H, etc, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a solvate thereof, having an antiviral activity, more particularly, an inhibitory activity against HIV integrase, and a pharmaceutical composition containing the same, especially an anti-HIV drug.

摘要翻译： 式（I）的杂环化合物：其中B 1是-C（R 2） - 或-N-; R 1是H等; R 1和R 2之一是-Z 1 -Z 2 -Z 3， 其中Z 1和Z 3独立地是单键，任选取代的亚烷基等;其中Z 1和Z 3独立地是单键，任选取代的亚烷基等; Z 2是单键，任选取代的亚烷基等; R 5是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基等，R 1和R 2中的另一个是H; -C（-Y）-C（-R A） - C（-R 3） - C（ - ） - R 4） - 等，其中Y是OH等; R A是其中R 7是OH的-COR 7，等等; R 3和R 4之一是羧基等，R 1和R 2中的另一个是 是具有抗病毒活性的H，等等，其前体药物，其药学上可接受的盐及其溶剂合物，更具体地，涉及针对HIV整合酶的抑制活性，以及​​含有该抑制活性的药物组合物，特别是抗HIV药物。

公开(公告)号：US20090118233A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12071807

申请日：2008-02-26

申请人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

发明人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A heterocyclic compound of the formula (I): wherein B1 is —C(R2)═ or —N═; R1′ is H, etc.; one of R1 and R2 is -Z1-Z2-Z3-R5 wherein Z1 and Z3 are independently single bond, optionally substituted alkylene, etc.; Z2 is single bond, optionally substituted alkylene, etc.; R5 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, etc., and the other of R1 and R2 is H; -A1- is —C(—Y)═C(—RA)—C(—R3)═C(—R4)—, etc. wherein Y is OH, etc.; RA is —COR7 wherein R7 is OH, etc.; one of R3 and R4 is carboxy, etc., and the other of R1 and R2 is H, etc, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a solvate thereof, having an antiviral activity, more particularly, an inhibitory activity against HIV integrase, and a pharmaceutical composition containing the same, especially an anti-HIV drug.

摘要翻译： 式（I）的杂环化合物：其中B1为-C（R2） - 或-N-; R1'为H等; R1和R2之一是-Z1-Z2-Z3-R5，其中Z1和Z3独立地是单键，任选取代的亚烷基等; Z2是单键，任选取代的亚烷基等; R5是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基等，R 1和R 2中的另一个是H; -A1-是-C（-Y）-C（-RA）-C（-R 3）-C（-R 4） - 等，其中Y是OH等; RA是-COR 7，其中R 7是OH等; R 3和R 4之一为羧基等，R 1和R 2中的另一个为H，其前体药物，其药学上可接受的盐及其溶剂化物，具有抗病毒活性，更具体地， HIV整合酶，以及包含其的药物组合物，特别是抗HIV药物。

公开(公告)号：US07358249B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US10524281

申请日：2003-08-11

申请人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

发明人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D413/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A heterocyclic compound of the formula (I): wherein B1 is —C(R2)═ or —N═; R1′ is H, etc.; one of R1 and R2 is -Z1-Z2-Z3-R5 wherein Z1 and Z3 are independently single bond, optionally substituted alkylene, etc.; Z2 is single bond, optionally substituted alkylene, etc.; R5 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, etc., and the other of R1 and R2 is H; -A1- is —C(—Y)═C(—RA)—C(—R3)═C(—R4)—, etc. wherein Y is OH, etc.; RA is —COR7 wherein R7 is OH, etc.; one of R3 and R4 is carboxy, etc., and the other of R1 and R2 is H, etc, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a solvate thereof, having an antiviral activity, more particularly, an inhibitory activity against HIV integrase, and a pharmaceutical composition containing the same, especially an anti-HIV drug.

摘要翻译： 式（I）的杂环化合物：其中B 1是-C（R 2） - 或-N-; R 1是H等; R 1和R 2之一是-Z 1 -Z 2 -Z 3， 其中Z 1和Z 3独立地是单键，任选取代的亚烷基等;其中Z 1和Z 3独立地是单键，任选取代的亚烷基等; Z 2是单键，任选取代的亚烷基等; R 5是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基等，R 1和R 2中的另一个是H; -C（-Y）-C（-R A） - C（-R 3） - C（ - ） - R 4） - 等，其中Y是OH等; R A是其中R 7是OH的-COR 7，等等; R 3和R 4之一是羧基等，R 1和R 2中的另一个是 是具有抗病毒活性的H，等等，其前体药物，其药学上可接受的盐及其溶剂合物，更具体地，涉及针对HIV整合酶的抑制活性，以及​​含有其的药物组合物，特别是抗HIV药物。

公开(公告)号：US20060247212A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478218

申请日：2006-06-30

申请人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

发明人： Hitoshi Murai ,  Takeshi Endo ,  Noriyuki Kurose ,  Teruhiko Taishi ,  Hiroshi Yoshida

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4741 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A heterocyclic compound of the formula (I): wherein B1 is —C(R2)═ or —N═; R1′ is H, etc.; one of R1 and R2 is -Z1-Z2-Z3-R5 wherein Z1 and Z3 are independently single bond, optionally substituted alkylene, etc.; Z2 is single bond, optionally substituted alkylene, etc.; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, etc., and the other of R1 and R2 is H; -A1- is —C(—Y)═C(—RA)—C(—R3)═C(—R4)—, etc. wherein Y is OH, etc.; RA is —COR7 wherein R7 is OH, etc.; one of R3 and R4 is carboxy, etc., and the other of R1 and R2 is H, etc, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a solvate thereof, having an antiviral activity, more particularly, an inhibitory activity against HIV integrase, and a pharmaceutical composition containing the same, especially an anti-HIV drug.

