公开(公告)号：US20070129390A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11541205

申请日：2006-09-28

申请人： Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Smith ,  Kassandra Rossiter ,  Juri Fukuda ,  Andrei Konradi

发明人： Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Smith ,  Kassandra Rossiter ,  Juri Fukuda ,  Andrei Konradi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20070142416A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11529815

申请日：2006-09-28

申请人： Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Smith ,  Kassandra Rossiter ,  Juri Fukuda ,  Andrei Konradi

发明人： Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Smith ,  Kassandra Rossiter ,  Juri Fukuda ,  Andrei Konradi

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D403/02 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 此类化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20070037804A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11438659

申请日：2006-05-22

申请人： Frank Stappenbeck ,  Andrei Konradi ,  Jacek Jagodzinski ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Jenifer Smith ,  Kassandra Rossiter

发明人： Frank Stappenbeck ,  Andrei Konradi ,  Jacek Jagodzinski ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Jenifer Smith ,  Kassandra Rossiter

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables A, n, R5, R21—R24 and Q are defined herein. These compounds bind VLA-4. Certain of these compound also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量A，n，R 5，R 21和R 24和 Q在本文中定义。 这些化合物结合VLA-4。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050130999A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10494788

申请日：2003-05-27

申请人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

发明人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Disclosed are compounds which bind α4 integrins, where the α4 integrin is preferably VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by α4 integrins, where the α4 integrin is preferably VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合α4+整联蛋白的化合物，其中α4+整联蛋白优选为VLA-4。 这些化合物中的某些还抑制白细胞粘附，特别是由α4H整联蛋白介导的白细胞粘附，其中α4整联蛋白优选为VLA-4。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20070027131A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11527901

申请日：2006-09-26

申请人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

发明人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds which bind α4 integrins, preferably VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by α4 integrins, preferably VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合α4+整联蛋白，优选VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由α4A整联蛋白（优选VLA-4）介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050119290A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10494790

申请日：2003-05-27

申请人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

发明人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

IPC分类号： C07D239/69 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds which bind α4 integrins, preferably VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by α4 integrins, preferably VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合α4+整联蛋白，优选VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由α4A整联蛋白（优选VLA-4）介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20080058357A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11679042

申请日：2007-02-26

申请人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei Konradi

发明人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei Konradi

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Disclosed are compounds, which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 此类化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，克罗恩病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20070155753A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11566070

申请日：2006-12-01

申请人： Xiaocong Ye ,  Albert Garofalo ,  Jacek Jagodzinski ,  Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Jenifer Smith ,  Ying-zi Xu

发明人： Xiaocong Ye ,  Albert Garofalo ,  Jacek Jagodzinski ,  Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Jenifer Smith ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D211/96 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds of Formula I wherein A, B, R1, R1a, R2, R2a, R3 and R3a are as described in the specification. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of preparing compounds of formula I, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供式I的N-环磺酰氨基化合物，其中A，B，R 1，R 1a，R 2，R 2， 2a，R 3和R 3a如说明书中所述。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括包含式I化合物，制备式I化合物的方法和治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20050261324A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11118862

申请日：2005-04-29

申请人： Andrei Konradi ,  Frank Stappenbeck ,  Michael Pleiss ,  Christopher Semko ,  Jenifer Smith

发明人： Andrei Konradi ,  Frank Stappenbeck ,  Michael Pleiss ,  Christopher Semko ,  Jenifer Smith

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/00 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4 and/or LPAM-1. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4 and/or LPAM-1. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4和/或LPAM-1的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4和/或LPAM-1介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050192280A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11107447

申请日：2005-04-14

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D285/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D285/10 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。