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1.发明授权Process to make HIV protease inhibitor from (2S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide 失效从（2S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US5618937A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US404798
申请日：1995-03-15
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Paul Reider , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Paul Reider , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , Y02P20/55
摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor eliminates one step in its synthesis, by an alternative convergent synthesis using 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide as an intermediate.
摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂的方法通过使用2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺作为中间体的另一种收敛合成来消除其合成中的一个步骤。
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公开(公告)号：US5496948A
公开(公告)日：1996-03-05
申请号：US459069
申请日：1995-06-21
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D241/04 , C07D241/14 , C07D263/52 , C07D413/06 , C07D241/02
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US5491238A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US458379
申请日：1995-06-02
申请人： David Askin , Ralph P. Volante , Kan K. Eng
发明人： David Askin , Ralph P. Volante , Kan K. Eng
IPC分类号： C07D241/04 , C07D241/14 , C07D263/52 , C07D413/06 , C07D213/06
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US5728840A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US512602
申请日：1995-08-08
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Peter E. Maligres , Paul J. Reider , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Veena Upadhyay , Steven A. Weissman
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Peter E. Maligres , Paul J. Reider , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Veena Upadhyay , Steven A. Weissman
IPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
CPC分类号： C07D413/06 , C07D263/52
摘要： A process for synthesizing the epoxide of the formula ##STR1## consists of, at a minimum, formation of a halohydrin from the allyl acetonide reactat, followed by base-induced cyclization, the epoxide product I being useful as an intermediate for the synthesis of inhibitors of renin or HIV protease or other proteases.
摘要翻译： 合成式I的环氧化物的方法至少由烯丙基丙酮化合物反应形成卤代醇，随后是碱诱导的环化，环氧化物产物I可用作合成的中间体 肾素或HIV蛋白酶或其他蛋白酶的抑制剂。
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公开(公告)号：US5463067A
公开(公告)日：1995-10-31
申请号：US187664
申请日：1994-01-26
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06 , C07F9/02 , C07D407/02
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使缩水甘油或其活化衍生物与酰胺反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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公开(公告)号：US5637711A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US474626
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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公开(公告)号：US5693803A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US474800
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D405/14
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US6071916A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US86021
申请日：1998-05-28
申请人： David Askin , Robert M. Purick , R. Scott Hoerrner , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Robert M. Purick , R. Scott Hoerrner , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D20060101 , C07D405/06 , A61K31/495
CPC分类号： C07D405/06
摘要： This invention relates to a sulfate salt of an HIV protease inhibitor, Compound A, of formula: ##STR1## Compound A is useful in the treatment of AIDS, ARC or HIV infection in adults and children. Processes for making the sulfate salt of Compound A are also disclosed.
摘要翻译： 本发明涉及HIV蛋白酶抑制剂的硫酸盐，化合物A为下式：化合物A可用于治疗成人和儿童中的AIDS，ARC或HIV感染。 还公开了制备化合物A的硫酸盐的方法。
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公开(公告)号：US5861512A
公开(公告)日：1999-01-19
申请号：US929970
申请日：1997-09-16
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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公开(公告)号：US5618939A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US474926
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D409/06 , C07D409/14
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： A process is disclosed for making a chiral compound of the formula ##STR1## comprising reacting an epoxide compound of the formula ##STR2## and an amide of the formula ##STR3## in the presence of a strong base at a low temperature.
摘要翻译： 公开了制备式IMA的手性化合物的方法，包括在低温存在下，在强碱存在下使式IMAMA的环氧化合物与式IMAMA的酰胺反应。
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