公开(公告)号：US20050014765A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10859740

申请日：2004-06-03

申请人： Patrick Mailliet ,  Alain Le Brun ,  Fabienne Thompson ,  Gilles Tiraboschi

发明人： Patrick Mailliet ,  Alain Le Brun ,  Fabienne Thompson ,  Gilles Tiraboschi

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06

摘要： Aryl-heteroaromatic products, compositions comprising them and use. The present invention relates to novel chemical compounds, particularly to novel aryl-heteroaromatic products, to compositions comprising them, and to their use as medicaments, in particular in oncology.

摘要翻译： 芳基杂芳族产物，包含它们的组合物和用途。 本发明涉及新颖的化合物，特别是新颖的芳基杂芳族产物，包含它们的组合物，以及它们作为药物，特别是在肿瘤学中的用途。

公开(公告)号：US20050009894A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10828012

申请日：2004-04-20

申请人： Didier Babin ,  Alain Le Brun ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Herve Bouchard

发明人： Didier Babin ,  Alain Le Brun ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Herve Bouchard

IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4196 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention discloses and claims benzimidazole compounds of formula (I): wherein X is C—R2; Y is C—R2 or C—R3; W and Z are each C—R3; R1 is an optionally substituted aryl, heteroaryl or a saturated 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic radical or a bicyclic heterocyclic radical; and A5 is H or alkyl; or a stereoisomer, a racemate, an enantiomer or a diastereoisomer of said compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; the use of compounds of formula (I) for the treatment of a disorder of proliferation of blood vessels, uncontrolled angiogenesis, a fibrotic disorder, a disorder of proliferation of mesangial cells, a metabolic disorder, allergy, asthma, thrombosis, a disease of the nervous system, retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, diabetes, muscle degeneration, solid tumors and cancers, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more pharmaceutically acceptable adjuvants or diluents and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more. antimitiotic agents.

摘要翻译： 本发明公开并要求式（I）的苯并咪唑化合物：其中X是C-R2; Y为C-R2或C-R3; W和Z各自为C-R3; R 1是任选取代的芳基，杂芳基或饱和的5-或6-元单环杂环基或双环杂环基; A5是H或烷基; 或所述式（I）化合物的立体异构体，外消旋物，对映异构体或非对映异构体或其药学上可接受的盐; 使用式（I）化合物治疗血管增生障碍，不受控制的血管生成，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖障碍，代谢紊乱，过敏，哮喘，血栓形成，疾病 神经系统，视网膜病变，银屑病，类风湿性关节炎，糖尿病，肌肉变性，实体瘤和癌症，包含式（I）化合物和一种或多种药学上可接受的佐剂或稀释剂的药物组合物和包含式（I）化合物的药物组合物， 和一个或多个。 抗菌剂。

公开(公告)号：US08288425B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US11029064

申请日：2005-01-04

申请人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

发明人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ix）的生理活性化合物和含有这些化合物及其前药以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物的组合物，以及式（Ix）范围内的新化合物 Ix），以及它们的制备过程。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20070161626A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11566382

申请日：2006-12-04

申请人： Frank Halley ,  Michel Tabart ,  Herve Bouchard ,  Catherine Souaille ,  Alain Le Brun ,  Fabrice Viviani ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Pascal Desmazeau ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Bruno Filoche-Romme

发明人： Frank Halley ,  Michel Tabart ,  Herve Bouchard ,  Catherine Souaille ,  Alain Le Brun ,  Fabrice Viviani ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Pascal Desmazeau ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Bruno Filoche-Romme

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are novel substituted indazole compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了新的取代的吲唑化合物，包含这些化合物的药物组合物和包含这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20060014756A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11029064

申请日：2005-01-04

申请人： Michael Edwards ,  Paul Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Timothy Gillespy ,  Christopher Edlin ,  Andrew Morley ,  Charles Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir Majid ,  John Reader ,  Lloyd Payne ,  Nawaz Khan ,  Michael Cherry

发明人： Michael Edwards ,  Paul Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Timothy Gillespy ,  Christopher Edlin ,  Andrew Morley ,  Charles Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir Majid ,  John Reader ,  Lloyd Payne ,  Nawaz Khan ,  Michael Cherry

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ix）的生理活性化合物和含有这些化合物及其前药以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物的组合物，以及式（Ix）范围内的新化合物 Ix），以及它们的制备过程。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050130989A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10764653

申请日：2004-01-26

申请人： Alain Le-Brun ,  Fabienne Thompson ,  Gilles Tiraboschi ,  Joseph Salvino ,  Patrick Mailliet

发明人： Alain Le-Brun ,  Fabienne Thompson ,  Gilles Tiraboschi ,  Joseph Salvino ,  Patrick Mailliet

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/496 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04

摘要： N-Arylheteroaromatic products, compositions containing them and use thereof. The present invention relates to novel chemical compounds, particularly to novel N-arylheteroaromatic products, to compositions containing them and to their use as medicinal products, in particular in oncology.

