公开(公告)号：US09556148B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US14910028

申请日：2014-08-06

申请人： CADILA HEALTHCARE LIMITED

发明人： Ranjit Desai ,  Jigar Desai ,  Pankaj Patel

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D495/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D495/08 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (1) that are inhibitors of Janus Kinase (JAK), a family of tyrosine kinases that are involved in inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, allergy, transplant rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 or interferons. In particular, the compound of the invention inhibits JAK1 and/or JAK2 and/or JAK3 sub families. The present invention also provides methods for the production of the compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, their tautomeric forms, and their pharmaceutically acceptable salts

摘要翻译： 本发明涉及作为炎性病症，自身免疫性疾病，增殖性疾病，变态反应，移植排斥，涉及软骨损害的疾病的酪氨酸激酶家族的Janus Kinase（JAK）抑制剂的通式（1）的化合物 周转，先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素分泌过多相关的疾病。 特别地，本发明的化合物抑制JAK1和/或JAK2和/或JAK3亚族。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物，其互变异构形式及其药学上可接受的盐的药物组合物