公开(公告)号：US5599816A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US482249

申请日：1995-06-07

申请人： Daniel T. Chu ,  Qun Li ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Cheuk M. Lee ,  Jacob J. Plattner ,  Zhenkun Ma ,  Wei-Bo Wang

发明人： Daniel T. Chu ,  Qun Li ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Cheuk M. Lee ,  Jacob J. Plattner ,  Zhenkun Ma ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/16 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D471/02 ,  C07D487/00 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00

摘要： Antibacterial compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, selected preferred examples of which include those compounds whereinA is.dbd.CR.sup.6 --;R.sup.1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl;R.sup.2 is selected from the group consisting of ##STR2## R.sup.3 is halogen; R.sup.4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group;R.sup.5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or --NR.sup.13 R.sup.14 ; andR.sup.6 is halogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), hydroxy-substituted loweralkyl, loweralkoxy(loweralkyl), loweralkoxy, or amino(loweralkyl),as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 具有式（I）的抗菌化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺，其选择的优选实例包括其中A = CR 6 - 的那些化合物; R1是3至8个碳原子的环烷基或取代的苯基; R2选自 R3是卤素; R4是氢，低级烷基，药学上可接受的阳离子或前药酯基; R5为氢，低级烷基，卤代（低级烷基）或-NR13R14; 并且R6是卤素，低级烷基，卤代（低级烷基），羟基取代的低级烷基，低级烷氧基（低级烷基），低级烷氧基或氨基（低级烷基），以及含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗细菌感染 。

公开(公告)号：US5726182A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US484632

申请日：1995-06-07

申请人： Daniel T. Chu ,  Qun Li ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Cheuk M. Lee ,  Jacob J. Plattner ,  Zhenkun Ma ,  Wei-Bo Wang

发明人： Daniel T. Chu ,  Qun Li ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Cheuk M. Lee ,  Jacob J. Plattner ,  Zhenkun Ma ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/16 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06 ,  C07D491/00 ,  A61K31/44 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D455/02 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00

摘要： Antibacterial compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, selected preferred examples of which include those compounds wherein A is .dbd.CR.sup.6 --; R.sup.1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of ##STR2## R.sup.3 is halogen; R.sup.4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group; R.sup.5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or --NR.sup.13 R.sup.14 ; and R.sup.6 is halogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), hydroxy-substituted loweralkyl, loweralkoxy(loweralkyl), loweralkoxy, or amino(loweralkyl), as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 具有式（I）的抗菌化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺，其选择的优选实例包括其中A = CR 6 - 的那些化合物; R1是3至8个碳原子的环烷基或取代的苯基; R2选自 R3是卤素; R4是氢，低级烷基，药学上可接受的阳离子或前药酯基; R5是氢，低级烷基，卤代（低级烷基）或-NR13R14; 并且R6是卤素，低级烷基，卤代（低级烷基），羟基取代的低级烷基，低级烷氧基（低级烷基），低级烷氧基或氨基（低级烷基），以及含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗细菌感染 。

公开(公告)号：US5668164A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US764418

申请日：1996-12-12

申请人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

发明人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D207/14

摘要： Process for preparation of chiral cis-3,4-substituted pyrrolidine compounds having the formulas: ##STR1## and chiral 3,4-trans-substituted pyrrolidine compounds having the formulas: ##STR2## with the assistance of a streochemically directing chiral oxazolidinone moiety having the formula: ##STR3## wherein P, R and R.sup.1 are specifically defined, by sequential reaction of the compound or subsequent intermediates with an a,b-unsaturated add chloride, reaction with N-benzyl-N-(methoxymethyl)trimethyl-silylmethylamine and separating isomers by chromatography, hydrolytic removal of the oxazolidinone moiety, reaction with diphenylphosphoryl azide and triethylamine, and debenzylating; and novel intermediates of the process.

摘要翻译： 具有下式的手性顺式-3,4-取代的吡咯烷化合物的方法：具有下式的具有下式的具有下式的手性3,4-反式取代的吡咯烷化合物：在具有磺酰化引导的手性恶唑烷酮部分的帮助下， 通过化合物或其后的中间体与α，β-不饱和氯化物的顺序反应，与N-苄基-N-（甲氧基甲基）三甲基甲硅烷基甲基胺和 通过色谱法分离异构体，恶唑烷酮部分的水解去除，与二苯基磷酰基叠氮化物和三乙胺的反应和脱苄基化; 和这个过程的新中间体。

公开(公告)号：US5618949A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US679043

申请日：1996-07-12

申请人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

发明人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D207/14

摘要： Process for preparation of chiral cis-3,4-substituted pyrrolidine compounds having the formulas ##STR1## and chiral 3,4-trans-substituted pyrrolidine compounds having the formulas ##STR2## with the assistance of a stereochemically directing chiral oxazolidinone moiety having the formula ##STR3## wherein P, R and R.sup.1 are specifically defined, by sequential reaction of the compound or subsequent intermediates with an a,b-unsaturated acid chloride, reaction with N-benzyl-N-(methoxymethyl)trimethylsilylmethylamine and separating isomers by chromatography, hydrolytic removal of the oxazolidinone moiety, reaction with diphenylphosphoryl azide and triethylamine, and debenzylating; and novel intermediates of the process.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的手性顺式-3,4-取代的吡咯烷化合物和具有式“IMAGE”的手性3,4-反式取代的吡咯烷化合物的方法在具有式（I）的立体化学引发的手性恶唑烷酮部分 其中P，R和R1通过化合物或其后的中间体与a，b-不饱和酰氯的顺序反应而具体定义，与N-苄基-N-（甲氧基甲基）三甲基甲硅烷基甲胺反应，并通过色谱法分离异构体， 水解除恶唑烷酮部分，与二苯基磷酰基叠氮化物和三乙胺反应，脱苄; 和新的中间体的过程。

公开(公告)号：US6028181A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US186395

申请日：1998-11-04

申请人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

发明人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/00 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Antimicrobial compounds having the formula ##STR1## as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的抗微生物化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US5866549A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US888350

申请日：1997-07-03

申请人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

发明人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Antimicrobial compounds having the formula ##STR1## as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： （IV），（IV）或（VI）所示的抗微生物化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：USRE39591E1

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US10752483

申请日：2004-01-06

申请人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

发明人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Antimicrobial compounds having the formula as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的抗微生物化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US6147197A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US185903

申请日：1998-11-04

申请人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

发明人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/00 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Antimicrobial compounds having the formula ##STR1## as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的抗微生物化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US6075133A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US185883

申请日：1998-11-04

申请人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

发明人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Richard F. Clark ,  Daniel T. Chu ,  Jacob J. Plattner ,  George Griesgraber

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/00 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Antimicrobial compounds having the formula as well as pharmaceutically acceptable sats, esters or prodrugs thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的抗微生物化合物及其药学上可接受的sats，酯或前药，包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US06034069A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US132256

申请日：1998-08-11

申请人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Daniel T. Chu

发明人： Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Daniel T. Chu

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Novel 3'-N-modified 6-O-substituted erythromycin ketolide compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof having antibacterial activity having a formula ##STR1## compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as a method for treating bacterial infections by administering to a mammal a pharmaceutical composition containing a therapeutically-effective amount of a compound of the invention.

摘要翻译： 具有抗细菌活性的新颖的3'-N-修饰的6-O-取代的红霉素酮内酯化合物及其药学上可接受的盐和酯，其具有包含治疗有效量的本发明化合物与药学上可接受的载体的组成的式 作为通过向哺乳动物施用含有治疗有效量的本发明化合物的药物组合物来治疗细菌感染的方法。