公开(公告)号：US06387911B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09717566

申请日：2000-11-21

申请人： Christopher Burgey ,  Richard C. Isaacs ,  Bruce D. Dorsey ,  Kyle A. Robinson ,  Donnette Staas ,  Philip E. Sanderson ,  James Barrow

发明人： Christopher Burgey ,  Richard C. Isaacs ,  Bruce D. Dorsey ,  Kyle A. Robinson ,  Donnette Staas ,  Philip E. Sanderson ,  James Barrow

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓形成闭塞：或其药学上可接受的盐，其中A为

公开(公告)号：US06610692B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09429741

申请日：1999-10-28

申请人： Philip E. Sanderson ,  Bruce D. Dorsey ,  Terry A. Lyle ,  Matthew G. Stanton ,  Donnette Staas ,  Adel M. Naylor-Olsen ,  Craig Coburn ,  Matthew M. Morrissette

发明人： Philip E. Sanderson ,  Bruce D. Dorsey ,  Terry A. Lyle ,  Matthew G. Stanton ,  Donnette Staas ,  Adel M. Naylor-Olsen ,  Craig Coburn ,  Matthew M. Morrissette

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein b is NY or O; c is CY2 or N; d is CY3 or N; e is CY4 or N; f is CY5 or N; g is CY6 or N; Y4, Y5, and Y6 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, or halogen; Y1 and Y2 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, halogen, NH2, OH or C1-4 alkoxy, and Y3 is hydrogen, C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, halogen, —CN, NH2, OH or C1-4 alkoxy; A is and W, W1, R1, R3, R4, R5, X and Z are defined in the specification.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓形成闭塞：或其药学上可接受的盐，其中b为NY或O; c为CY2或N; d为CY3或N; e为CY4或N; f是CY5或N; g为CY6或N; Y4，Y5和Y6独立地是氢，C1-4烷基或卤素; Y1和Y2独立地是氢，C1-4烷基，C3-7环烷基，卤素，NH2，OH或C1-4烷氧基，Y3是氢，C1-4烷基，C3-7环烷基，卤素，-CN，NH2， OH或C 1-4烷氧基; A和W，W 1，R 1，R 3，R 4，R 5，X和Z在说明书中定义。

公开(公告)号：US20100056516A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12373907

申请日：2007-07-13

申请人： Peter D. Williams ,  Shankar Venkatraman ,  H. Marie Langford ,  Boyoung Kim ,  Theresa M. Booth ,  Jay A. Grobler ,  Donnette Staas ,  Rowena D. Ruzek ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Terry A. Lyle

发明人： Peter D. Williams ,  Shankar Venkatraman ,  H. Marie Langford ,  Boyoung Kim ,  Theresa M. Booth ,  Jay A. Grobler ,  Donnette Staas ,  Rowena D. Ruzek ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 1-Hydroxy naphthyridine compounds (e.g., 1-hydroxy naphthyridin-2(1H)-one compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and/or HIV RNase H and inhibitors of HIV replication: (I) wherein X and R1-R6 are as defined herein. The compounds are useful in the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other anti-HIV agents such as HIV antivirals, immunomodulators, antibiotics and vaccines.

摘要翻译： 式I的1-羟基萘啶化合物（例如，1-羟基萘啶-2（1H） - 酮化合物是HIV整合酶和/或HIV核糖核酸酶H和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中X和R 1 -R 6是 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。该化合物用于抗艾滋病毒感染和艾滋病作为化合物本身或以其形式 化合物及其盐可用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗HIV剂如HIV抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素和疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20080009490A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US10592222

申请日：2005-03-04

申请人： Peter Williams ,  John Wai ,  Mark Embrey ,  Donnette Staas ,  Linghang Zhuang ,  H. Langford

发明人： Peter Williams ,  John Wai ,  Mark Embrey ,  Donnette Staas ,  Linghang Zhuang ,  H. Langford

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/522 ,  A61P31/18 ,  C07D413/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Bicyclic uracils and related compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the compounds are of Formula I: wherein a, b, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 双环尿嘧啶和相关化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，化合物具有式I：其中a，b，Y，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 4 在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20070093496A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10576328

申请日：2004-10-18

申请人： John Wai ,  Thorsten Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette Staas ,  Terry Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark Embrey ,  Catherine Wiscount ,  Lekhanh Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly Savage

发明人： John Wai ,  Thorsten Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette Staas ,  Terry Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark Embrey ,  Catherine Wiscount ,  Lekhanh Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly Savage

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Hydroxy-substituted pyridopyrrolopyrazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I): (I) wherein a, b, A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡啶并吡咯并吡嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I）：（I）其中a，b，A，B，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7和R 9， 这里定义了8。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。