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    Perhydroisoindole derivatives as antagonists of substance P
    2.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives as antagonists of substance P 失效
    全氟异吲哚衍生物作为P物质的拮抗剂

    公开(公告)号：US5484804A

    公开(公告)日：1996-01-16

    申请号：US313121

    申请日：1994-10-11

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/44 ,  C07D409/06

    摘要： This invention relates to novel perhydroisoindole derivatives of general formula (I), ##STR1## wherein radicals R are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical; R.sub.1 is optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl, naphthyl, indenyl or optionally substituted heterocyclyl; R.sub.2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino; R.sub.3 is optionally 2-substituted phenyl; R.sub.4 is OH or fluorine when R.sub.5 is H, or R.sub.4 and R.sub.5 are OH or R.sub.4 and R.sub.5 together form a bond; isomeric forms and mixtures thereof; optionally salts thereof where applicable; and preparation thereof. The novel derivatives are particularly useful as P substance antagonists.

    摘要翻译： PCT No。PTC / FR93 / 00352 Sec。 371日期：1994年10月11日 102（e）日期1994年10月11日PCT提交1993年4月8日PCT公布。 公开号WO93 / 21155 本发明涉及通式（I）的新型全氢异吲哚衍生物，其中基团R是任选被卤素原子或甲基取代的2-或3-取代的苯基; R1是任选取代的苯基，环己二烯基，萘基，茚基或任选取代的杂环基; R2是H，卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，任选取代的烷氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基; R3是任选的2-取代的苯基; 当R 5为H或R 4和R 5为OH或R 4和R 5一起形成键时，R 4为OH或氟; 异构形式及其混合物; 任选的盐; 及其制备。 新型衍生物作为P物质拮抗剂是特别有用的。

    Perhydroisoindole derivatives and preparation
    3.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives and preparation 失效
    全氢异吲哚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5463077A

    公开(公告)日：1995-10-31

    申请号：US313120

    申请日：1994-10-11

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D209/04

    CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/44 ,  C07D409/06 ,  Y02P20/55

    摘要： This ivention relates to novel perhydroisoindole derivatives having formula (I), ##STR1## wherein the symbols R, which are the same or different, are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical, R' is a phenyl radical optionally 2-substituted by a C.sub.1-2 alkylk or alkyloxy radical, R" is a fluorine atom or a hydroxy radical, and R'" is a hydrogen atom, or else R' and R'" are hydroxy radicals, or R" and R'" together form a bond, and R.sup.o is a hydrogen atom or a protective radical; salts thereof whereever applicable; and preparation thereof. These products are synthetic intermediates for the preparation of derivatives having P substance antagonist activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00351 Sec。 371日期：1994年10月11日 102（e）日期1994年10月11日PCT提交1993年4月8日PCT公布。 出版物WO93 / 21154 日本公开日1993年10月28日。本说明书涉及具有式（I），其中符号R相同或不同的式（I）的新型全氢异吲哚衍生物是任选被2-或3-取代的苯基 卤素原子或甲基，R'是任选被C 1-2烷基或烷氧基取代的苯基，R“是氟原子或羟基，R”'是氢原子，或 其中R'和R“'是羟基，或者R”和R“'一起形成键，而Ro是氢原子或保护基; 其盐适用; 及其制备。 这些产品是用于制备具有P物质拮抗剂活性的衍生物的合成中间体。

    Perhydroisoindole derivatives as substance P antagonists
    4.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives as substance P antagonists 失效
    全氢异吲哚衍生物作为P物质拮抗剂

    公开(公告)号：US5739351A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US849177

    申请日：1997-05-30

    申请人： Daniel Achard ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Michel Tabart

    发明人： Daniel Achard ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Michel Tabart

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/44 ,  C07D409/06

    摘要： New perhydroinsoindole having the general formula (I) wherein R.sub.1 is optionally substituted phenyl or is cyclohexadienyl, naphtyl, indenyl or mono or polycyclic heterocyclyl, saturated or unsaturated 5 to 9C and optionally substituted, R.sub.2 is H or halogen, OH, alkyl, amino, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, alkyloxycarbonyl, dialkylaminoalcyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R.sub.3 is phenyl optionally substituted in position -2 by a radical alkyl or alkyloxy 1 or 2C or by OH or F, or disubstituted by CF.sub.3, and R.sub.4 is an alkyl radical containing 1 or 2C substituted by halogen or CN, N.sub.3 or --NHCN, and the radicals R which are similar or different represent H, alkyl or phenyl, in their isomer forms having the structure (Ia) or mixtures thereof, optionally their salts when they exist and preparation thereof. The new derivatives of the invention are particularly useful as antagonists of substance P.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01577 Sec。 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年11月29日PCT公布。 公开号WO96 / 16939 （Ia）具有通式（I）的新的全氢异吲哚，其中R 1为任选取代的苯基或环己二烯基，萘基，茚基或单环或多环杂环基，饱和或不饱和的5 烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，烷氧基羰基，二烷基氨基羰基氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基，R3是任选被取代的苯基， 2或由OH或F取代或被CF 3二取代的烷基，R 4是含有1或2个被卤素或CN，N 3或-NHCN取代的烷基，基团R相同或相同， 不同的是代表具有结构（Ia）或其混合物的异构体形式的H，烷基或苯基，当它们存在时可以是它们的盐和它们的制备。 本发明的新衍生物特别可用作物质P的拮抗剂。

