公开(公告)号：US20110105546A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12304685

申请日：2007-06-14

申请人： Christophe Moinet ,  Charles Blas ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin Yannopoulos

发明人： Christophe Moinet ,  Charles Blas ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin Yannopoulos

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/00 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: wherein Z, R′1, and R′2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，n和X如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。 另外，根据式III的化合物：其中Z，R'1和R'2如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用作产生调节CCR5趋化因子受体活性的化合物的中间体 。

公开(公告)号：US08124613B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12304685

申请日：2007-06-14

申请人： Christophe Moinet ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Z. Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin G. Yannopoulos

发明人： Christophe Moinet ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Z. Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin G. Yannopoulos

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: wherein Z, R′1, and R′2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，n和X如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。 另外，根据式III的化合物：其中Z，R'1和R'2如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用作产生调节CCR5趋化因子受体活性的化合物的中间体 。

公开(公告)号：US20120059170A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13172477

申请日：2011-06-29

申请人： Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Carl Poisson ,  Constantin G. Yannopoulos ,  Guy Falardeau ,  Louis Vaillancourt ,  Réal Denis

发明人： Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Carl Poisson ,  Constantin G. Yannopoulos ,  Guy Falardeau ,  Louis Vaillancourt ,  Réal Denis

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K38/005 ,  A61K38/21 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, X, Y, and Z are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

摘要翻译： 由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1，X，Y和Z如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：US08003685B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11984330

申请日：2007-11-15

申请人： Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Carl Poisson ,  Constantin G. Yannopoulos ,  Guy Falardeau ,  Louis Vaillancourt ,  Réal Denis

发明人： Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Carl Poisson ,  Constantin G. Yannopoulos ,  Guy Falardeau ,  Louis Vaillancourt ,  Réal Denis

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K38/005 ,  A61K38/21 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, X, Y, and Z are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

摘要翻译： 由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1，X，Y和Z如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：US06274620B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09588574

申请日：2000-06-07

申请人： Denis Labrecque ,  Giorgio Attardo ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan ,  Sylvie Charron ,  Réal Denis ,  Guy Falardeau ,  Serge Lamothe ,  Patrice Préville ,  Boulos Zacharie

发明人： Denis Labrecque ,  Giorgio Attardo ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan ,  Sylvie Charron ,  Réal Denis ,  Guy Falardeau ,  Serge Lamothe ,  Patrice Préville ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： The present invention comprises compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 integrins. Particularly, the compounds are of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X,Y1 W, R1 to R5, A and B are defined according to the disclosure herein.

摘要翻译： 本发明包括有效的整联蛋白抑制剂，特别是阿尔法博亚3和阿尔法肽5整合素的化合物。 特别地，所述化合物具有式I化合物及其药学上可接受的盐，其中X，Y1W，R1至R5，A和B根据本文的公开内容定义。

公开(公告)号：US07476741B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： C07D405/00

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及其中R5，A，B，X，Y，Z和虚线由本文定义的通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，色满及其类似物。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。