公开(公告)号：US07652018B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11891728

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20 ,  C07D239/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, R10, m, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1-R6，R10，m，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US20080167303A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11955018

申请日：2007-12-12

申请人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Golderg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth ,  Puwen Zhang

发明人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Golderg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D285/06 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to aryl sulfamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behavioral disorders, cognitive disorders, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基磺酰胺衍生物：或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体，其是单胺再摄取抑制剂，含有这些衍生物的组合物，及其用于预防和治疗病症的方法， 尤其是血管舒缩症状，性功能障碍，胃肠道疾病和泌尿生殖器疾病，抑郁症，内源性行为障碍，认知障碍，糖尿病性神经病，疼痛和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20100204228A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12760666

申请日：2010-04-15

申请人： Casey Cameron McComas ,  Andrew Fensome ,  Michael Anthony Marella

发明人： Casey Cameron McComas ,  Andrew Fensome ,  Michael Anthony Marella

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D417/10

摘要： In one embodiment, compounds of the following structure are described, wherein R1 to R7 are described herein. Also provided are methods for preparing these compounds and methods of contraception; treating or preventing fibroids; treating or preventing uterine leiomyomata; treating or preventing endometriosis, dysfunctional bleeding, and polycystic ovary syndrome; treating or preventing hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms using the compounds described herein.

摘要翻译： 在一个实施方案中，描述了以下结构的化合物，其中本文描述了R 1至R 7。 还提供了制备这些化合物的方法和避孕方法; 治疗或预防肌瘤; 治疗或预防子宫平滑肌瘤; 治疗或预防子宫内膜异位症，功能障碍性出血和多囊卵巢综合征; 治疗或预防激素依赖性癌; 提供激素替代疗法; 刺激食物摄入; 同步发情 并使用本文所述的化合物治疗周期相关症状。

公开(公告)号：US07723332B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12041716

申请日：2008-03-04

申请人： Casey Cameron McComas ,  Andrew Fensome ,  Michael Anthony Marella

发明人： Casey Cameron McComas ,  Andrew Fensome ,  Michael Anthony Marella

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D207/30 ,  C07D207/48

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D417/10

摘要： In one embodiment, compounds of the following structure are described, wherein R1to R7are described herein. Also provided are methods for preparing these compounds and methods of contraception; treating or preventing fibroids; treating or preventing uterine leiomyomata; treating or preventing endometriosis, dysfunctional bleeding, and polycystic ovary syndrome; treating or preventing hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms using the compounds described herein.

摘要翻译： 在一个实施方案中，描述了以下结构的化合物，其中R 1至R 7在本文中描述。 还提供了制备这些化合物的方法和避孕方法; 治疗或预防肌瘤; 治疗或预防子宫平滑肌瘤; 治疗或预防子宫内膜异位症，功能障碍性出血和多囊卵巢综合征; 治疗或预防激素依赖性癌; 提供激素替代疗法; 刺激食物摄入; 同步发情 并使用本文所述的化合物治疗周期相关症状。

公开(公告)号：US07649007B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11891729

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, m, V, W, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1-R6，m，V，W，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US07538107B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11891821

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, m, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1-R6，m，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US20080045579A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11891729

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P1/00 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1-R6, m, V, W, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R 1至R 6，m，V，W，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的 盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。

公开(公告)号：US07317037B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US11175824

申请日：2005-07-06

申请人： Andrew Fensome ,  Casey Cameron McComas ,  Edward George Melenski ,  Michael Anthony Marella ,  Jay Edward Wrobel ,  Gary Sondermann Grubb

发明人： Andrew Fensome ,  Casey Cameron McComas ,  Edward George Melenski ,  Michael Anthony Marella ,  Jay Edward Wrobel ,  Gary Sondermann Grubb

IPC分类号： C07D209/30 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Pyrrole-oxindole derivatives useful as progesterone receptor antagonists, and methods for preparing the same, are provided. Pharmaceutical compositions containing these derivatives are described, as is the use thereof in contraception and hormone-related conditions.

摘要翻译： 提供用作孕酮受体拮抗剂的吡咯 - 羟吲哚衍生物及其制备方法。 描述了含有这些衍生物的药物组合物，以及其在避孕和激素相关病症中的用途。

公开(公告)号：US20100029641A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12548844

申请日：2009-08-27

申请人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth, JR. ,  Puwen Zhang

发明人： Casey Cameron McComas ,  Stephen Todd Cohn ,  Andrew Fensome ,  Joel Adam Goldberg ,  Charles William Mann ,  Michael Anthony Marella ,  David John O'Neill ,  Joseph Peter Sabatucci ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Eugene John Trybulski ,  An Thien Vu ,  Richard Page Woodworth, JR. ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D285/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to aryl sulfamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or tautomer thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behavioral disorders, cognitive disorders, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基磺酰胺衍生物：或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体，其是单胺再摄取抑制剂，含有这些衍生物的组合物，及其用于预防和治疗病症的方法， 尤其是血管舒缩症状，性功能障碍，胃肠道疾病和泌尿生殖器疾病，抑郁症，内源性行为障碍，认知障碍，糖尿病性神经病，疼痛和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US07618990B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11891748

申请日：2007-08-13

申请人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

发明人： Thomas Joseph Commons ,  Andrew Fensome ,  Gavin David Heffernan ,  Casey Cameron McComas ,  Richard Page Woodworth, Jr. ,  Michael Byron Webb ,  Michael Anthony Marella ,  Edward George Melenski ,  Ronald Charles Bernotas

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06

摘要： Compounds of the following structure are described: wherein R1, R2, R5, R6, V, X, Y, Z and Q are described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, metabolite or prodrug thereof. These compounds are useful for treating a variety of hormone-related conditions including contraception, treating or preventing fibroids, endometriosis, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, polycystic ovary syndrome, or hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake or synchronizing estrus.

摘要翻译： 描述了以下结构的化合物：其中R1，R2，R5，R6，V，X，Y，Z和Q在本文中描述，或其药学上可接受的盐，互变异构体，代谢物或前药。 这些化合物可用于治疗各种激素相关病症，包括避孕，治疗或预防子宫肌瘤，子宫内膜异位症，功能障碍性出血，子宫平滑肌瘤，多囊卵巢综合征或激素依赖性癌症，提供激素替代疗法，刺激食物摄入或同步发情 。