公开(公告)号：US07750036B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10997230

申请日：2004-11-24

申请人： Christopher S. Brook ,  Pingyun Y. Chen ,  Wei Chen ,  Qunying Dai ,  Philip C. Dell'Orco ,  Clifford S. Labaw ,  Ann Marie Diederich ,  Choon K. Oh ,  Claire Hisler ,  David H. Igo ,  Lee M. Katrincic ,  Li-Jen Ping ,  Paul G. Spoors ,  Jun Wang ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. Brook ,  Pingyun Y. Chen ,  Wei Chen ,  Qunying Dai ,  Philip C. Dell'Orco ,  Clifford S. Labaw ,  Ann Marie Diederich ,  Choon K. Oh ,  Claire Hisler ,  David H. Igo ,  Lee M. Katrincic ,  Li-Jen Ping ,  Paul G. Spoors ,  Jun Wang ,  Christopher Werner

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a salt of carvedilol and/or corresponding solvates thereof, compositions containing such carvedilol and/or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man.The present invention further relates to carvedilol phosphate salts, and/or solvates thereof, which include a novel crystalline form of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., which is the dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.) and/or other corresponding solvates thereof, compositions containing these carvedilol phosphate salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛和/或其相应溶剂合物的盐，含有这种卡维地洛和/或其相应溶剂化物的组合物和/或使用上述化合物治疗哺乳动物某些疾病状态的方法， 特别的人 本发明还涉及卡维地洛磷酸盐和/或其溶剂合物，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐结晶形式（即它是1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2 - （邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] -2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其它相应的溶剂合物，含有这些卡维地洛磷酸盐和/或溶剂化物的组合物，以及使用上述 盐和/或溶剂化物治疗高血压，充血性心力衰竭和心绞痛等

公开(公告)号：US07902378B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11767586

申请日：2007-06-25

申请人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'Orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'Orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

IPC分类号： C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛磷酸盐，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐的结晶形式（即，1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] - 2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其溶剂合物，含有上述盐和/或溶剂合物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂合物治疗高血压，充血性心力衰竭和 心绞痛等

公开(公告)号：US07759384B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11767581

申请日：2007-06-25

申请人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛磷酸盐，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐的结晶形式（即，1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] - 2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其溶剂合物，含有上述盐和/或溶剂合物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂合物治疗高血压，充血性心力衰竭和 心绞痛等

公开(公告)号：US07626041B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11767573

申请日：2007-06-25

申请人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

IPC分类号： C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛磷酸盐，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐的结晶形式（即，1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] - 2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其溶剂合物，含有上述盐和/或溶剂合物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂合物治疗高血压，充血性心力衰竭和 心绞痛等

公开(公告)号：US07893100B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11767578

申请日：2007-06-25

申请人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'Orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Philip C. Dell'Orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

IPC分类号： C07D209/88 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

公开(公告)号：US20080262069A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11767578

申请日：2007-06-25

申请人： Christopher S. BROOK ,  Wei Chen ,  Phillip C. Dell'Orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. BROOK ,  Wei Chen ,  Phillip C. Dell'Orco ,  Lee M. Katrincic ,  Ann Marie Louvet ,  Choon K. Oh ,  Paul G. Spoors ,  Christopher Werner

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/88 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛磷酸盐，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐的结晶形式（即，1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] - 2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其溶剂合物，含有上述盐和/或溶剂合物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂合物治疗高血压，充血性心力衰竭和 心绞痛等

公开(公告)号：US07268156B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10518654

申请日：2003-06-27

申请人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Paul G. Spoors

发明人： Christopher S. Brook ,  Wei Chen ,  Paul G. Spoors

IPC分类号： C07D209/88 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to carvedilol phosphate salts, which include novel crystalline forms of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.), and/or solvates thereof, compositions containing the aforementioned salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛磷酸盐，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐的结晶形式（即，1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] - 2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其溶剂合物，含有上述盐和/或溶剂合物的组合物，以及使用上述盐和/或溶剂合物治疗高血压，充血性心力衰竭和 心绞痛等

公开(公告)号：US08242290B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12678003

申请日：2008-09-17

申请人： Paul G. Spoors ,  Lara S. Kallander ,  David A. Claremon

发明人： Paul G. Spoors ,  Lara S. Kallander ,  David A. Claremon

IPC分类号： C07D309/04 ,  C07D309/06

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for the preparation of a tetrahydropyran-di-amine represented by Structural Formula (I): wherein R1 is H or alkyl and E is H or an amine protecting group.

摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的四氢吡喃二胺的制备方法：其中R1是H或烷基，E是H或胺保护基。

公开(公告)号：US20100256400A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12678003

申请日：2008-09-17

申请人： Paul G. Spoors ,  Lara S. Kallander ,  David A. Claremon

发明人： Paul G. Spoors ,  Lara S. Kallander ,  David A. Claremon

IPC分类号： C07D309/20

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for the preparation of a tetrahydropyran-di-amine represented by Structural Formula (I): wherein R1 is H or alkyl and E is H or an amine protecting group.

摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的四氢吡喃二胺的制备方法：其中R1是H或烷基，E是H或胺保护基。

公开(公告)号：US20080268044A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12093191

申请日：2006-11-15

申请人： John Robert George Appleby ,  Philip Blatcher ,  Ann M. Diederich ,  Lesley Anne Humphries ,  Jiri Kasparec ,  As'ad Abu Khalil ,  Richard S. Lloyd ,  Paul G. Spoors ,  John J. Taggart ,  Lois E. Vernon

发明人： John Robert George Appleby ,  Philip Blatcher ,  Ann M. Diederich ,  Lesley Anne Humphries ,  Jiri Kasparec ,  As'ad Abu Khalil ,  Richard S. Lloyd ,  Paul G. Spoors ,  John J. Taggart ,  Lois E. Vernon

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K9/20 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides for a novel process of making 6-carboxylic acid derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one's, as well as a novel process for making 8-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)-2-{[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]-amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, and salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了制备吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的6-羧酸衍生物的新方法，以及制备8-（2,6-二氟苯基）-4- （4-氟-2-甲基苯基）-2 - {[2-羟基-1-（羟甲基）乙基] - 氨基}吡啶并[2,3-d]嘧啶-7（8H） - 酮及其盐。