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    Method of preparing isomers of bis isoquinolinium compounds
    3.
    发明授权
    Method of preparing isomers of bis isoquinolinium compounds 失效
    双异喹啉化合物异构体的制备方法

    公开(公告)号：US4491665A

    公开(公告)日：1985-01-01

    申请号：US253299

    申请日：1981-04-13

    申请人： Hassan A. El-Sayad ,  Roy A. Swaringen, Jr. ,  David A. Yeowell

    发明人： Hassan A. El-Sayad ,  Roy A. Swaringen, Jr. ,  David A. Yeowell

    IPC分类号： C07D217/20 ,  C07D401/10 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D217/20

    摘要： This invention provides the neuromuscular blocking agents of formula (I): ##STR1## where B and C are each a group of formula (II) and are meta or para to one another: ##STR2## wherein D is CH.sub.2 CH.sub.2 or CH.dbd.CH (preferably trans); Y is alkyl of 1-4 carbon atoms (methyl, ethyl, propyl or butyl); E and F and H or OCH.sub.3 ; X.sup.- is an anion, preferably pharmaceutically acceptable; and the substituted benzyl and substituted propyl groups are in a trans relationship relative to each other in the nitrogen-containing ring.Methods for preparing the compounds, pharmaceutical formulations containing the compounds, and their use are also described.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的神经肌肉阻滞剂：其中B和C各自是式（II）的基团，并且彼此是间位或对位的：其中D是CH 2 CH 2或CH = CH（优选反式）; Y是1-4个碳原子的烷基（甲基，乙基，丙基或丁基）; E和F以及H或OCH 3; X-是阴离子，优选药学上可接受的; 并且取代的苄基和取代的丙基在含氮环中彼此相互相互关系。 还描述了制备化合物的方法，含有该化合物的药物制剂及其用途。

    Benzyl cyanoacetals
    5.
    发明授权
    Benzyl cyanoacetals 失效
    苄基氰缩醛

    公开(公告)号：US4144263A

    公开(公告)日：1979-03-13

    申请号：US804537

    申请日：1977-06-08

    申请人： David A. Yeowell ,  Roy A. Swaringen, Jr.

    发明人： David A. Yeowell ,  Roy A. Swaringen, Jr.

    IPC分类号： A01G5/04 ,  C07C43/30 ,  C07C67/00 ,  C07C67/27 ,  C07C253/00 ,  C07C255/32 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/43 ,  C07C255/53 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07C121/75 ,  C07C121/76 ,  C07C121/78

    CPC分类号： C07D239/49 ,  C07C255/00 ,  C07C67/27

    摘要： Benzyl cyanoacetals of formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and each is a halogen or a hydrogen atom, an alkoxy group, an alkyl group, or a dialkylamino group; R.sup.4 is an alkoxycarbonyl group, or an aldehyde group;And R.sup.5 is an alkyl group; the alkyl or alkoxy groups each having from 1 to 4 carbon atoms, and their use as intermediates in the preparation of antibacterial 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines. They are prepared from a reaction between an orthoester and an .alpha.-substituted-.beta.-benzylpropionitrile and then the resulting cyanoacetal is converted to the benzyl-pyrimidine by reaction with guanidine.

    摘要翻译： 苄基氰基缩醛，其结构式如下：其中R 1，R 2和R 3相同或不同，各自为卤素或氢原子，烷氧基，烷基或二烷基氨基; R4是烷氧基羰基或醛基; 且R 5为烷基; 各自具有1至4个碳原子的烷基或烷氧基，以及它们在制备抗菌2,4-二氨基-5-苄基嘧啶中的用途。 它们由原酸酯和α-取代的β-苄基丙腈之间的反应制备，然后通过与胍反应将所得的氰基缩醛转化为苄基 - 嘧啶。

    Synthesis of leucovorin
    10.
    发明授权
    Synthesis of leucovorin 失效
    甲酰四氢叶酸的合成

    公开(公告)号：US4500711A

    公开(公告)日：1985-02-19

    申请号：US218554

    申请日：1980-12-22

    申请人： James C. Wisowaty ,  Roy A. Swaringen ,  David A. Yeowell

    发明人： James C. Wisowaty ,  Roy A. Swaringen ,  David A. Yeowell

    IPC分类号： C07D475/04

    CPC分类号： C07D475/04

    摘要： In the synthesis of calcium leucovorin (calcium 5-formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolate), the use of an amine base in the conversion of anhydroleucovorin (5,10-methenyl-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid) to leucovorin unexpectedly results in a pure (USP) product directly from the reaction mixture.

    摘要翻译： 在钙亚叶酸钙（5-甲酰基-5,6,7,8-四氢叶酸钙）的合成中，使用胺碱在脱氢氢化蛋白（5,10-甲基-5,6,7,8-四氢叶酸 酸）到甲酰四氢叶酸，意外地从反应混合物直接导致纯（USP）产物。