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    Perhydroisoindole derivatives as substance P antagonists
    2.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives as substance P antagonists 失效
    全氢异吲哚衍生物作为P物质拮抗剂

    公开(公告)号：US5739351A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US849177

    申请日：1997-05-30

    申请人： Daniel Achard ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Michel Tabart

    发明人： Daniel Achard ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Michel Tabart

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/44 ,  C07D409/06

    摘要： New perhydroinsoindole having the general formula (I) wherein R.sub.1 is optionally substituted phenyl or is cyclohexadienyl, naphtyl, indenyl or mono or polycyclic heterocyclyl, saturated or unsaturated 5 to 9C and optionally substituted, R.sub.2 is H or halogen, OH, alkyl, amino, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, alkyloxycarbonyl, dialkylaminoalcyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R.sub.3 is phenyl optionally substituted in position -2 by a radical alkyl or alkyloxy 1 or 2C or by OH or F, or disubstituted by CF.sub.3, and R.sub.4 is an alkyl radical containing 1 or 2C substituted by halogen or CN, N.sub.3 or --NHCN, and the radicals R which are similar or different represent H, alkyl or phenyl, in their isomer forms having the structure (Ia) or mixtures thereof, optionally their salts when they exist and preparation thereof. The new derivatives of the invention are particularly useful as antagonists of substance P.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01577 Sec。 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年11月29日PCT公布。 公开号WO96 / 16939 （Ia）具有通式（I）的新的全氢异吲哚，其中R 1为任选取代的苯基或环己二烯基，萘基，茚基或单环或多环杂环基，饱和或不饱和的5 烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，烷氧基羰基，二烷基氨基羰基氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基，R3是任选被取代的苯基， 2或由OH或F取代或被CF 3二取代的烷基，R 4是含有1或2个被卤素或CN，N 3或-NHCN取代的烷基，基团R相同或相同， 不同的是代表具有结构（Ia）或其混合物的异构体形式的H，烷基或苯基，当它们存在时可以是它们的盐和它们的制备。 本发明的新衍生物特别可用作物质P的拮抗剂。

    4,9-ethano-benzo(F)isoindole derivatives as farnesyl transferase inhibitors
    3.
    发明授权
    4,9-ethano-benzo(F)isoindole derivatives as farnesyl transferase inhibitors 失效
    4,9-乙 - 苯并（F）异吲哚衍生物作为法呢基转移酶抑制剂

    公开(公告)号：US5936097A

    公开(公告)日：1999-08-10

    申请号：US981840

    申请日：1998-07-23

    申请人： Alain Commer.cedilla.on ,  Alain Le Brun ,  Patrick Mailliet ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Fabienne Sounigo-Thompson ,  Alain Truchon ,  Martine Zucco

    发明人： Alain Commer.cedilla.on ,  Alain Le Brun ,  Patrick Mailliet ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Fabienne Sounigo-Thompson ,  Alain Truchon ,  Martine Zucco

    IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/58 ,  C07D209/72 ,  C07D277/22 ,  C07D417/12 ,  C07F9/572 ,  C07D209/62 ,  C07D209/12 ,  C07D307/36

    CPC分类号： C07D209/72 ,  C07F9/5728

    摘要： Novel products of formula (I): ##STR1## preparation thereof and pharmaceutical compositions containing said products are disclosed. In formula (I), R is a group of formula --(CH.sub.2).sub.m --X.sub.1 --(CH.sub.2).sub.n --Z, where X.sub.1 is a simple bond or O or S, n is 0 or 1 and n is 0, 1 or 2, the CH.sub.2 groups being optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, amino, alkylamino or dialkylamino, and Z is carboxy, COOR.sub.4, where R.sub.4 is alkyl, or CON(R.sub.5)(R.sub.6), where R.sub.5 hydrogen or alkyl and R.sub.6 is hydrogen or optionally substituted alkyl, or else R.sub.5 is hydrogen or alkyl and R.sub.6 is hydroxy, optionally substituted alkoxy or amino, or PO(OR.sub.7).sub.2, where R.sub.7 is hydrogen or alkyl; or a group --NH--CO--T where T is hydrogen or optionally substituted alkyl; or else a group (a); R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or halogen or optionally substituted alkyloxy or alkyl, or else R.sub.1 and R.sub.2 in the ortho positions form a heterocyclic ring containing 1 or 2 optionally substituted hereoatoms, or R.sub.1 is hydrogen or halogen or optionally substituted alkyloxy or alkyl, and R.sub.2 is thioalkyl; R.sub.3 is hydrogen or halogen or alkyl alkenyl, alkyloxy, alkylthio, carboxy or alkyloxycarbonyl; X is O or S or --NH--, --CO--,methylene, ethylene, alkylidene or 1,1-cycloalkyl; and Y is O or S. The novel products of formula (I) are farnesyl transferase inhibitors having remarkable antitumoral and antineoplastic properties.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01062 Sec。 371日期：1998年7月23日 102（e）1998年7月23日PCT PCT 1996年7月8日PCT公布。 出版物WO97 / 03050 日期1997年1月30日公开了式（I）的新产物：其制备方法和含有所述产物的药物组合物。 在式（I）中，R是式 - （CH2）m-X1-（CH2）nZ的基团，其中X1是简单键或O或S，n是0或1，n是0,1或2， CH 2基任选被羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基取代，Z是羧基，COOR 4，其中R 4是烷基或CON（R 5）（R 6） R 6是氢或任选取代的烷基，或者R 5是氢或烷基，R 6是羟基，任选取代的烷氧基或氨基或PO（OR 7）2，其中R 7是氢或烷基; 或基团-NH-CO-T，其中T是氢或任选取代的烷基; 或者一组（a）; R1和R2是氢或卤素或任选取代的烷氧基或烷基，或者邻位中的R1和R2形成含有1或2个任选取代的原子的杂环，或者R 1是氢或卤素或任选取代的烷氧基或烷基，R 2 是硫代烷基; R3是氢或卤素或烷基烯基，烷氧基，烷硫基，羧基或烷氧基羰基; X是O或S或-NH-，-CO-，亚甲基，亚乙基，亚烷基或1,1-环烷基; 并且Y是O或S.式（I）的新产物是具有显着的抗肿瘤和抗肿瘤性质的法呢基转移酶抑制剂。