公开(公告)号：US4751222A

公开(公告)日：1988-06-14

申请号：US853891

申请日：1986-04-21

申请人： Claus Braestrup ,  Peter H. Andersen ,  Poul Borrevang ,  Frederik C. Gr nvald ,  Louis B. Hansen ,  Rolf Hohlweg

发明人： Claus Braestrup ,  Peter H. Andersen ,  Poul Borrevang ,  Frederik C. Gr nvald ,  Louis B. Hansen ,  Rolf Hohlweg

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D223/16 ,  C07D333/00 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D407/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines which in the 5-position have furyl, thienyl, pyridyl, or ring systems consisting of phenyl ortho condensed with a benzen, cyclohexan, cyclohexen, cyclopentan or cyclopenten ring wherein one of the carbon atoms may be exchanged with oxygen, sulphur or nitrogen, have interesting central nervous system and cardiovascular effects.

摘要翻译： 5-位上的新的2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因具有呋喃基，噻吩基，吡啶基或环系，由与苯，环己烷，环己烯，环戊烷或环戊烯环原子缩合的苯基组成，其中 其中一个碳原子可以与氧，硫或氮交换，具有有趣的中枢神经系统和心血管作用。

公开(公告)号：US4280993A

公开(公告)日：1981-07-28

申请号：US4619

申请日：1979-01-18

申请人： Claus Braestrup ,  Richard F. Squires

发明人： Claus Braestrup ,  Richard F. Squires

IPC分类号： G01N33/52 ,  G01N33/60 ,  G01N33/94 ,  G01N33/48 ,  A61K43/00 ,  G01T1/00

CPC分类号： G01N33/948 ,  G01N33/60 ,  Y10S436/815

摘要： A process for determining the concentration of benzodiazepines in a body liquid comprising the steps of contacting freeze-dried brain tissue with tritium labelled flunitrazepam to bond labelled flunitrazepam to receptor sites of the brain tissue, determining the concentration of labelled flunitrazepam of the brain tissue, incubating the brain tissue containing labelled flunitrazepam with a sample of body liquid containing benzodiazepine, the concentration of which is to be determined, to induce displacement of labelled flunitrazepam from said brain tissue, determining the concentration of labelled flunitrazepam bonded to the brain tissue after establishing equilibrium conditions and determining the concentration of benzodiazepine in the body liquid based on the change of concentration of labelled flunitrazepam induced by benzodiazepine contained in the sample.

摘要翻译： 一种确定体液中苯二氮卓类药物浓度的方法，包括以下步骤：使冷冻干燥的脑组织与氚标记的氟硝西泮接触，将标记的氟硝西泮与脑组织的受体部位接合，确定脑组织的标记的氟硝西泮的浓度， 含有标记氟硝西泮的脑组织，其含有苯并二氮杂的体液样品，其浓度要确定，以诱导标记的氟硝西泮从所述脑组织移位，确定在建立平衡条件后与脑组织结合的标记的氟硝西泮的浓度 并且基于样品中所含的苯并二氮杂卟啉诱导的标记的氟硝西泮浓度的变化来确定体液中苯二氮卓的浓度。

公开(公告)号：US5010090A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US254557

申请日：1988-10-07

申请人： Frederik C. Gronvald ,  Claus Braestrup

发明人： Frederik C. Gronvald ,  Claus Braestrup

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61P25/20 ,  C07D401/14 ,  C07D405/00 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： 1-Aminobut-3-en derivatives having optionally substituted furanyl, thienyl, pyridyl and/or pyrrolyl in the 4-position and 3-carboxypiperidin-1-yl, 3-carboxytetrahydropyrid-1-yl or 3 carboxymethylpyrrolidin-1-yl in the 1-position potentiate GABA-ergic neurotransmission.

摘要翻译： 在4-位和3-羧基哌啶-1-基，3-羧基四氢吡啶-1-基或3-羧甲基吡咯烷-1-基中具有任选取代的呋喃基，噻吩基，吡啶基和/或吡咯基的1-氨基丁-3-烯衍生物 1位加强GABA能神经传递。