公开(公告)号：US20050244915A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10515419

申请日：2003-05-23

申请人： Christopher Pugh ,  Jonathan Gleadle ,  Peter Ratcliffe ,  Christopher Schofield ,  Luke McNeill

发明人： Christopher Pugh ,  Jonathan Gleadle ,  Peter Ratcliffe ,  Christopher Schofield ,  Luke McNeill

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K38/43 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C12N9/02 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/26 ,  G01N33/15 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/32

CPC分类号： C12N9/0071 ,  C12Q1/26 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/4703 ,  G01N2500/04

摘要： A method of identifying an agent which modulates hydroxylation of hypoxia inducible factor (HIF), comprises contacting a HIF asparagine hydroxylase and a test substance in the presence of a substrate of the hydroxylase under conditions in which asparagine in the substrate is hydroxylated in the absence of the test substance; and determining hydroxylation of the substrate. Preferably the substrate is a HIF polypeptide comprising HIF-1α, a fragment thereof comprising Asn 803 of HIF-1α or a peptide analogue of HIF-1α or fragment thereof comprising an asparagine equivalent to Asn 803 of HIF-1α and wherein hydroxylation of Asn 803 or of a said equivalent asparagine is determined.

摘要翻译： 一种鉴定调节缺氧诱导因子（HIF）的羟基化的试剂的方法，包括在不存在羟基化酶的基质的天冬酰胺被羟基化的条件下，在羟化酶的底物存在下，使HIF天冬酰胺羟化酶和测试物质接触 测试物质; 并测定底物的羟基化。 优选地，底物是包含HIF-1α的HIF多肽，其包含HIF-1α的Asn 803的片段或HIF-1α的肽类似物或其片段，其包含与HIF-1α的Asn 803相当的天冬酰胺，并且其中Asn 803的羟基化 或所述等同的天冬酰胺。