公开(公告)号：US5618937A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US404798

申请日：1995-03-15

申请人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Paul Reider ,  Ralph P. Volante

发明人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Paul Reider ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  Y02P20/55

摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor eliminates one step in its synthesis, by an alternative convergent synthesis using 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide as an intermediate.

摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂的方法通过使用2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺作为中间体的另一种收敛合成来消除其合成中的一个步骤。

公开(公告)号：US5496948A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US459069

申请日：1995-06-21

申请人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Ralph P. Volante

发明人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D241/14 ,  C07D263/52 ,  C07D413/06 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/06

摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.

公开(公告)号：US5491238A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US458379

申请日：1995-06-02

申请人： David Askin ,  Ralph P. Volante ,  Kan K. Eng

发明人： David Askin ,  Ralph P. Volante ,  Kan K. Eng

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D241/14 ,  C07D263/52 ,  C07D413/06 ,  C07D213/06

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/06

摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.

公开(公告)号：US5728840A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US512602

申请日：1995-08-08

申请人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Peter E. Maligres ,  Paul J. Reider ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante ,  Veena Upadhyay ,  Steven A. Weissman

发明人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Peter E. Maligres ,  Paul J. Reider ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante ,  Veena Upadhyay ,  Steven A. Weissman

IPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/52

摘要： A process for synthesizing the epoxide of the formula ##STR1## consists of, at a minimum, formation of a halohydrin from the allyl acetonide reactat, followed by base-induced cyclization, the epoxide product I being useful as an intermediate for the synthesis of inhibitors of renin or HIV protease or other proteases.

摘要翻译： 合成式I的环氧化物的方法至少由烯丙基丙酮化合物反应形成卤代醇，随后是碱诱导的环化，环氧化物产物I可用作合成的中间体 肾素或HIV蛋白酶或其他蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5463067A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US187664

申请日：1994-01-26

申请人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Ralph P. Volante

发明人： David Askin ,  Kan K. Eng ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/06 ,  C07F9/02 ,  C07D407/02

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/06

摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.

摘要翻译： 通过使缩水甘油或其活化衍生物与酰胺反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。

公开(公告)号：US6080876A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US160203

申请日：1998-09-17

申请人： Ilias Dorziotis ,  Ioannis Houpis ,  Kan K. Eng

发明人： Ilias Dorziotis ,  Ioannis Houpis ,  Kan K. Eng

IPC分类号： C07D307/60 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07D307/60

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。