    Derivatives of perhydroisoindole and preparation thereof
    5.
    发明授权
    Derivatives of perhydroisoindole and preparation thereof 失效
    全氢异吲哚的衍生物及其制备

    公开(公告)号：US5508433A

    公开(公告)日：1996-04-16

    申请号：US146142

    申请日：1993-11-17

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/44

    摘要： This invention relates to derivatives of perhydroisoindol of formula: ##STR1## in which the radicals R are hydrogen atoms or together form a bond, the symbols R.sub.2 are phenyl radicals which can be substituted by a halogen atom or a methyl radical in position 2 or 3, R.sub.3 is a halogen atom or a hydroxy radical, R.sub.4 is H or halogen if R.sub.3 is halogen, in their isomer forms, or mixture thereof, and possibly also their salts when they exist, and preparation thereof. The derivatives of the invention are particularly interesting as P substance antagonist.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00430 Sec。 371日期：1993年11月17日 102（e）日期1993年11月17日PCT提交日期：1992年5月15日PCT公布。 出版物WO92 / 20654 本发明涉及式（I）的全氢异吲哚衍生物，其中基团R是氢原子或一起形成键，符号R2是可被卤素取代的苯基 原子或位置2或3中的甲基，R3是卤素原子或羟基，R4是H或卤素，如果R3是卤素，以其异构体形式或其混合物，以及它们存在时也可以是它们的盐，以及 的制备。 本发明的衍生物作为P物质拮抗剂是特别有意义的。

    Perhydroisoindole derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    6.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
    全氢异吲哚衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5451601A

    公开(公告)日：1995-09-19

    申请号：US146143

    申请日：1993-11-17

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D209/08

    CPC分类号： C07D209/44

    摘要： This invention relates to derivatives of perhydroisoindol of formula: ##STR1## in which the radicals R are hydrogen atoms or together form a bond, the symbols R' are phenyl radicals which can be substituted by a halogen atom or a methyl radical in position 2 or 3, X is an oxygen atom or an NH radical, R.sub.1 is optionally substituted phenyl, or cyclohexadienyl, naphthyl, or heterocyclyl, R.sub.2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R.sub.3 is halogen or OH and R.sub.4 is H or halogen if R.sub.3 is halogen, in their isomer forms, or mixture thereof, and possibly also their salts when they exist, and preparation thereof. The derivatives of the invention are particularly interesting as P substance antagonist.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00429 Sec。 371日期：1993年11月17日 102（e）日期1993年11月17日PCT提交日期：1992年5月15日PCT公布。 公开号WO92 / 20653 日本公开于1992年11月26日。本发明涉及式（I）的全氢异吲哚衍生物，其中基团R为氢原子或一起形成键，符号R'为苯基，其可被 卤素原子或位置2或3中的甲基，X是氧原子或NH基，R 1是任选取代的苯基，或环己二烯基，萘基或杂环基，R 2是H，卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基， 二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，任选取代的烷氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基，R3是卤素或OH，R4是H或卤素，如果R3是卤素，以其异构体形式或其混合物， 当它们存在时，及其制备。 本发明的衍生物作为P物质拮抗剂是特别有意义的。

    Quinolylpropylpiperidine derivatives, intermediates and compositions containing them, and preparation therefor
    8.
    发明授权
    Quinolylpropylpiperidine derivatives, intermediates and compositions containing them, and preparation therefor 失效
    醌基丙基哌啶衍生物，含有它们的中间体和组合物及其制备方法

    公开(公告)号：US06841562B2

    公开(公告)日：2005-01-11

    申请号：US10659095

    申请日：2003-09-10

    申请人： Eric Bacqué ,  Antony Bigot ,  Youssef El Ahmad ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Fabrice Viviani

    发明人： Eric Bacqué ,  Antony Bigot ,  Youssef El Ahmad ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Fabrice Viviani

