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    N-oxides of amino containing pyrido �2,3-D! pyrimidines
    8.
    发明授权
    N-oxides of amino containing pyrido �2,3-D! pyrimidines 失效
    含有吡啶并[2,3-D]嘧啶的氨基氧化物

    公开(公告)号：US5945422A

    公开(公告)日：1999-08-31

    申请号：US15739

    申请日：1998-01-29

    申请人： Annette Marian Doherty ,  Hussein Osman Hallak ,  James Marino Hamby

    发明人： Annette Marian Doherty ,  Hussein Osman Hallak ,  James Marino Hamby

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： N-oxides of amino containing 6-aryl pyrido�2,3-d!-pyrimidine 7-imines, 7-ones, and 7-thiones have the formula ##STR1## where A and B are linkers, Ar is aryl, R.sub.2 is aklyl, X is O, S, or NH, or NAcyl, and R.sub.5 and R.sub.6 are alkyl. The compounds are inhibitors of protein tyrosine kinases and cyclin-dependent kinases, and are thus useful in treating cellular proliferation mediated thereby. The compounds are especially useful in treating cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis.

    摘要翻译： 含有6-芳基吡啶并[2,3-d] - 嘧啶-7-亚胺，7-酮和7-硫代氨基的氨基氧化物具有下式，其中A和B为连接基，Ar为芳基，R 2为甲酰基，X 是O，S或NH，或NAcyl，R5和R6是烷基。 这些化合物是蛋白酪氨酸激酶和细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，因此可用于治疗由此介导的细胞增殖。 该化合物特别可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄和牛皮癣。

    Substituted imidazolinyl-imidazolines as antagonists of SH-2 binding and therapeutic uses thereof
    10.
    发明授权
    Substituted imidazolinyl-imidazolines as antagonists of SH-2 binding and therapeutic uses thereof 失效
    取代的咪唑啉基 - 咪唑啉作为SH-2结合的拮抗剂及其治疗用途

    公开(公告)号：US5721266A

    公开(公告)日：1998-02-24

    申请号：US312253

    申请日：1994-09-26

    申请人： Stuart James Decker ,  David William Fry ,  James Marino Hamby ,  Alan Robert Saltiel

    发明人： Stuart James Decker ,  David William Fry ,  James Marino Hamby ,  Alan Robert Saltiel

    IPC分类号： A61K31/4178 ,  A01N43/50

    CPC分类号： A61K31/4178

    摘要： Methods of treating proliferative diseases or viral, inflammatory, allergic and cardiovascular diseases, and restenosis are disclosed. The present invention demonstrates the use of N,N'-piperazinylbis-�2-amino-1-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines!, 2-amino-1-(2-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines, and N,N'-alkylene-bis�2-amino-1-(2-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines!, their derivatives, and salts thereof, to antagonize the association of a protein tyrosine kinase with a substrate regulatory protein. The present invention also demonstrates the use of pharmaceutical compositions employing N,N'-piperazinylbis�2-amino-1-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines!, 2-amino-1-(2-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines, and N,N'-alkylenebis-�2-amino-1-(2-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines!, their derivatives, and salts thereof, to antagonize the association of a protein tyrosine kinase with substrate regulatory protein. The present invention also relates to novel N,N'-piperazinylbis�2-amino-1-imidazolin-2-yl)-2-imidazolines!.

    摘要翻译： 公开了治疗增殖性疾病或病毒，炎性，过敏性和心血管疾病以及再狭窄的方法。 本发明证明了使用N，N'-哌嗪基双[2-氨基-1-咪唑啉-2-基] -2-咪唑啉]，2-氨基-1-（2-咪唑啉-2-基）-2 - 咪唑啉和N，N'-亚烷基 - 双[2-氨基-1-（2-咪唑啉-2-基）-2-咪唑啉]及其衍生物及其盐，以拮抗蛋白酪氨酸激酶 与底物调节蛋白。 本发明还说明了使用N，N'-哌嗪基双[2-氨基-1-咪唑啉-2-基] -2-咪唑啉]，2-氨基-1-（2-咪唑啉-2-基） ）-2-咪唑啉和N，N'-亚烷基双 - [2-氨基-1-（2-咪唑啉-2-基）-2-咪唑啉]及其衍生物及其盐，以拮抗蛋白质 酪氨酸激酶与底物调节蛋白。 本发明还涉及新的N，N'-哌嗪基双[2-氨基-1-咪唑啉-2-基] -2-咪唑啉]。