公开(公告)号：US4059630A

公开(公告)日：1977-11-22

申请号：US661792

申请日：1976-02-26

申请人： Cecil H. Robinson

发明人： Cecil H. Robinson

IPC分类号： C07C49/643 ,  C07C49/737 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C07C49/45

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/007 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J53/002 ,  C07J7/007 ,  C07C2103/38

摘要： The present invention relates to certain new and useful steroids which demonstrate anti-androgenic properties. These steroids are 5,10-secosteroids that have been found to be potent irreversible inhibitors of the enzyme .DELTA..sup.5 -3-ketosteroid isomerase which is involved in androgen biosynthesis. In addition, certain of the steroids of the invention compete reversibly with 5-.alpha.-dihydrotestosterone for binding to the prostatic cytoplasmic receptor protein while others inhibit the enzyme prostatic testosterone 5-.alpha.-reductase. The anti-androgenic properties of the present compounds indicate such utility as the control of abnormal growth of the human prostate, e.g. in the therapy of human prostatic cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一些具有抗雄激素特性的新型和有用的类固醇。 这些类固醇是已被发现是参与雄激素生物合成的DELTA 5-3-酮类固醇异构酶的有效的不可逆抑制剂的5,10-类固醇。 此外，本发明的某些类固醇与5-α-二氢睾酮可逆地竞争结合前列腺细胞质受体蛋白质，而另一些则抑制前列腺素睾酮5α-还原酶。 本发明化合物的抗雄性激素特性表明这样的效用，例如控制人前列腺的异常生长。 在人类前列腺癌的治疗中。

公开(公告)号：US4087461A

公开(公告)日：1978-05-02

申请号：US826750

申请日：1977-08-22

申请人： Cecil H. Robinson

发明人： Cecil H. Robinson

IPC分类号： C07C49/643 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C07C49/44 ,  C07C49/46 ,  C07C49/54

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07C49/643 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J53/002 ,  C07J7/007 ,  C07J71/001 ,  C07C2103/38

摘要： 6 (H)-5,10-seco-4,5-dieneketo steroids are disclosed which exhibit anti-ardrogenic properties.

摘要翻译： 公开了6（H）-5,10-次-4,5-二烯酮类固醇，其表现出抗雄激素特性。