公开(公告)号：US08420693B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US11794488

申请日：2005-12-22

申请人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

发明人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D207/44 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel Dipyrrole Compounds, compositions comprising a Dipyrrole Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Dipyrrole Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus. The invention also provides screening assays for compounds that can be used in combination with Dipyrrole Compounds for the treatment of cancer or neoplastic disease, inhibition of cancer cell growth, or treatment of viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的二吡咯化合物，包含二吡咯化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括施用二吡咯化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。 本发明还提供了可以与二吡咯化合物组合用于治疗癌症或肿瘤性疾病，抑制癌细胞生长或治疗病毒感染的化合物的筛选测定。

公开(公告)号：US20080280896A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11794488

申请日：2005-12-22

申请人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

发明人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  C12N5/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/44 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel Dipyrrole Compounds, compositions comprising a Dipyrrole Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Dipyrrole Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus. The invention also provides screening assays for compounds that can be used in combination with Dipyrrole Compounds for the treatment of cancer or neoplastic disease, inhibition of cancer cell growth, or treatment of viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的二吡咯化合物，包含二吡咯化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括施用二吡咯化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。 本发明还提供了可以与二吡咯化合物组合用于治疗癌症或肿瘤性疾病，抑制癌细胞生长或治疗病毒感染的化合物的筛选测定。

公开(公告)号：US06858607B1

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10146139

申请日：2002-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Lifen Xu ,  Richard Storer ,  Giorgio Attardo

发明人： Sui Xiong Cai ,  Lifen Xu ,  Richard Storer ,  Giorgio Attardo

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromene and analogs thereof, represented by the general Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein: wherein A, R1, R2, R5, X, Y, and Z, are defined herein and B is a fused thiazole, oxazole, 2-imino-imidazole, 2,1,3-thiadiazo-2-one, thiazol-2-one, oxazol-2-one, imidazol-2-thione, thiazol-2-thione, oxazol-2-thione, imidazoline, oxazoline, thiazoline, triazole, oxazine, oxazine-2,3-dione, or piperazine ring. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I或其药学上可接受的盐或前药代表的取代的4H-色烯及其类似物，其中：其中A，R 1，R 2，R 5，X，Y和Z在本文中定义 B为稠合噻唑，恶唑，2-亚氨基咪唑，2,1,3-噻二唑-2-酮，噻唑-2-酮，恶唑-2-酮，咪唑-2-硫酮，噻唑-2-硫酮 ，恶唑-2-硫酮，咪唑啉，恶唑啉，噻唑啉，三唑，恶嗪，恶嗪-2,3-二酮或哌嗪环。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US08420638B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13171891

申请日：2011-06-29

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elisc Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrance W. Deyle

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elisc Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrance W. Deyle

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/49 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US20080318903A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12176161

申请日：2008-07-18

申请人： Giorgio Attardo ,  Kenza Dairi ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle ,  Xavuer Billot

发明人： Giorgio Attardo ,  Kenza Dairi ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle ,  Xavuer Billot

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US06274620B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09588574

申请日：2000-06-07

申请人： Denis Labrecque ,  Giorgio Attardo ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan ,  Sylvie Charron ,  Réal Denis ,  Guy Falardeau ,  Serge Lamothe ,  Patrice Préville ,  Boulos Zacharie

发明人： Denis Labrecque ,  Giorgio Attardo ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan ,  Sylvie Charron ,  Réal Denis ,  Guy Falardeau ,  Serge Lamothe ,  Patrice Préville ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： The present invention comprises compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 integrins. Particularly, the compounds are of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X,Y1 W, R1 to R5, A and B are defined according to the disclosure herein.

摘要翻译： 本发明包括有效的整联蛋白抑制剂，特别是阿尔法博亚3和阿尔法肽5整合素的化合物。 特别地，所述化合物具有式I化合物及其药学上可接受的盐，其中X，Y1W，R1至R5，A和B根据本文的公开内容定义。

公开(公告)号：US5593970A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US263925

申请日：1994-06-20

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Louis Kraus ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamonthe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavall ee ,  Elaine Lebeau ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Bernard Belleau, deceased

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Louis Kraus ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamonthe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavall ee ,  Elaine Lebeau ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Bernard Belleau, deceased

IPC分类号： C07H3/06 ,  C07H15/244 ,  C07M15/24 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/244 ,  C07H3/06

摘要： Novel pyrano heterocyclic anthracycline derivatives are described, which are useful in the treatment of cancer and tumors, such as breast cancer, leukemia, lung cancer, colon cancer, ovarian cancer, renal cancer, and melanoma. As well, these compounds may be used ex vivo for the treatment of cancerous bone marrow before retransplanting said marrow in a patient. Pharmaceutical compositions and methods of preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 描述了新的吡喃杂环蒽环类衍生物，其可用于治疗癌症和肿瘤，例如乳腺癌，白血病，肺癌，结肠癌，卵巢癌，肾癌和黑素瘤。 同样，这些化合物也可以离体用于治疗癌性骨髓，然后再将患者骨髓再次移植。 还描述了制备化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20100298336A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12784975

申请日：2010-05-21

申请人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Tripathy ,  Martin Gagnon

发明人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Tripathy ,  Martin Gagnon

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/38 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61K31/435 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention features compounds having the Formula (Ia) and (Ib) (e.g., a compound of any of Formulas ((Ia-2)-(Ia-21)), including other tautomers, stereoisomers, E/Z stereoisomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof. The invention also features methods for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib). The invention also features a method for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient that includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of Formula (IIa) or (IIb) (e.g., a compound of any of Formulas ((IIa-2)-(IIa-6)). The compounds described herein (e.g., a compound of Formulas (Ia), (Ib), (IIa), or (IIb)) can also be used as anticonvulsants.

摘要翻译： 本发明的特征在于具有式（Ia）和（Ib）的化合物（例如，式（（Ia-2） - （Ia-21））中任一项的化合物，包括其它互变异构体，立体异构体，E / Z立体异构体， 本发明还涉及通过施用有效量的式（Ia）或（Ib）化合物来治疗或预防患者的疼痛（例如神经性疼痛），炎症或癫痫的方法， 本发明还涉及治疗或预防患者的疼痛（例如神经性疼痛），炎症或癫痫的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的式（IIa）或（IIb）化合物， 本文所述的化合物（例如，式（Ia），（Ib），（IIa）或（IIb）的化合物可以是式（（IIa-2） - （IIa-6） ）也可以用作抗惊厥药。

公开(公告)号：US07709477B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US12176161

申请日：2008-07-18

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新型三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤疾病的方法，其包括施用三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US20070037856A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11581920

申请日：2006-10-16

申请人： Roy Johnson ,  Giorgio Attardo

发明人： Roy Johnson ,  Giorgio Attardo

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention relates to novel Pyrrole-Type compounds, compositions comprising Pyrrole-Type compounds, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a composition comprising a Pyrrole-Type compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell. The present invention also relates to novel Pyrrole-Type compounds, compositions, and methods useful for treating or preventing a viral infection. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡咯型化合物，包含吡咯型化合物的组合物和可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，其包括施用包含吡咯型化合物的组合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长。 本发明还涉及用于治疗或预防病毒感染的新型吡咯型化合物，组合物和方法。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制病毒的复制和/或感染性。