公开(公告)号：US08263584B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US13151310

申请日：2011-06-02

申请人： Daniela Alberati ,  Ruben Alvarez Sanchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Ruben Alvarez Sanchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of various diseases, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新咪唑并吡啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗各种疾病，包括中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病，帕金森病和精神分裂症。

公开(公告)号：US08017604B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12886657

申请日：2010-09-21

申请人： Daniela Alberati ,  Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of various diseases, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新咪唑并吡啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗各种疾病，包括中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病，帕金森病和精神分裂症。

公开(公告)号：US20110071128A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12886657

申请日：2010-09-21

申请人： Daniela Alberati ,  Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of various diseases, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新咪唑并吡啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗各种疾病，包括中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病，帕金森病和精神分裂症。

公开(公告)号：US20110237564A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13049941

申请日：2011-03-17

申请人： Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Luca Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Luca Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D513/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并嘧啶衍生物，其中R 1，R 2和R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US08703768B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13151301

申请日：2011-06-02

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

IPC分类号： C07D239/42 ,  A01N43/54 ,  A61K31/5355 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型含氮杂芳基化合物，其中A1，A2，R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐和 的酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作治疗剂。

公开(公告)号：US20110183979A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13005572

申请日：2011-01-13

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Eric Vieira

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P7/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型含氮杂芳基衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制PDE10A，并可用作药物。

公开(公告)号：US08470820B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13005572

申请日：2011-01-13

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Eric Vieira

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/4965 ,  C07D239/42 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型含氮杂芳基衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US20110306589A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13151301

申请日：2011-06-02

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型含氮杂芳基化合物，其中A1，A2，R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐和 的酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作治疗剂。

公开(公告)号：US08623866B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13151301

申请日：2011-06-02

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

IPC分类号： C07D239/42 ,  A01N43/54 ,  A61K31/5355 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61P25/18

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

公开(公告)号：US08772510B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13598848

申请日：2012-08-30

申请人： Stephan Bachmann ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Stephan Bachmann ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D233/54 ,  C07D231/10 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R5, W, X, X1, Y, Y1, Z and Z1 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used in the treatment of CNS disorders such as schizophrenia, Alzheimer's disease, and Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 5，W，X，X 1，Y，Y 1，Z和Z 1如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 其中。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病如精神分裂症，阿尔茨海默病和帕金森病。