摘要翻译： 式（I）的杂环化合物：其中B 1是-C（R 2） - 或-N-; R 1是H等; R 1和R 2之一是-Z 1 -Z 2 -Z 3， 其中Z 1和Z 3独立地是单键，任选取代的亚烷基等;其中Z 1和Z 3独立地是单键，任选取代的亚烷基等; Z 2是单键，任选取代的亚烷基等; R 1是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基等，R 1和R 2中的另一个是H; -C（-Y）-C（-R A） - C（-R 3） - C（ - ） - R 4） - 等，其中Y是OH等; R A是其中R 7是OH的-COR 7，等等; R 3和R 4之一是羧基等，R 1和R 2中的另一个是 是具有抗病毒活性的H，等等，其前体药物，其药学上可接受的盐及其溶剂合物，更具体地，涉及针对HIV整合酶的抑制活性，以及​​含有其的药物组合物，特别是抗HIV药物。

公开(公告)号：US09273043B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14127903

申请日：2012-06-21

申请人： Noriyuki Kurose ,  Laykea Tafesse

发明人： Noriyuki Kurose ,  Laykea Tafesse

IPC分类号： C07D403/00 ,  C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07D417/12

摘要： The disclosure relates to Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, where R1, R4, R8, R9, and m are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, pain associated with osteoarthritis, osteoarthritis, UI, an ulcer, IBD, and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a Compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R 1，R 4，R 8，R 9和m如本文所定义，包含有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物 以及用于治疗或预防与骨关节炎，骨关节炎，UI，溃疡，IBD和IBS相关的疼痛，疼痛，溃疡，IBD和IBS等症状的治疗或预防方法，其包括向有需要的动物施用有效量的式（I）化合物， 或其药学上可接受的衍生物。

公开(公告)号：US09156830B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US14118113

申请日：2012-05-16

申请人： Noriyuki Kurose ,  Yasuyoshi Iso ,  Naoko Yamaguchi ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Xiaoming Zhou ,  Jianming Yu

发明人： Noriyuki Kurose ,  Yasuyoshi Iso ,  Naoko Yamaguchi ,  Bin Shao ,  Laykea Tafesse ,  Xiaoming Zhou ,  Jianming Yu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of Formula I: wherein Ar1, Ar2, Ar3, L1, L2, Y, Z and v are defined in the specification, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar1，Ar2，Ar3，L1，L2，Y，Z和v在本说明书中定义，及其药学上可接受的衍生物，包含有效量的式I化合物或 药物可接受的衍生物，以及治疗或预防诸如疼痛，UI，溃疡，IBD和IBS的病症的方法，包括向有需要的动物施用有效量的式I化合物或其药学上可接受的衍生物。

公开(公告)号：US20140329829A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14127903

申请日：2012-06-21

申请人： Shigeru Ando ,  Noriyuki Kurose ,  Laykea Tafesse

发明人： Shigeru Ando ,  Noriyuki Kurose ,  Laykea Tafesse

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07D417/12

摘要： The disclosure relates to Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, where R1, R4, R8, R9, and m are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, pain associated with osteoarthritis, osteoarthritis, UI, an ulcer, IBD, and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a Compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R 1，R 4，R 8，R 9和m如本文所定义，包含有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物 以及用于治疗或预防与骨关节炎，骨关节炎，UI，溃疡，IBD和IBS相关的疼痛，疼痛，溃疡，IBD和IBS等症状的治疗或预防方法，其包括向有需要的动物施用有效量的式（I）化合物， 或其药学上可接受的衍生物。

公开(公告)号：US08324265B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12093903

申请日：2006-11-20

申请人： Noriyuki Kurose ,  Mikayo Hayashi ,  Tomoyuki Ogawa ,  Koji Masuda ,  Eiichi Kojima

发明人： Noriyuki Kurose ,  Mikayo Hayashi ,  Tomoyuki Ogawa ,  Koji Masuda ,  Eiichi Kojima

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/18

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

摘要： Disclosed is a compound useful as a type I 11βhydroxysteroid dehydrogenase inhibitor.A compound represented by the formula: a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted alkyl or the like, one of R2 and R4 is a group of formula: —Y—R5, wherein Y is —O— or the like, R5 is substituted alkyl (the substituent is optionally substituted cycloalkyl or the like), optionally substituted branched alkyl or the like, the other of R2 and R4 is hydrogen or optionally substituted alkyl, R3 is a group of formula: —C(═O)—Z—R6, wherein Z is —NR7— or —NR7—W—, R6 is optionally substituted cycloalkyl or the like, R7 is hydrogen or optionally substituted alkyl, W is optionally substituted alkylene, X is ═N— or the like, with the proviso that compounds wherein R2 is 2-(morphorino)ethoxy, R3 is N-(1-adamantyl)carbamoyl and R1 is benzyl are excluded.

摘要翻译： 公开了可用作I 11和Bgr的羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。 由下式表示的化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的烷基等，R 2和R 4中的一个为下式基团：-Y-R 5，其中Y为-O-等 ，R 5是取代的烷基（取代基是任选取代的环烷基等），任选取代的支链烷基等，R 2和R 4中的另一个是氢或任选取代的烷基，R 3是下列基团：-C（= O ）-Z-R6，其中Z是-NR7-或-NR7-W-，R6是任选取代的环烷基等，R 7是氢或任选取代的烷基，W是任选取代的亚烷基，X是= N-等 条件是其中R2是2-（吗啉基）乙氧基，R3是N-（1-金刚烷基）氨基甲酰基和R1是苄基的化合物被排除在外。