公开(公告)号：US4059630A

公开(公告)日：1977-11-22

申请号：US661792

申请日：1976-02-26

申请人： Cecil H. Robinson

发明人： Cecil H. Robinson

IPC分类号： C07C49/643 ,  C07C49/737 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C07C49/45

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/007 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J53/002 ,  C07J7/007 ,  C07C2103/38

摘要： The present invention relates to certain new and useful steroids which demonstrate anti-androgenic properties. These steroids are 5,10-secosteroids that have been found to be potent irreversible inhibitors of the enzyme .DELTA..sup.5 -3-ketosteroid isomerase which is involved in androgen biosynthesis. In addition, certain of the steroids of the invention compete reversibly with 5-.alpha.-dihydrotestosterone for binding to the prostatic cytoplasmic receptor protein while others inhibit the enzyme prostatic testosterone 5-.alpha.-reductase. The anti-androgenic properties of the present compounds indicate such utility as the control of abnormal growth of the human prostate, e.g. in the therapy of human prostatic cancer.

摘要翻译： 本发明涉及一些具有抗雄激素特性的新型和有用的类固醇。 这些类固醇是已被发现是参与雄激素生物合成的DELTA 5-3-酮类固醇异构酶的有效的不可逆抑制剂的5,10-类固醇。 此外，本发明的某些类固醇与5-α-二氢睾酮可逆地竞争结合前列腺细胞质受体蛋白质，而另一些则抑制前列腺素睾酮5α-还原酶。 本发明化合物的抗雄性激素特性表明这样的效用，例如控制人前列腺的异常生长。 在人类前列腺癌的治疗中。

公开(公告)号：US5219871A

公开(公告)日：1993-06-15

申请号：US416894

申请日：1989-10-04

申请人： Peter E. Cross ,  Alexander R. MacKenzie

发明人： Peter E. Cross ,  Alexander R. MacKenzie

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/02 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C323/25 ,  C07C323/36 ,  C07C323/38 ,  C07C323/49 ,  C07C323/62 ,  C07C323/67 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  C07D307/79 ,  C07D311/84 ,  C07D313/12 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D335/14 ,  C07D337/12

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07D213/38 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07C2102/08 ,  C07C2103/38

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein X, Y and v are as defined below, novel intermediates used in their synthesis, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds and intermediates. The compounds of formula I and the novel intermediates used in their synthesis are muscarinic receptor antagonists that are selected for smooth muscle muscarinic sites and are useful in the prevention and treatment of diseases associated with altered motility or tone of smooth muscle, such as irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, aesophageal achalasia, and chronic obstructive airways disease.

公开(公告)号：US5136099A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US561964

申请日：1990-08-01

申请人： Golfo Skokotas ,  Kyriacos C. Nicolaou

发明人： Golfo Skokotas ,  Kyriacos C. Nicolaou

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/66 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/67 ,  C07C47/56 ,  C07C49/733 ,  C07C49/737 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/013 ,  C07C69/157 ,  C07C69/63 ,  C07C69/68 ,  C07C69/76 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07F7/18 ,  C07F9/09 ,  C07F9/117 ,  C07F9/576 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6533

CPC分类号： C07F9/117 ,  C07C205/45 ,  C07C45/298 ,  C07C45/673 ,  C07C47/56 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/013 ,  C07C69/68 ,  C07C2103/38

摘要： 5-Hydroxy-benzo-(1',2')-cyclodeca-2,7-diyne-1-one and derivatives thereof and related fused ring diyneone macrocyclic compounds are disclosed. The compounds possess DNA-cleaving, antibiotic and tumor growth-inhibiting properties. Methods of making and using the same are also disclosed.