    IPC分类号： A61P31/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/44 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/60 ,  C07D409/14 ,  Y02P20/55

    摘要： Quinolylpropylpiperidine derivatives of general formula (I) in which R1a is hydrogen, halogen, hydroxyl, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxyamino, alkoxyamino or alkylalkoxyamino and R1b is hydrogen, or R1a and R1b form an oxo, R2 is carboxyl, carboxymethyl or hydroxymethyl, R3 is alkyl either substituted with phenylthio optionally substituted with halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkoxycarbonyl, cyano or amino, or with cycloalkylthio (3 to 7 members) optionally substituted with halogen or trifluoromethyl, or with heteroarylthio (5 to 6 members and 1 to 4 heteroatoms chosen from N, O and S), optionally substituted with halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkoxycarbonyl, cyano or amino or R3 is propargyl substituted with phenyl or heteroaryl as defined above, R4 is alkyl, alkenyl-CH2— or alkynyl-CH2—, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, in their various isomeric forms, separate or as mixtures, and also their salts, their preparation process and intermediates and the compositions containing them. These novel derivatives are potent antibacterial agents.

    摘要翻译： 通式（I）的喹啉基丙基哌啶衍生物，其中R 1a是氢，卤素，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基氨基，烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基，R 1b是氢，或者R 1a和R 1b形成氧代，R 2是羧基，羧甲基或羟甲基， 羟基，烷基，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，烷氧基羰基，氰基或氨基，或与任选被卤素或三氟甲基取代的环烷硫基（3至7个成员）或与杂芳硫基（ 羟基，烷基，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，烷氧基羰基，氰基或氨基或R3是被苯基或杂芳基取代的炔丙基，被苯基或杂芳基取代 R4是烷基，烯基-CH 2 - 或炔基-CH 2 - ，环烷基或环烷基烷基，其各种异构体形式，分别或混合物，和 它们的盐，它们的制备方法和中间体以及含有它们的组合物。 这些新型衍生物是有效的抗菌剂。

    Quinolylpropylpiperidine derivatives, intermediates and compositions containing them, and preparation therefor
    10.
    发明授权
    Quinolylpropylpiperidine derivatives, intermediates and compositions containing them, and preparation therefor 失效
    醌基丙基哌啶衍生物，含有它们的中间体和组合物及其制备方法

    公开(公告)号：US07232834B2

    公开(公告)日：2007-06-19

    申请号：US10659164

    申请日：2003-09-10

    申请人： Eric Bacque ,  Antony Bigot ,  Youssef El Ahmad ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Fabrice Viviani

    发明人： Eric Bacque ,  Antony Bigot ,  Youssef El Ahmad ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Fabrice Viviani

    IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/34 ,  C07D409/14 ,  Y02P20/55

    摘要： Quinolylpropylpiperidine derivatives of general formula (I) in which R1 is hydrogen or fluorine, R2 is carboxyl, carboxymethyl or hydroxymethyl, R3 is alkyl substituted either with phenylthio optionally substituted with halogen, hydroxyl, alkyl, alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, cyano or amino, or with cycloalkylthio (3 to 7 members) optionally substituted with halogen or trifluoromethyl, or with heteroarylthio (5 to 6 members and 1 to 4 heteroatoms chosen from N, O and S), optionally substituted with halogen, hydroxyl, alkyl, alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, cyano or amino or R3 is propargyl substituted by phenyl or heteroaryl as defined above and R4 is alkyl, alkenyl-CH2— or alkynyl-CH2—, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, in their various isomeric forms, separate or as mixtures, and also their salts, their preparation process and intermediates and the compositions containing them. These novel derivatives are potent antibacterial agents

    摘要翻译： R 1是氢或氟的通式（I）的喹啉基丙基哌啶衍生物，R 2是羧基，羧甲基或羟甲基，R 3是 被任选被卤素，羟基，烷基，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，烷氧基羰基，氰基或氨基取代的苯硫基取代或被任选被卤素或三氟甲基取代的环烷硫基（3至7成员）或与杂芳硫基 6个成员和1至4个选自N，O和S的杂原子），任选被卤素，羟基，烷基，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，烷氧基羰基，氰基或氨基取代的杂原子，或者R 3是炔丙基 被如上定义的苯基或杂芳基取代，并且R 4是烷基，链烯基-CH 2 - 或炔基-CH 2 - ，环烷基或环烷基烷基 以其各种异构体形式，分别或作为混合物，以及它们的盐，其制备方法和含量 ermediates和含有它们的组合物。 这些新型衍生物是有效的抗菌剂