摘要翻译： N-芳基芳香族产物，含有它们的组合物及其用途。 本发明涉及新颖的化合物，特别是涉及新的N-芳基异芳香族产物，含有它们的组合物以及它们作为医药产品，特别是在肿瘤学中的用途。

公开(公告)号：US20080125418A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11943008

申请日：2007-11-20

申请人： Didier Babin ,  Alain Le Brun ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Herve Bouchard

发明人： Didier Babin ,  Alain Le Brun ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Herve Bouchard

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention discloses and claims benzimidazole compounds of formula (I): wherein X is C—R2; Y is C—R2 or C—R3; W and Z are each C—R3; R1 is an optionally substituted aryl, heteroaryl or a saturated 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic radical or a bicyclic heterocyclic radical; and A5 is H or alkyl; or a stereoisomer, a racemate, an enantiomer or a diastereoisomer of said compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; the use of compounds of formula (I) for the treatment of a disorder of proliferation of blood vessels, uncontrolled angiogenesis, a fibrotic disorder, a disorder of proliferation of mesangial cells, a metabolic disorder, allergy, asthma, thrombosis, a disease of the nervous system, retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, diabetes, muscle degeneration, solid tumors and cancers, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more pharmaceutically acceptable adjuvants or diluents and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more. antimitotic agents.

摘要翻译： 本发明公开并要求式（I）的苯并咪唑化合物：其中X是C-R2; Y为C-R2或C-R3; W和Z各自为C-R3; R 1是任选取代的芳基，杂芳基或饱和的5-或6-元单环杂环基或双环杂环基; A5是H或烷基; 或所述式（I）化合物的立体异构体，外消旋物，对映异构体或非对映异构体或其药学上可接受的盐; 使用式（I）化合物治疗血管增生障碍，不受控制的血管生成，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖障碍，代谢紊乱，过敏，哮喘，血栓形成，疾病 神经系统，视网膜病变，银屑病，类风湿性关节炎，糖尿病，肌肉变性，实体瘤和癌症，包含式（I）化合物和一种或多种药学上可接受的佐剂或稀释剂的药物组合物和包含式（I）化合物的药物组合物， 和一个或多个。 抗有丝分裂剂。

公开(公告)号：US07230007B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10865454

申请日：2004-06-10

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Arielle Genevois-Borella ,  Michel Evers ,  Alain Le Brun ,  Jean-Paul Martin ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Heinz-Werner Kleemann

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Gilles Doerflinger ,  Arielle Genevois-Borella ,  Michel Evers ,  Alain Le Brun ,  Jean-Paul Martin ,  Pascal Desmazeau ,  Serge Mignani ,  Heinz-Werner Kleemann

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses and claims compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, and methods of using said compounds of formula I, either alone or in combination with other medicaments, as antiarrhythmic medicaments with a cardioprotective component for prophylaxis or treatment of infarction, for the treatment of angina pectoris, and as inhibitors of pathophysiological processes associated with the development of ischemia-induced damage, in particular in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias and of heart failure. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I or compounds of formula I in combination with one or more other medicaments and processes for the preparation of compounds of formula I are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明公开并要求式I化合物及其药学上可接受的盐，以及使用所述式I化合物单独或与其它药物组合的抗心律失常药物与预防或治疗梗死的心脏保护组分的方法，用于 心绞痛的治疗以及与局部缺血诱导的损伤发展相关的病理生理过程的抑制剂，特别是引发缺血诱导的心律失常和心力衰竭。 包含式I化合物或式I化合物与一种或多种其它药物组合的药物组合物和式I化合物的制备方法也被公开并要求保护。

公开(公告)号：US06897208B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10279834

申请日：2002-10-24

申请人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

发明人： Michael L. Edwards ,  Paul J. Cox ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Timothy A. Gillespy ,  Christopher D. Edlin ,  Andrew D. Morley ,  Charles J. Gardner ,  Brian Pedgrift ,  Herve Bouchard ,  Didier Babin ,  Laurence Gauzy ,  Alain Le-Brun ,  Tahir N. Majid ,  John C. Reader ,  Lloyd J. Payne ,  Nawaz M. Khan ,  Michael Cherry

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D235/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（Ix）的生理活性化合物和含有这些化合物及其前药以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物的组合物，以及式（Ix）范围内的新化合物 Ix），以及它们的制备过程。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050020593A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10898517

申请日：2004-07-23

申请人： Patrick Mailliet ,  Alain Le-Brun ,  Fabienne Thompson ,  Gilles Tiraboschi

发明人： Patrick Mailliet ,  Alain Le-Brun ,  Fabienne Thompson ,  Gilles Tiraboschi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D333/68 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D333/68 ,  C07D471/04

摘要： A series of aryl-heteroaromatic compounds, compositions comprising them and use thereof are disclosed and claimed. The present invention relates in particular to novel aryl-heteroaromatic compounds exhibiting anticancer activity, and in particular inhibitory activity with regard to tubulin polymerization.

摘要翻译： 一系列芳基杂芳族化合物，包含它们的组合物及其用途被公开并要求保护。 本发明特别涉及具有抗癌活性的新型芳基 - 杂芳族化合物，特别是关于微管蛋白聚合的抑制活性。