摘要翻译： 公开了5-羟基 - 苯并 - （1'，2'） - 环癸-2,7-二炔-1-酮及其衍生物和相关的稠环二炔大环化合物。 该化合物具有DNA切割，抗生素和肿瘤生长抑制性质。 还公开了制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US3965142A

公开(公告)日：1976-06-22

申请号：US250533

申请日：1972-05-05

申请人： Gunther Wilke ,  Paul Heimbach

发明人： Gunther Wilke ,  Paul Heimbach

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07C69/74

CPC分类号： B01J31/185 ,  B01J2231/328 ,  B01J2531/847 ,  C07C2101/20 ,  C07C2102/32 ,  C07C2103/38

摘要： Cyclocooligomerization of at least one conjugated diene and an alkyl acrylate in the presence of a noncarbonyl containing, zero-valent nickel complex compound catalyst to form an olefinically unsaturated alicyclic ring compound having the non-hydrocarbon functional group pendent from the ring.

摘要翻译： 在不含羰基的零价镍络合物催化剂的存在下，使至少一种共轭二烯和丙烯酸烷基酯进行环冷成型，形成具有从该环引发的非烃官能团的烯属不饱和脂环族化合物。

公开(公告)号：US5302595A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US2498

申请日：1993-01-06

申请人： Peter E. Cross ,  Alexander R. MacKenzie

发明人： Peter E. Cross ,  Alexander R. MacKenzie

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/02 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C323/25 ,  C07C323/36 ,  C07C323/38 ,  C07C323/49 ,  C07C323/62 ,  C07C323/67 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  C07D307/79 ,  C07D311/84 ,  C07D313/12 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D335/14 ,  C07D337/12 ,  A61K31/495 ,  C07D241/02 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07D213/38 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07C2102/08 ,  C07C2103/38

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein X, Y and v are as defined below, novel intermediates used in their synthesis, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds and intermediates. The compounds of formula I and the novel intermediates used in their synthesis are muscarinic receptor antagonists that are selected for smooth muscle muscarinic sites and are useful in the prevention and treatment of diseases associated with altered motility or tone of smooth muscle, such as irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, aesophageal achalasia, and chronic obstructive airways disease.

摘要翻译： 其中X，Y和v如下所定义的式I的化合物，其合成中使用的新中间体，以及这些化合物和中间体的药学上可接受的盐。 式Ⅰ化合物及其合成中使用的新型中间体是选择用于平滑肌毒蕈碱位点的毒蕈碱受体拮抗剂，可用于预防和治疗与改变的平滑肌运动或调节相关的疾病，如肠易激综合征 ，憩室疾病，尿失禁，食管贲门失弛缓症和慢性阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：US4087461A

公开(公告)日：1978-05-02

申请号：US826750

申请日：1977-08-22

申请人： Cecil H. Robinson

发明人： Cecil H. Robinson

IPC分类号： C07C49/643 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C07C49/44 ,  C07C49/46 ,  C07C49/54

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07C49/643 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J53/002 ,  C07J7/007 ,  C07J71/001 ,  C07C2103/38

摘要： 6 (H)-5,10-seco-4,5-dieneketo steroids are disclosed which exhibit anti-ardrogenic properties.

摘要翻译： 公开了6（H）-5,10-次-4,5-二烯酮类固醇，其表现出抗雄激素特性。

公开(公告)号：US4048214A

公开(公告)日：1977-09-13

申请号：US605367

申请日：1975-08-15

申请人： Gunther Wilke ,  Paul Heimbach

发明人： Gunther Wilke ,  Paul Heimbach

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07C67/30

CPC分类号： B01J31/185 ,  B01J2231/20 ,  B01J2231/328 ,  B01J2531/847 ,  C07C2101/20 ,  C07C2102/32 ,  C07C2103/38

摘要： Cyclocooligomerization of at least one conjugated diene and an alkyl acrylate in the presence of a non-carbonyl containing, zero-valent nickel complex compound catalyst to form an olefinically unsaturated alicyclic ring compound having the non-hydrocarbon functional group pendent from the ring.

摘要翻译： 在含有非羰基的0价镍配位化合物催化剂的存在下，至少一种共轭二烯和丙烯酸烷基酯进行环冷成型，形成具有从该环引发的非烃官能团的烯属不饱和脂环族化合物。