公开(公告)号：US20100160341A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12645154

申请日：2009-12-22

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20100016345A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12505383

申请日：2009-07-17

申请人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei W. Konradi

发明人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei W. Konradi

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Disclosed are compounds, which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 此类化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，克罗恩病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20080058357A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11679042

申请日：2007-02-26

申请人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei Konradi

发明人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei Konradi

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Disclosed are compounds, which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 此类化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，克罗恩病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20070099921A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11582293

申请日：2006-10-16

申请人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/433

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者（例如人，例如哮喘，阿尔茨海默病，动脉粥样硬化，AIDS痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血）中的炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050238614A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11042734

申请日：2005-01-24

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Chris Vandevert

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Chris Vandevert

IPC分类号： A61K31/765 ,  A61K47/48 ,  C07D277/06 ,  C07D295/205 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C08G63/91

CPC分类号： C08G63/91 ,  A61K47/60 ,  C07D295/205 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are conjugates which bind VLA-4. Certain of these conjugates also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such conjugates are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The conjugates can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的缀合物。 这些缀合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的缀合物可用于治疗哺乳动物患者（例如人，例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血）中的炎性疾病。 也可以将缀合物用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050222119A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11128732

申请日：2005-05-13

申请人： Eugene Thorsett ,  Christopher Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei Konradi ,  Francine Grant ,  Darren Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Baudy ,  Louis Lombardo

发明人： Eugene Thorsett ,  Christopher Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei Konradi ,  Francine Grant ,  Darren Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Baudy ,  Louis Lombardo

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US20050215565A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10763539

申请日：2004-01-26

申请人： Stephen Karlik ,  Michael Pleiss ,  Andrei Konradi ,  Francine Farouz ,  Christopher Semko ,  Darren Dressen ,  Elizabeth Messersmith ,  Stephen Freedman ,  Ted Yednock

发明人： Stephen Karlik ,  Michael Pleiss ,  Andrei Konradi ,  Francine Farouz ,  Christopher Semko ,  Darren Dressen ,  Elizabeth Messersmith ,  Stephen Freedman ,  Ted Yednock

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K6/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/56 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/21 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The application provides for methods and compositions for inhibiting demyelination, promoting remyelination and/or treating paralysis in a subject in need thereof. Preferably, such compositions include immunoglobulins (e.g., antibodies, antibody fragments, and recombinantly produced antibodies or fragments), polypeptides (e.g., soluble forms of the ligand proteins for integrins) and small molecules, which when administered in an effective amount inhibits demyelination and/or promotes remyelination in a patient. The compositions and methods described herein can also utilize other anti-inflammatory agents used to palliate conditions and diseases associated with demyelination.

公开(公告)号：US20050085459A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10936070

申请日：2004-09-07

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are certain alpha amino acid compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的某些α氨基酸化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050069541A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10763424

申请日：2004-01-26

申请人： Stephen Karlik ,  Michael Pleiss ,  Andrei Konradi ,  Francine Farouz ,  Christopher Semko ,  Darren Dressen ,  Elizabeth Messersmith ,  Stephen Freedman ,  Ted Yednock

发明人： Stephen Karlik ,  Michael Pleiss ,  Andrei Konradi ,  Francine Farouz ,  Christopher Semko ,  Darren Dressen ,  Elizabeth Messersmith ,  Stephen Freedman ,  Ted Yednock

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K6/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/56 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/21 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The application provides for methods and compositions for inhibiting demyelination, promoting remyelination and/or treating paralysis in a subject in need thereof. Preferably, such compositions include immunoglobulins (e.g., antibodies, antibody fragments, and recombinantly produced antibodies or fragments), polypeptides (e.g., soluble forms of the ligand proteins for integrins) and small molecules, which when administered in an effective amount inhibits demyelination and/or promotes remyelination in a patient. The compositions and methods described herein can also utilize other anti-inflammatory agents used to palliate conditions and diseases associated with demyelination.

摘要翻译： 本申请提供了在有需要的受试者中抑制脱髓鞘，促进髓鞘再生和/或治疗麻痹的方法和组合物。 优选地，这样的组合物包括免疫球蛋白（例如，抗体，抗体片段和重组产生的抗体或片段），多肽（例如，用于整联蛋白的配体蛋白的可溶形式）和小分子，其以有效量施用时抑制脱髓鞘和/ 或促进患者的髓鞘再生。 本文所述的组合物和方法还可以利用用于缓解与脱髓鞘相关的病症和疾病的其它抗炎剂。

公开(公告)号：US06689781B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09910685

申请日：2001-07-20

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D23942

CPC分类号： C07D239/42

摘要： Disclosed are a series of phenylalanine derivatives, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicine.

摘要翻译： 公开了一系列苯丙氨酸衍生物，含有它们的组合物，其制备方法及其在医药中的应用。