公开(公告)号：US5192773A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US547814

申请日：1990-07-02

申请人： David A. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

发明人： David A. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/02 ,  A61P37/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及对FK-506结合蛋白（FKBP）具有亲和力的新一类免疫抑制化合物。 一旦结合到该蛋白质上，免疫抑制化合物抑制FKBP的脯氨酰基顺式 - 反式异构酶（旋转异构酶）活性并抑制T细胞活化。 因此，本发明的化合物可用作免疫抑制药物，以预防或显着降低骨髓和器官移植中的移植排斥反应，并用于治疗人类和其他哺乳动物中各种自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5622970A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US456572

申请日：1995-06-01

申请人： David A. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

发明人： David A. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/02 ,  A61P37/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及对FK-506结合蛋白（FKBP）具有亲和力的新一类免疫抑制化合物。 一旦结合到该蛋白质上，免疫抑制化合物抑制FKBP的脯氨酰基顺式 - 反式异构酶（旋转异构酶）活性并抑制T细胞活化。 因此，本发明的化合物可用作免疫抑制药物，以预防或显着降低骨髓和器官移植中的移植排斥反应，并用于治疗人类和其他哺乳动物中各种自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5665774A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US027870

申请日：1993-03-08

申请人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

发明人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/02 ,  A61P37/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07C229/36 ,  C07C229/24

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

公开(公告)号：US5516797A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US226011

申请日：1994-04-11

申请人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

发明人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/02 ,  A61P37/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及对FK-506结合蛋白（FKBP）具有亲和力的新一类免疫抑制化合物。 一旦结合到该蛋白质上，免疫抑制化合物抑制FKBP的脯氨酰基顺式 - 反式异构酶（旋转异构酶）活性并抑制T细胞活化。 因此，本发明的化合物可用作免疫抑制药物，以预防或显着降低骨髓和器官移植中的移植排斥反应，并用于治疗人类和其他哺乳动物中各种自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5330993A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US724734

申请日：1991-07-02

申请人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

发明人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/02 ,  A61P37/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamass) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及对FK-506结合蛋白（FKBP）具有亲和力的新一类免疫抑制化合物。 一旦结合到该蛋白质上，免疫抑制化合物抑制FKBP的脯氨酰基顺反异构酶（旋转异构体）活性并抑制T细胞活化。 因此，本发明的化合物可用作免疫抑制药物，以预防或显着降低骨髓和器官移植中的移植排斥反应，并用于治疗人类和其他哺乳动物中各种自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20220313640A1

公开(公告)日：2022-10-06

申请号：US17614323

申请日：2020-05-29

申请人： Dario DOLLER ,  Christopher L. BRUMMEL ,  Julie F. LIU ,  Roger D. TUNG ,  Darren H. WONG ,  Tracey L. PETRYSHEN ,  Raymond S. HURST ,  Concert Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Dario Doller ,  Christopher L. Brummel ,  Julie F. Liu ,  Roger D. Tung ,  Darren H. Wong ,  Tracey L. Petryshen ,  Raymond S. Hurst

IPC分类号： A61K31/198

摘要： This disclosure relates to deuterated D-serine, pharmaceutically acceptable salts thereof, analogs and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use.

公开(公告)号：US08258309B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US13411089

申请日：2012-03-02

申请人： Scott L. Harbeson ,  Roger D. Tung

发明人： Scott L. Harbeson ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07F9/58

摘要： This invention relates to novel compounds that are azapeptides, and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, the invention relates to novel azapeptide compounds that are derivatives of the HIV protease inhibitor atazanavir sulfate. This invention also provides pyrogen-free compositions comprising one or more compounds of the invention and a carrier, and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are treated by administering HIV protease inhibitors. The invention also relates to the use of one or more of the disclosed compounds as reagents in analytical studies involving atazanavir.

摘要翻译： 本发明涉及作为氮杂肽的新化合物及其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及作为HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸盐的衍生物的新型氮杂肽化合物。 本发明还提供了包含一种或多种本发明化合物和载体的无热原组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用HIV蛋白酶抑制剂治疗的疾病和病症的方法中的用途。 本发明还涉及一种或多种所公开的化合物在涉及阿扎那韦的分析研究中作为试剂的用途。

公开(公告)号：US20120122952A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13265609

申请日：2010-04-22

申请人： Roger D. Tung

发明人： Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P25/00 ,  A61K31/197 ,  C07C59/01 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07C59/01 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K45/06 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C69/675

摘要： This invention relates to novel derivatives of 4-hydroxybutyric acid and prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the foregoing. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating narcolepsy, fibromyalgia, other disorders or conditions that are beneficially treated by improving nocturnal sleep or by administering sodium oxybate.

摘要翻译： 本发明涉及4-羟基丁酸的新衍生物及其前体药物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物以及这些组合物在治疗发作性睡病，纤维肌痛，其它障碍或通过改善夜间睡眠或通过施用羟酸钠有益治疗的病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US20110257271A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13049481

申请日：2011-03-16

申请人： Craig E. Masse ,  Roger D. Tung

发明人： Craig E. Masse ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61P17/14 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C49/255

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C49/255

摘要： The invention relates to compounds of Formula I or Ia as disclosed herein: or pharmaceutically acceptable salts thereof or tautomers thereof.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的式I或Ia化合物或其药学上可接受的盐或其互变异构体。

公开(公告)号：US20110112114A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12797250

申请日：2010-06-09

申请人： Roger D. Tung ,  Govinda Rao Bhisetti ,  Luc J. Farmer

发明人： Roger D. Tung ,  Govinda Rao Bhisetti ,  Luc J. Farmer

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/24 ,  C07C237/52 ,  A61K31/167 ,  C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  C07C231/14 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to compounds, methods and pharmaceutical compositions for inhibiting proteases, particularly serine proteases, and more particularly HCV NS3 proteases. The compounds, and the compositions and methods that utilize them, can be used, either alone or in combination to inhibit viruses, particularly HCV virus.

摘要翻译： 本发明涉及用于抑制蛋白酶，特别是丝氨酸蛋白酶，更特别是HCV NS3蛋白酶的化合物，方法和药物组合物。 化合物以及利用它们的组合物和方法可以单独使用或组合用于抑制病毒，特别是HCV病毒。