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    Chemical synthesis of 1,4-oxazin-2-ones
    4.
    发明授权
    Chemical synthesis of 1,4-oxazin-2-ones 失效
    1,4-恶嗪-2-酮的化学合成

    公开(公告)号：US6046325A

    公开(公告)日：2000-04-04

    申请号：US391705

    申请日：1999-09-08

    申请人： Michael Stewart Ashwood ,  Brian Christopher Bishop ,  Ian Frank Cottrell

    发明人： Michael Stewart Ashwood ,  Brian Christopher Bishop ,  Ian Frank Cottrell

    IPC分类号： C07D265/32

    CPC分类号： C07D265/32

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is a C.sub.1-6 alkyl or arylC.sub.1-4 alkyl group; and R.sup.2 is a hydrogen atom, a halogen atom, or a group selected from C.sub.1-6 alkyl, CF.sub.3 or C.sub.1-6 alkoxy substituted by C.sub.1-4 alkoxy; which comprises reacting an anhydrous or hydrated glyoxal of formula (II) with a compound of formula (III): ##STR2## in the presence of an acid.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法：其中R 1是C 1-6烷基或芳基C 1-4烷基; R 2为氢原子，卤原子或选自被C 1-4烷氧基取代的C 1-6烷基，CF 3或C 1-6烷氧基的基团; 其包括使式（II）的无水或水合乙二醛与式（III）的化合物在酸的存在下反应。

    Chemical synthesis of azaindoles
    7.
    发明授权
    Chemical synthesis of azaindoles 失效
    氮杂吲哚的化学合成

    公开(公告)号：US5681959A

    公开(公告)日：1997-10-28

    申请号：US604133

    申请日：1996-02-20

    申请人： Brian Cchristopher Bishop ,  Ian Frank Cottrell ,  Mark Cameron ,  David Hands

    发明人： Brian Cchristopher Bishop ,  Ian Frank Cottrell ,  Mark Cameron ,  David Hands

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of azaindole derivatives of the formula ##STR1## wherein Q is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.1-6 alkoxy, hydroxy, aryl or arylC.sub.1-4 alkyl; one of X, Y and Z is --N.dbd. and the others are --CH.dbd.; R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl or C.sub.1-6 alkyl substituted by a group selected from aryl or --NR.sup.2 R.sup.3 where R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.2 and R.sup.3, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing in the ring an oxygen or sulphur atom or a group NR.sup.4 where R.sup.4 is C.sub.1-4 alkyl, aryl or arylC.sub.1-4 alkyl; and R.sup.5 is a hydrogen atom or a group selected from C.sub.1-6 alkyl or aryl.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（III）的氮杂吲哚衍生物的方法，其中Q是氢，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 1-6烷氧基，羟基，芳基或芳基C 1-4烷基; X，Y和Z之一为-N =，其余为-CH =; R 1是氢，C 1-6烷基，C 2-6烯基或被选自芳基或-NR 2 R 3的基团取代的C 1-6烷基，其中R 2和R 3各自独立地代表C 1-4烷基，或R 2和R 3与它们所在的氮原子一起 形成4-7元饱和杂环，任选地在环中含有氧或硫原子或基团NR4，其中R4是C1-4烷基，芳基或芳基C1-4烷基; R5为氢原子或选自C1-6烷基或芳基的基团。

    Chemical synthesis of a chiral oxazinone
    9.
    发明授权
    Chemical synthesis of a chiral oxazinone 失效
    手性恶嗪酮的化学合成

    公开(公告)号：US5668280A

    公开(公告)日：1997-09-16

    申请号：US652081

    申请日：1996-05-23

    申请人： Ramon John Alabaster ,  Ian Frank Cottrell ,  Andrew William Gibson ,  Simon Adrian Johnson

    发明人： Ramon John Alabaster ,  Ian Frank Cottrell ,  Andrew William Gibson ,  Simon Adrian Johnson

    IPC分类号： C07D265/32

    CPC分类号： C07D265/32

    摘要： The present invention provides a process for the preparation of substantially pure N-benzyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazin-2-one which comprises:(i) contacting racemic N-benzyl-3-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazin-2-one with (-)-3-bromocamphor-8-sulphonic acid (hereinafter referred to as (-)-3-BCS) in the presence of a racemising agent;(ii) collecting the resultant crystalline (-)-3-BCS salt of N-benzyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazin-2-one; and(iii) liberating the free base of N-benzyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazin-2-one by treatment of the (-)-3-BCS salt collected in step (ii) with aqueous base.

    摘要翻译： 本发明提供了制备基本上纯的N-苄基-3-（S） - （4-氟苯基）-1,4-恶嗪-2-酮的方法，其包括：（i）使外消旋N-苄基-3 - （4-氟苯基）-1,4-恶嗪-2-酮与（ - ） - 3-溴樟脑磺酸（以下称为（ - ） - 3-BCS）在消旋剂存在下反应; （ⅱ）收集N-苄基-3-（S） - （4-氟苯基）-1,4-恶嗪-2-酮的所得结晶（ - ） - 3-BCS盐; 和（iii）通过处理步骤（1）中收集的（ - ） - 3-BCS盐，释放N-苄基-3-（S） - （4-氟苯基）-1,4-恶嗪-2-酮的游离碱 ii）与碱水溶液。